一、药理作用 中枢的胆碱能与学习、记忆密切相关。 胆碱酯酶抑制剂的药理作用:选择性及可逆性地抑制突触间隙内胆碱酯酶,阻断乙酰胆碱降解,从而间接地增加乙酰胆碱浓度,增强中枢的胆碱能作用。 从而起到改善患者的认知功能、日常和全面的功能,对伴有的精神症状也有轻微的治疗作用。 临床作用是阿尔兹海默病的首选药物,也适用于轻中度血管性痴呆、路易体痴呆、帕金森病痴呆及脑外伤痴呆。 二、几类常见药物: 1.多奈哌齐:对脑内乙酰胆碱酯酶具有高度选择性、可逆性的抑制作用,对外周的乙酰胆碱酯酶作用小。用于各种程度的AD和血管性痴呆; 初始计量:5mg/次/日,睡前服用;若可耐受,4-6周后增加至10mg/日。最大剂量为10mg/日 2. 卡巴拉汀:氨基甲酸类乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的双重抑制剂,可促进胆碱能神经传导,用于各种严重程度的AD 初始计量:1.5mg/次,2/日,若可耐受,2-4周后增加至治疗剂量:3mg/次,2/日,若仍可耐受,每2周增加1.5mg/次。维持剂量:1.5-6mg/次,2/日,与早餐、晚餐同服;最大剂量12mg/日 加兰他敏:乙酰胆碱酯酶抑制,调节突触前膜烟碱受体变构,减少乙酰胆碱重新收。用于轻度、中度AD和VD 用法:初始计量4mg/次,2/日,共4周。若患者能耐受,增加至治疗剂量:8mg/次,2/日,4周;若患者仍能耐受,增加至12mg/次,2/日,与早、晚餐同服。 三、用药注意事项 1.为轻、中度AD患者的首选药物。作用轻微,疗效逐渐出现,常在用药后2-4周见效,8-12周达到药效高峰,因此需要足够长的疗程(一般需要3-6个月)后才能判断是否起效。 2.如使用1种药物治疗后疗效不佳或不能耐受不良反应,可换用其他此类药物。 如所有同类药物疗效均不好,可以换用美金刚。 3.常见的不良反应 麻醉:胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。
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