今日学药|盐酸二甲双胍

盐酸二甲双胍

Metformin Hydrochloride

盐酸二甲双胍，降血糖药，主要制剂为片剂、胶囊剂。

化学结构式

本品为1，1-二甲基双胍盐酸盐。按干燥品计算，含C₄H₁₁N₅·HCl不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。

本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

药理作用

盐酸二甲双胍类主要机制包括：

（1）作用于肝脏，抑制糖异生，减少肝糖输出；（2）作用于外周组织（肌肉、脂肪），改善肌肉糖原合成，降低游离脂肪酸水平，提高胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用；

（3）作用于肠道，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高胰高血糖素样肽-1（GLP-1）水平。

药代动力学

在500~2000 mg/d的剂量范围之间，二甲双胍疗效呈现剂量依赖效应，即增加剂量可获得更明显的降糖效果。二甲双胍可减少2型糖尿病肥胖患者心血管事件和死亡。单独使用二甲双胍不导致低血糖，但二甲双胍与胰岛素或促胰岛素分泌药联合使用时可增加低血糖发生的危险性。口服后吸收率仅50%。达峰时间约为 2小时，在血浆中不与血浆蛋白结合，二甲双胍主要以原型由肾脏从尿中排出，清除迅速，12~24小时大约可清除90%。

适应证

首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类药疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降糖药合用。

禁忌证

双胍类药物二甲双胍的禁忌证如下：

（1）对本药及其他双胍类药物过敏者；

（2）禁用于严重肾功能不全者；

（3）2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者；

（4）酗酒者；

（5）严重心、肺疾病患者；

（6）维生素B₁₂、叶酸和铁缺乏者；

（7）营养不良、脱水等全身情况较差者。

贮藏

密封保存。

本文首发与药圈网，节选自《中国药典》2020年版第2部