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一、 治疗心功能不全的药物 西地兰（毛花苷丙、毛花洋地黄苷） 【药理及应用】口服经2小时见效，作用维持3～6天；静脉注射开始作用为5～30分钟，作用维持2～4天。临床用于急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。 【用法】缓慢全效量：口服：一次0.5mg，一日4次。维持量：一般为一日1mg，2次分服。静脉注射：成人常用量，全效量1～1.2mg，首次剂量0.4～0.6mg；2～4小时后可再给予0.2～0.4mg，用葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 【注意】过量时可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等。 【制剂】片剂：每片0.5mg。注射液：每支0.4mg（2ml）。 【贮法】避光密闭保存。 地高辛 【药理及应用】临床适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服，对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。 【用法】全效量：成人口服1～1.5mg；于24小时内分次服用。小儿2岁以下0.06～0.08mg/kg，2岁以上0.04～0.06mg/kg。不宜口服者亦可静脉注射，临用前，以10%或25%葡萄糖注射液稀释后应用，常用量静脉注射一次0.25～0.5mg，极量，一次1mg。维持量：成人每日0.125～0.5mg，分1～2次服用：小儿为全效量的1/4。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天也能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，开始不必给予全效量，可逐日按5.5ug/kg给药，也能获得满意的疗效，并能减少中毒发生率。 【注意】过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓、室性期前收缩、二联律等，由于蓄积性小，一般于停药后1～2天消失。近期用过其他洋地黄类强心苷者慎用。不宜与酸、碱类配伍。其余见洋地黄。禁与钙注射剂合用。严重心肌损害及肾功能不全者慎用。 【药物相互作用】新霉素、对氨水杨酸会减少地高辛的吸收。红霉素、奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮则能使地高辛血中浓度提高。 【制剂】片剂：每片0.25mg。注射液：0.5mg（2ml）。 【贮法】避光避潮，贮于干燥阴凉处。 二、 扩血管药物 硝普钠 【用法】硝普钠100mg+5%葡萄糖50ml液体中，通过微量注射泵输入。起始量为0.5～1μg/kg?min，根据临床情况逐渐追加药量，直至出现满意的临床效应。极量是400ug/kg?min。 【副作用】血压下降、鼻塞、胃肠道反应、氰化物中毒。 硝酸甘油 【药理及应用】可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌，使周围血管扩张，外周阻力减小，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少，因而心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧枝循环的形成。主要用于防治心绞痛。 【用法】硝酸甘油20mg＋5%葡萄糖16ml液体中，通过微量注射泵输入。起始量为0.2μg/kg?min。或用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为5ug/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加5ug/min，如在20ug/min时无效可以10ug/min递增，以后可20ug/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。 【注意】 （1）用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快，甚至昏厥。初次用药可先含半片，以避免和减轻副作用。 （2）心绞痛发作频繁的病人，在大便前含服，可预防发作。 （3）本药不可吞服。 （4）青光眼病人忌用。 （5）长期连续服用可产生耐受性。 （6）与普萘洛尔联合应用，可有协同作用，并互相抵消各自缺点。但后者可引起血压下降，从而导致冠脉流量减少，有一定危险，须加注意。 【禁忌】 禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。 【注意事项】 （1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。 （2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。 （3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。 （4）发生低血压时可合并心动过缓，加重心绞痛。 （5）加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。 （6）易出现药物耐受性。 （7）如果出现视力模糊或口干，应停药。 （8）剂量过大可引起剧烈头痛。 （9）静脉滴注本品时，由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，因此应采用非吸附本品的输液装置，如玻璃输液瓶等。 （10）静脉使用本品时须采用避光措施。 【药物过量】 过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。 【规格】 1ml：5mg。 硝酸异山梨酯 【药理及应用】作用与硝酸甘油相似，但较持久（能维持4小时以上），口服后半小时见效，含服2～3分钟见效。因此舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作。常与普萘洛尔合用。因不易在空气中变性，故便于保管和携带。 【用法】缓解心绞痛，舌下给药，一次5mg。预防心绞痛，口服：一日2～3次，一次5～10mg，一日10～30mg。静脉滴注，2mg/小时。喷雾吸入，每次1.25～3.75mg。 静脉滴注：最适浓度：1支10ml/瓶注入200ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中，或者5支5ml/瓶注入500ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50ug/ml的浓度；亦可用10ml/瓶5支注入500ml输液中，得到100ug/ml的浓度。 药物剂量可根据病人的反应调整，静脉滴注开始剂量30ug/min，观察0.5～1小时，如无不良反应可加倍，一日1次，10天为一疗程。 【禁忌】禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。 【规格】 5ml：5mg，10ml：10mg 酚妥拉明 【作用】α受体阻滞剂，对血管平滑肌有直接松弛作用，对动脉、静脉均有扩张作用，对小动脉的作用强于小静脉，通过降低射血阻抗和减低充盈压而影响右心室功能。 【用法用量】控制嗜铬细胞瘤所引起的高血压危象。在外科手术前，或在引入麻醉剂、插管术期间，或外科切除肿瘤期间，为了控制高血压危象，需静脉注射2～5mg本品，若有需要则重复注射。在此同时须监视血压变化。迅速注入本品，在头3分钟内每隔30秒记录一次血压，在其后的7分钟内每隔60秒记录一次血压。或酚妥拉明20mg＋5%葡萄糖18ml液体中，通过微量注射泵输入。起始量为0.2μg/kg?min。 【规格】 10mg/ml/支 三、 抗休克的血管活性药 去甲肾上腺素 【药理及应用】主要激动α受体，对β受体激动作用很弱，具有很强的血管收缩所用，使全身小动脉与小静脉都收缩（但冠状血管扩张），外周阻力增高，血压上升。兴奋心脏及抑制平滑肌的作用都比肾上腺素弱。临床上主要利用它的升压作用，静脉滴注用于各种休克（但出血性休克禁用），以提高血压，保证对重要器官（如脑）的血液供应。使用时间不宜过长，否则可引起血管持续强烈收缩，使组织缺氧情况加重。应用酚妥拉明以对抗过分强烈的血管收缩作用，常能改善休克时的组织血液供应。 【用法】 （1）静脉滴注：临用前稀释，每分钟滴入4～10ug，根据病情调整用量。可用1～2mg加入生理盐水或5％葡萄糖100ml内静脉滴注，根据情况掌握滴注速度，待血压升至所需水平后，减慢滴速，以维持血压于正常范围。如效果不好，应换用其他升压药。对危急病例可用1～2mg稀释到10～20ml，徐徐推入静脉，同时根据血压以调节其剂量，俟血压回升后，再用滴注法维持。 （2）口服：治上消化道出血，每次服注射液1～3ml（1～3mg），一日3次，加入适量冷盐水服下。 肾上腺素 【药理、应用及用法】对α和β受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增加，使皮肤、粘膜及内脏小血管收缩，但冠状血管和骨骼肌血管则扩张。对血压的影响与剂量有关，在常用剂量下，收缩压上升而舒张压并不升高，剂量增大时，收缩压与舒张压均上升。此外还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。 【常用量】皮下注射，一次0.25～1mg；心室内注射，一次0.25～1mg。极量：皮下注射，一次1mg。 【临床用于】 （1）抢救过敏性休克：皮下注射或肌内注射0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg缓慢静脉注射（以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml）。如疗效不好，可改用4～8mg静脉滴注（溶于5%葡萄糖液500～1000ml）。 （2）抢救心脏骤停。 （3）治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25～0.5mg，3～5分钟即见效，但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。 