【原】【脉铂医药】MedBio|163222-33-1|Ezetimibe技术参数

1、zetimibe物理参数：

常用名	依泽替米贝	英文名	Ezetimibe
CAS号	163222-33-1	分子量	409.425
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	654.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C24H21F2NO3	熔点	164-166℃
闪点	349.9±31.5 °C

2、zetimibe技术资料：

体外研究	依泽替米贝（Eze）可作为有效的Nrf2激活剂，不会引起细胞毒性。如荧光素酶报告基因测定所揭示的，依泽替米贝增强Nrf2的反式激活。依泽替米贝还在Hepa1c1c7和MEF细胞中上调Nrf2靶基因，包括GSTA1，血红素加氧酶-1（HO-1）和Nqo-1。依泽替米贝在Nrf2 + / + MEF细胞中上调Nrf2靶基因，而这种诱导在Nrf2 - / - MEF细胞中完全被阻断。总之，依泽替米贝以不依赖ROS的方式作为新型Nrf2诱导剂[1]。用依泽替米贝（10μM，1小时）预处理人huh7肝细胞，并与棕榈酸（PA，0.5mM，24小时）一起温育以诱导肝脏脂肪变性。依泽替米贝治疗显着减弱PA增加的甘油三酯（TG）水平，这与我们的动物研究一致。 PA处理导致ATG5，ATG6和ATG7的mRNA表达降低约20％，其通过依泽替米贝处理而增加。此外，依泽替米贝处理显着增加了PA诱导的LC3蛋白丰度的降低[2]。
体内研究	施用依泽替米贝（Eze）降低了喂食蛋氨酸和胆碱缺乏（MCD）饮食的小鼠的肝脏重量。这与依泽替米贝对肝脏脂肪变性的有益作用一致。肝脏组织学显示MCD饮食中小鼠中显着的多个大泡状脂肪滴，但依泽替米贝治疗显着减少了这些液滴的数量和大小。此外，喂食MCD饮食的小鼠的肝纤维化被依泽替米贝显着减弱[1]。在依泽替米贝处理的OLETF大鼠中，血液和肝脏脂质水平（包括TG，游离脂肪酸（FFA）和总胆固醇（TC））显着降低。此外，OLETF大鼠显示出比LETF动物更高的血清葡萄糖，胰岛素，HOMA-IR，TG，FFA和TC的水平，其被依泽替米贝显着降低。此外，组织学分析表明OLETF对照大鼠在肝细胞中显示出比年龄匹配的LETO对照更大的脂滴，这些对照通过给予依泽替米贝而减弱[2]。
激酶实验	GST-p62由大肠杆菌制备，0.5μg纯化的GST-p62蛋白用于体外AMPK磷酸化测定。通过使用γS-ATP的非放射性同位素方法测定AMPK对p62蛋白的磷酸化。从HEK293细胞免疫纯化AMPK复合物，用Flag-AMPKβ1和HA-AMPKγ1转染myc-AMPKα1野生型（WT）或myc-AMPKα1激酶死亡突变体（KD，D157A）。将AMPK复合物加入到含有20mM HEPES，pH7.4,1mM EGTA，0.4mM EDTA，5mM MgCl 2,0.05mM DTT，0.5μgGST-p62,0.2mM AMP和1mMATPγS的反应混合物中。反应在37℃下进行30分钟，然后加入20mM EDTA终止反应。为了检测γS标记的p62蛋白，将反应产物在室温下用2.5mM PNBM烷基化2小时，并使用抗硫代磷酸酯抗体通过蛋白质印迹分析产物[1]。

3、同类产品列表：

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品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
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