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四、抗肿瘤中成药类注射制剂

 昆山同德堂邹医 2021-10-01


1.艾迪注射液

【组成】人参、黄芪、刺五加、斑蝥。

【功效】人参具有大补元气、补脾益肺、生津止渴的作用;黄芪具有补气健脾的作用;刺五加具有补虚安神、强肾壮筋的作用;而中医历来用斑蝥“以毒攻毒”,主治恶疮、无名肿毒。现代药理研究证明,上述药物具有免疫调节和抗癌双相作用。

【临床应用】适用于原发性肝癌、肺癌、肠癌、鼻咽癌、泌尿系统肿瘤、妇科肿瘤及恶性淋巴瘤等多种肿瘤的治疗及术后的巩固,也可与化疗配合使用。

【使用方法】静脉滴注,每次50~100ml,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液400~450ml中,每日1次,15日为1个周期,周期间间隔3日,连用2个周期为1个疗程。晚期恶病质患者可连用30日。

【不良反应】偶有面红、荨麻疹、发热等,个别患者有心悸、胸闷、恶心等反应,一般做对症处理即可。

2.康莱特注射液

【组成】注射用薏苡仁油。

【功效】益气养阴,消肿散结。具有双相抗肿瘤作用:一是直接抑制癌细胞生长,二是提高机体免疫功能。本品对多药耐药肿瘤细胞具有逆转作用,所以联合化疗药时有协同作用。

【临床应用】适用于不宜手术的气阴两虚,脾虚湿盛型原发性非小细胞肺癌及原发性肝癌,配合放疗、化疗有一定的增效作用,并可缓解癌痛、提高患者生活质量、延长生存期。

【使用方法】缓慢静脉滴注,每次200ml,每日1次,21日为1个疗程。联合放疗、化疗使用时剂量可酌减。

【不良反应】偶见过敏现象,如寒战、发热、轻度恶心,使用3~5日后自然消失。

3.榄香烯注射液

【组成】为姜科多年生草本宿根植物温郁金(莪术)的根茎提取物,主要成分为β榄香烯,并有少量α和γ榄香烯以及其他萜烯类化合物。

【功效】破血行气,消积止痛。可抑制肿瘤细胞有丝分裂的能力,诱发肿瘤细胞凋亡,从而抑制肿瘤细胞生长,此外,还可增强机体的免疫力。

【临床应用】主要用于气滞血瘀所致的癥瘕积聚,心腹瘀痛及食积脘腹胀痛等。本品合并常规放疗、化疗方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌等恶性肿瘤的治疗可以增强疗效,降低放疗、化疗不良反应。本品适用于各种恶性肿瘤的介入、腔内化疗及癌性胸腹水的辅助治疗。

【使用方法】胸腔注射:每次300mg(60ml)+2%普鲁卡因10ml(尽量抽完胸水后注入),5~7日后,如胸腔积液未见减少,可再重复1次。

腹腔注射:每次500mg(100ml)+2%普鲁卡因10ml(尽量抽完腹水后注入),每周1次,连用2周。

静脉注射:每次400~600mg,每日1次,2~3周为1个疗程。有部分患者出现静脉炎、发热、局部疼痛、过敏反应、轻度消化道症状。为避免静脉炎的发生,静脉滴注可选用锁骨下深静脉插管或经外周静脉穿刺中心静脉置管(PICC),或用10%~20%脂肪乳作为稀释剂进行外周静脉滴注。

【不良反应】血小板减少症。有出血倾向者、孕妇及哺乳期妇女慎用。

4.鸦胆子油乳注射液(口服液)

【组成】主要成分为从苦木科植物鸦胆子种子中提取的油酸、亚油酸等不饱和脂肪酸。

【功效】可抑制癌细胞DNA的生物合成。该油加入乳化剂制成直径小于15μm的油乳后,能与肿瘤细胞形成较强的亲和力,具有淋巴系统靶向性,并能通过血脑屏障,不仅有抑癌作用,还有降低颅内压的作用,尤其对肺癌脑转移有良好疗效。

【临床应用】临床常用于肺癌、肺癌脑转移、肝癌、食道癌、直肠癌等肿瘤的治疗。

【使用方法】鸦胆子油乳有口服和注射两种制剂。口服制剂,每次20ml,每日2~3次,每疗程为30日,两疗程之间不必停药,可连续使用。静脉制剂,每次10~30ml,每日1次,加入生理盐水250ml稀释,即刻静脉滴注,60~90ml为1个疗程。

【不良反应】少数患者有恶心、呕吐、厌油腻感等消化道不适症状及静脉炎的表现。

5.斑蝥素注射液(片)

【组成】由昆虫斑蝥中提取的斑蝥素。

【功效】对原发性肝癌有一定近期疗效,并能改善症状、延长患者生存期。此外,本品可与其他抗癌药物合用治疗某些肿瘤,具有提高疗效的作用。

【临床应用】临床用于原发性肝癌、食管癌及肺癌。

【使用方法】斑蝥素有口服片剂和注射液两种制剂。口服,每次0.25~0.5mg,每日3次,先从小量开始,逐渐增加剂量,疗程量为240mg。静脉注射,每日0.25mg,先从小量开始,逐渐增加剂量至2mg,疗程1~3个月,亦可溶解于5%葡萄糖溶液中静脉滴注。

【不良反应】泌尿道症状如尿频、尿急、尿痛等,胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻等,个别患者有心动过速、手指及面部麻木等。

