 点击加载图片 最近，美国食品和药物管理局(FDA) 批准Lumakras (Amgen, AMG 510) 作为非小细胞肺癌的治疗药物，这是癌症治疗方面的一项突破。该药物是KRAS的一种不可逆抑制剂，而KRAS是一种引起许多常见肿瘤的突变蛋白，包括肺癌、胰腺癌和结肠直肠癌。《福布斯》杂志的一篇文章介绍了这种新疗法。 在过去的四十年里，KRAS难以捉摸的特性，阻碍了一代又一代的药物开发者。它于1983年被发现，是最早被识别的致癌基因之一。致癌基因是正常人类基因的突变形式，通常是许多癌症的起源。KRAS存在于32%的非小细胞肺癌、40%的结肠直肠癌和85%至90%的胰腺癌中。 正常细胞KRAS蛋白在健康细胞中发挥核心作用，作为细胞生长的开关。而突变的KRAS蛋白被转化为致癌基因，并被锁定为一种活性状态，导致细胞不受控制地生长。 安进（Amgen）的研究小组在筛选了一组化学物质后发现，在靠近鸟苷二磷酸（GDP）结合位点的蛋白质浅袋中，有一种化学物质与KRAS分子的结合很弱。最终，他们发现了一系列可以取代组氨酸的药物，从而允许进入更深的裂缝，使KRAS被永久锁定在关闭的位置上，进而解决突变的KRAS蛋白所导致，细胞不受控制生长的问题。 Lumakras和其他药物结合，一起进行治疗，可以最大限度地发挥它的好处。幸运的是，随着检查点抑制剂的出现，有一些正在研发的新药可以与Lumakras联合使用，并产生更好的治疗效果。美国食品和药物管理局加速批准Lumakras，不仅对非小细胞肺癌有帮助，对许多其他由KRAS引起的肿瘤，尤其是胰腺和结肠直肠肿瘤，都是一个新的里程碑。 |
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