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血栓栓塞性疾病及其并发的病变，是最常见的死亡病因之一，且其发病率仍在不断上升。血小板作为血栓的主要组成成份，在血栓形成中，特别是在动脉血栓和微血管血栓形成中，起着关键作用。 例如，因长期高血压等，造成血管内皮细胞损害，血脂就会渗透、附着在血管壁上，使动脉发生粥样硬化，大量血小板会在斑块表面或附近聚集，形成血栓，从而减少甚至阻断血流，降低动脉供氧功能，引发心肌梗死、脑卒中（中风）、肺栓塞、肾栓塞等，严重威胁生命。据测算，全世界每3例死亡中就有1例是死于与血栓形成有关的疾病。 此外，原发性血小板增多症作为骨髓增生性疾病，也严重影响着患者身体健康。由于血小板功能缺陷（部分病人尚有凝血机制不正常），因血小板过多，活化的血小板产生血栓素，易引起血小板的聚集和释放反应，可在微血管内形成血栓。根据血小板增多的程度，病程不一，中位生存期常在10-15年以上。少数病人可转为骨髓纤维化、真性红细胞增多症或慢性粒细胞白血病。重要脏器有血栓形成及出血常为本病致死的主要原因。 抗血小板聚集药又称血小板功能抑制剂，归入属于抗凝疗法范畴。随着对血栓性疾病机理的认识，抗血小板聚集药物已成为单独的一类药物，在血栓性疾病中得到广泛的应用。 近年医药专家以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸为起始原料，合成了新的血小板聚集药物。具体是将2重量份的阿魏酸，加入乙醇，加热溶解。另取1重量份的川芎嗪加入乙醇加热溶解，在搅拌下，趁热将此溶液加入阿魏酸乙醇溶液中，冷却，过滤，乙醇洗。用乙醇重结晶得阿魏酸川芎嗪晶体，干燥、粉碎，得精制阿魏酸川芎嗪。这种药价格低廉，疗效肯定，无副作用，不会出现ASP抵抗和胃肠道不良反应，不会引起皮肤病。 此外，以阿魏酸为原料，科学家还合成了含有6个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。药理结果初步显示，6个目标化合物血小板抑制率分别为6.4%、27.4%、7.7%、14.8%、37.0%、10.9%。结论证实，它能减少23 %的血栓事件，实验治疗1个月后血小板最大聚集率水平均显著降低(P<0.01) 5年中这些患者发生病变的危险性可能下降50%。 广东一力药业集团有限公司正在研制国家一类新药阿魏酸四甲基吡嗪，已开始申请临床批件，被誉为心脑血管“新卫士”。后续可研发出具有更佳疗效的系列新药产品。除满足我国患者的临床治疗外，这一具有我国自主创新知识产权的新约将可推广至全世界患者应用，具有广阔的经济效益和社会效益前景。 阿魏酸系列新型抗血小板聚集药，单用临床效果优于阿司匹林、双唔达莫（潘生丁）、波立维 (氯吡格雷 )，而且还可以与其它类型的药物联用，剂型上也可制成口崩片，效果更佳。 |
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