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随着我国人口老龄化不断加剧，我国中老年男性中，受到勃起功能障碍（ED）困扰的人也越来越多，ED问题会对患者及配偶的身体健康，心理等多个方面形成不良的影响，长期的心理压力，还会影响患者的自信心，严重影响患者的生活质量。 在男性ED的治疗方面，目前5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂是首选的一线药物，在这类药物中，大家最为熟知的药物就是西地那非这个药物了，作为第一个应用于临床，治疗改善男性ED问题的5型磷酸二酯酶抑制剂，西地那非的应用已经有超过20年的历史了，而随着药物研发的不断进展，近期我国国家药监局批准了一个新型的5型磷酸二酯酶抑制剂——阿伐那非。 阿伐那非和西地那非，名字非常接近，从药物分类及适应症方面，也都是同属于5型磷酸二酯酶抑制剂类药物，通过查询国家药监局数据库显示，目前国内获批的阿伐那非共有两家，除此之外，还有包括原研厂家在内的近20个生产商正在申报审批中，为何这个药物引起了这么多制药企业的关注，相比西地那非，它又有哪些特点和优势呢？今天我们就来为大家介绍一下这个伟哥家族的新成员——阿伐那非。 阿伐那非的作用机理，与西地那非等药物一样 如果从药物作用机理上来看，不管是阿伐那非，还是大家熟悉的西地那非，他达拉非等药物，都是基本一致的。5型磷酸二酯酶是促进细胞中cGMP分解代谢的主要反应酶，而cGMP是介导男性勃起的主要活性物质，阿伐那非等药物具有与cGMP类似的化学结构，能够竞争性地与5型磷酸二酯酶的催化基团结合，抑制cGMP的水解，从而使cGMP水平升高，从而增强局部的血流量和放大相关的神经信号，从而达到改善男性ED问题的药理作用。 不论是血管内皮受损导致的生理性ED问题，还是一些心理因素导致的心因性ED问题，服用阿伐那非等药物，通常都能够起到不错的改善效果。 阿伐那非对比西地那非，用药剂量不同 虽然作用机理都一样，但从用药剂量方面，阿伐那非和西地那非并不相同，西地那非常规的日用药剂量为25mg到100mg，而阿伐那非的常规推荐剂量则为50mg到200mg，具体选择哪个剂量服用，应当结合患者的病情以及选择的治疗方式来具体评估确定。 有些朋友喜欢对比用药剂量大小与药物安全性之间的关系，认为用药剂量越小的药物，安全性就越高，实际上如果是同一种药物自己和自己比，其疗效和不良反应发生率，确实存在一定的量效关系，服药剂量越大，药效通常更强，但不良反应发生率也往往更高；而如果是不同的两个药物之间，单纯对比这样的用药剂量来看两个药物之间的不良反应风险，是没有意义的，因此，虽然阿伐那非的推荐用药剂量要高于西地那非，但并不代表西地那非比伐地那非就更厉害或更安全。 相比西地那非，阿伐那非起效时间更快 阿伐那非作为第二代的5型磷酸二酯酶抑制剂，在起效时间方面，比我们熟悉的他达拉非，西地那非等药物都要更快，相关临床研究数据显示，在使用阿伐那非的患者中，最快起效时间在15分钟左右，而通常西地那非、他达拉非等药物，其最早起效时间通常在30分钟到60分钟左右。 在药物进入人体后的血药浓度达峰时间方面，阿伐那非也要更快，在服药后30到45分钟就可以达到最大血药浓度，而西地那非，伐地那非的达峰时间为60分钟，他达拉非的达峰时间为120分钟。从这方面对比来看的话，阿伐那非相比其他的“同门兄弟”，其起效时间和达峰时间，都要更快。 食物、饮酒对药物影响，阿伐那非和西地那非类似 对于饮食和酒精的影响方面，阿伐那非和西地那非比较类似，高脂饮食都会影响两种药物的吸收速度，使药物的达峰时间变长，对于阿伐那非来说，饮食会使药物的达峰时间延迟1小时以上，而高脂饮食，同样也会影响西地那非的达峰时间，在各类5型磷酸二酯酶抑制剂中，药物吸收不受食物影响的，只有他达拉非，需要注意的是，饮食对于阿伐那非等药物的吸收影响，只是延迟吸收，而非减少吸收，因此，如果高脂饮食后服用此类药物的，只需要早点服用即可，不必加大药量。 从作用机理上来说，阿伐那非和西地那非都有扩张血管的作用，因此这类药物也都有轻度降低血压的作用，而同样的酒精也具有扩张血管的作用，因此，不建议在服用阿伐那非或西地那非等药物时大量饮酒，大量饮酒可能会增加药物与酒精相互作用，发生低血压的风险加大。 在不良反应发生率方面，阿伐那非比西地那非更低 相比于西地那非，阿伐那非在用药安全性方面，还是有一定优势的。同一类药物，为什么阿伐那非的不良反应发生率更低，主要是基于两个方面。 首先是阿伐那非对于5型磷酸二酯酶的具有更高度的选择性。对于5型磷酸二酯酶抑制剂类药物来说，这类药物之所以会产生这样那样的不良反应，与这类药物除了抑制5型磷酸二酯酶活性之外，还对其他的磷酸二酯酶具有一定的抑制作用有关，因此，药物对5型磷酸二酯酶的选择性越高，对其他类型的磷酸二酯酶的作用越弱，其不良反应的发生风险就越低。体外实验显示，阿伐那非对5型磷酸二酯酶的作用是6型磷酸二酯酶的100倍，是4型、8型和10型磷酸二酯酶的1000倍，是2型，7型磷酸二酯酶的5000倍，因此，基于其对5性磷酸二酯酶的高度选择性，阿伐那非的不良反应发生风险也相对更低。 除此之外，相比于西地那非，阿伐那非的另一个特点是体内消除速度快，药代动力学数据显示，阿伐那非在体内可以迅速消除，服用阿伐那非后主要从肝脏进行代谢，最终经过粪便和尿液排泄，其终末期消除半衰期约为5小时，这种快速的消除速度，能够减少药物在体内的蓄积，从而避免因药物累积造成的不良反应风险。 介绍了这么多阿伐那非的相关药物知识，最终还是要说一下用药的注意事项，与西地那非一样，阿伐那非也是严禁与硝酸酯类药物合用的，除此之外，阿伐那非主要经过肝脏肝药酶CYP3A4代谢，在于CYP3A4抑制剂同服时，应当注意服药最大剂量不应超过50mg；最后还是要强调，这类药物的应用，一定要在医生评估指导下使用，私自用药，可能会带来更多的用药安全性风险，得不偿失。
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