6.斑蝥酸钠注射液

【组成】斑蝥酸钠是斑蝥素的半合成衍生物,为第二代广谱抗肿瘤的斑蝥制剂,属于中药西制。

【功效】其抗肿瘤作用明显优于斑蝥素,抗肿瘤谱较斑蝥素广,而毒性和刺激性较斑蝥素低。

【临床应用】适用于原发性肝癌、肺癌、胃癌、食道癌、鼻咽癌、恶性淋巴瘤、膀胱癌、妇科恶性肿瘤等多种肿瘤的治疗,并用于肝炎、肝硬化患者及乙型肝炎病毒携带者。

【使用方法】静脉滴注,每次0.5~1mg,以生理盐水500ml稀释,每日1次,2周为1个疗程,总量为14mg,根据临床需要,可重复使用。也可以口服,0.5~1mg加入300~500ml温开水中直接口服,每日1次,2周为1个疗程,总量为14mg,根据临床需要,可重复使用。亦可行膀胱灌注,1mg加入50~100ml生理盐水进行膀胱灌注,夹管保留60~90分钟后放开,每日1次,2周为1个疗程,总量为14mg,根据临床需要,可重复使用。

7.华蟾素注射液(片、口服液)

【组成】华蟾素为中华蟾蜍的提取物。

【功效】清热解毒,消肿止痛,活血化瘀,软坚散结。本品具有抗癌、升高白细胞、提高机体免疫等作用。华蟾素是以中华蟾蜍的阴干全皮为主要原料,提取抗癌成分加工而成,主要含有甾族强心苷元、吲哚生物碱及喋啶类三大活性物质,具有利尿消肿、软坚散结、清热解毒等作用。现代研究表明,华蟾素对人SMMC-7721肝癌细胞、LoVo结肠癌细胞、MKN45胃癌细胞的生长抑制率为20%~30%。其主要机理可能为抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,影响细胞凋亡基因表达,改善机体免疫功能等。

【临床应用】适用于肝癌、胃癌、结肠癌等中、晚期肿瘤的治疗。对乙型肝炎,特别是慢性乙肝病毒携带者疗效更优。

【使用方法】有口服片剂、口服液和注射液多种制剂。华蟾素片,口服,每次3~4片,每日3~4次。华蟾素口服液,口服,每次10~20ml,每日3次。华蟾素注射液,静脉滴注,每次10~20ml,每日或隔日1次,用5%葡萄糖溶液500ml稀释,4周为1个疗程;肌内注射,每次2~4ml,每日2次。

【不良反应】少数患者如用量过大或2次用药间隔时间不足6~8小时,用药后30分钟左右可出现发冷发热现象,10分钟后可恢复正常,亦有少数患者长期静脉滴注后有局部刺激感或静脉炎,还有个别患者出现荨麻疹、皮炎等,停药后反应消失。

8.苦参素葡萄糖注射液(胶囊)

【组成】苦参素为从苦参中分离出的生物碱。

【功效】最早用于抗肿瘤治疗和患者放、化疗后白细胞减少的治疗。90年代中期发现苦参素有保护肝细胞、阻断肝细胞凋亡的抗肝损害作用及升高白细胞、抗肿瘤、化疗增效和减毒的作用。大量研究表明,苦参素能抑制肝、胃、肺、卵巢等肿瘤的增殖,诱导癌细胞凋亡。

【使用方法】本品有口服胶囊和注射液两种制剂。口服胶囊,每次300mg,每日3次。苦参素葡萄糖注射液,静脉滴注,每次600ml,每日1次。

9.消癌平注射液(片)

【组成】为乌骨藤的提取物。

【功效】能增强机体免疫功能,具有抑制肿瘤、延长荷瘤小鼠生存期的作用,同时还具有消炎、平喘、利尿等作用。

【临床应用】主要用于食管癌、胃癌、肝癌、肺癌,对大肠癌、贲门癌、宫颈癌、白血病等肿瘤亦有一定疗效,可配合放疗、化疗及手术治疗。

【使用方法】有口服片剂和注射液两种剂型。口服片剂,每次6~8片,每日3次。静脉滴注,用5%或10%葡萄糖注射溶液稀释后使用,每次20~100ml,每日1次。

【不良反应】不良反应轻,个别患者有低热、多汗、游走性肌肉关节疼痛等不适症状,一般不需处理。

10.亚砷酸注射液

【组成】主要成分为三氧化二砷(As2O3),即砒霜的主要成分。

【功效】劫痰蚀瘀。

【临床应用】可用于急性非淋巴细胞白血病[尤其是急性早幼粒细胞白血病(APL)]、慢性粒细胞白血病及慢粒急性变期,也用于肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、子宫颈癌、淋巴瘤等肿瘤的治疗,还用于介入治疗及术中动脉灌注。

2009年版《急性早幼粒细胞白血病(APL)治疗的专家共识》(中华医学会血液学分会白血病学组)推荐As2O3用于APL的诱导缓解治疗和缓解后维持治疗,也就是说As2O3已成为APL临床治疗的一线药物。本品治疗急性早幼粒细胞白血病是As2O3通过诱导细胞凋亡及促进APL细胞分化机制而起到治疗作用,是一种靶向治疗。

【使用方法】静脉滴注,每次10mg,用0.9%生理盐水或5%葡萄糖注射溶液500ml稀释后使用,每日1次。急性早幼粒细胞白血病连用4~6周为1个疗程,完全缓解后间隔2周再重复使用以巩固疗效,维持治疗间隔时间为4周、8周、12周。恶性肿瘤4周为1个疗程,间隔2周重复用药。

【不良反应】用药2~3周时少数患者有白细胞增高现象,不必停止治疗,1周后白细胞可自行下降,或口服羟基脲降低白细胞。有部分患者转氨酶轻度增高,可使用保肝药物,停药2周后可恢复至用药前水平。还有消化道不适、皮肤干燥、色素沉着、心电图异常改变等不良反应。

【注意事项】对本品过敏者禁用,肾功能严重损害者及孕妇禁用。

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