去氧肾上腺素（新福林，苯肾上腺素） 【药理及应用】主要激动α受体，有明显的血管收缩作用。作用与去甲肾上腺素相似，但较弱而持久，毒性较小。可反射地兴奋迷走神经，使心率减慢，并有短暂的散瞳作用。对心肌无兴奋作用。临床上用于感染中毒性及过敏性休克、室上性心动过速、防治全身麻醉及腰麻时的低血压、散瞳检查。 【用法】常用量：肌内注射，一次2～5mg；静脉滴注，一次10～20mg，稀释后缓慢滴注。极量：肌内注射，一次10mg；静脉滴注，每分钟0.1mg。 【注意】甲状腺功能亢进症、高血压、心动徐缓、动脉硬化、器质性心脏病及糖尿病患者慎用。 【制剂】注射液：每支10mg（1ml）。 多巴胺 【作用】拟交感神经药。兴奋α、β及多巴胺受体。 小剂量 1～5μg/ kg?min，兴奋多巴胺受体，使冠状动脉、肾及内脏血管扩张，改善心肌血液供应，增加肾血流量，达到利尿作用。 中剂量 5～15μg/kg?min，兴奋β受体，使心肌收缩力增强，心输出量增多，心率加快。 大剂量＞15μg/kg?min，兴奋α受体，使外周血管收缩，血压升高。 【用法】多巴胺200mg＋5%葡萄糖20ml体液中，通过微量注射泵输入。 【副作用】血压升高、恶心、呕吐、头痛、心律紊乱。 间羟胺 【药理及作用】主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，但较持久，有中等度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，供皮下注射，肌内注射及静脉注射。可增加脑及冠状动脉的血流量，肌内注射后，5分钟内血压升高，可维持1.5～4小时之久。静脉滴注1～2分钟内即可显效。适用于各种休克及手术时低血压。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。 【用法】常用量：肌内注射，一次10～20mg，静脉滴注，一次10～40mg，稀释后缓慢滴注，如以15～100mg加入0.9%氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖溶液250～500ml中静脉滴注，每分钟20～30滴，用量及滴速随血压情况而定。极量：静脉滴注，一次100mg（每分钟0.2～0.4mg）。 【注意】 （1）不可与环丙烷、氟烷等药品同时使用，因易引起心律失常。 （2）对甲状腺功能亢进症、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用。 （3）有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，必须观察10分钟以上，才决定是否增加剂量，以免贸然增量致使血压上升过高。 （4）连用可引起快速耐受性。 （5）不宜与碱性药物共同滴注，因可引起分解。 【制剂】注射液：每支10mg（间羟胺）（1ml）；50mg（间羟胺）（5ml）。 多巴酚丁胺 【作用】拟交感神经药。主要兴奋β受体，对α受体有轻度兴奋作用。辅助心脏做功，增加心肌收缩力和每搏心输出量，使心率加快。 小剂量：1～5μg/kg?min，为正性肌力作用。 中剂量：5～15μg/kg?min，为正性肌力作用，使心率加快。 大剂量：＞15μg/kg?min，心率增快，血压升高，外周阻力增大。 【用法】多巴酚丁胺200mg＋5%葡萄糖20ml液体中，通过微量注射泵输入。 【副作用】心律紊乱、心绞痛、头痛、胃肠道反应。 四、 抗心律失常药 利多卡因 【药理及应用】属Ib类抗心律失常药。主要作用于浦氏纤维和心室肌，抑制Na＋内流，促进K＋外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。 本品静脉注射后15分钟左右生效，2小时达峰效应。与血浆蛋白结合率50％～80％。t1/2为1～2小时。在肝内被代谢，代谢物仍具药理活性。由肾排泄，原形药约10％。 本品适用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性早搏、室性心动过速和心室颤动。静脉注射，1～2mg/kg，继以0.1％溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。也可肌内注射，4～5mg/kg，60～90分钟重复一次。 【不良反应】常见的不良反应有头晕、嗜睡、欣快、恶心、呕吐、吞咽困难、烦躁不安等。剂量过大时可引起惊厥及心跳骤停。严重房室传导阻滞、室内传导阻滞者禁用。与奎尼丁、普鲁卡因胺、普萘洛尔、美西律和妥卡胺合用时，本品的毒性增加，甚至引起窦性停搏。 【制剂】常用的制剂为注射液：每支0.1g（5ml）；0.4g（20ml） 慢心律（美西律） 【药理及应用】属Ib类抗心律失常药。具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。主要用于急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄苷中毒引起的心律失常。 【用法】 （1）口服一次50～200mg，一日150～600mg，或每6～8小时1次。以后可酌情减量维持。 （2）静脉注射开始量100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，缓慢静脉注射（3～5分钟）。如无效，可在5～10分钟后再给50～100mg 1次。然后以1.5～2mg/min的速度静脉滴注，3～4小时后滴速减至0.75～1mg/min，并维持24～48小时。 【注意】可有恶心、呕吐、嗜眠、心动过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。 【制剂】片剂：每片50mg；100mg；250mg。胶囊剂：每胶囊50mg；100mg；400mg。注射液：100mg（2ml）。 心律平（普罗帕酮） 【药理及应用】 （1）对心血管系统的作用它是一类新型结构的抗心律失常药。它属于第一类（即直接作用于细胞膜的）抗心律失常药。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静脉注射30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。 抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍），并能干扰钠快通道。 尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。 它还有轻度降压和减慢心率作用。 （2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 （3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效。作用可持续8小时以上，其t1/2为3.5～4小时。 适用于预防或治疗室性或室上性异位搏动，室性或室上性心动过速，预激综合征，电转复律后室颤发作等。经临床试用，疗效确切，起效迅速，作用时间持久，对冠心病、高血压所引起的心律失常有较好的疗效。 【用法】口服：一次100～200mg，一日3～4次。治疗量，一日300～900mg，分4～6次服用。维持量，一日300～600mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。 必要时可在严密监护下缓慢静脉注射或静脉滴注，1次70mg，每8小时1次。一日总量不超过350mg。 【注意】 （1）不良反应较少，主要者为口干、舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛、头晕、闪耀；其后可出现胃肠道障碍，如恶心、呕吐、便秘等。 （2）有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。 （3）心肌严重损害者慎用。 （4）窦房结功能障碍，严重房传导阻滞、双束支传导阻滞、心源性休克禁用；严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。 （5）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。 【制剂】片剂：每片50mg；100mg；150mg。 注射液：每支17.5mg（5ml）；35mg（10ml） 胺碘酮（乙胺碘呋酮、可达龙） 【药理及应用】原为抗心绞痛药物，具有选择性冠状动脉扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。近年发现具有抗心律失常作用，属Ⅲ类药物，能延长房室结、心房和心室肌纤维的动作电位时程和有效不应期，并减慢传导。临床适用于室性和室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动、预激综合征等。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗死的心律失常患者。对其他抗心律失常药如丙吡胺、维拉帕米、奎尼丁、β受体阻滞剂无效的顽固性阵发性心动过速常能奏效。此外，还用于慢性冠脉功能不全和心绞痛。 【适应症】 当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常，尤其适用于下列情况： ——房性心律失常伴快速室性心律； ——W-P-W综合征的心动过速。 ——严重的室性心律失常。 【用法用量】 (1)静脉滴注 负荷剂量：通常剂量为5mg/公斤体重于葡萄糖溶液中，最好用电子泵，在20分钟至2小时内滴注，24小时内可重复2～3次。 本品的作用时间短，要求持续滴注。 维持剂量：10～20mg/kg/天（通常600～800mg/24小时，可增至1.2g/24小时），加入250ml葡萄糖溶液维持数日。 (2)口服：一次0.1～0.2g，一日1～4次。或开始每次0.2g，一日3次，饭后服；3天后改用维持量，每次0.2g，一日1～2次。 【注意】 （1）不良反应主要有胃肠道反应（食欲不振、恶心、腹胀、便秘等）及角膜色素沉着偶见皮疹及皮肤色素沉着，停药后可自行消失。 （2）房室传导阻滞、心动过缓甲状腺功能障碍及对碘过敏者禁用。 ——仅使用等渗葡萄糖溶液配制。 ——由于药学原因，500ml中少于2支注射液的浓度不宜使用。 ——不要向输液中加入任何其他制剂。 ——从静脉滴注第一天起同时接受口服治疗（每天3片）。剂量可增至每天4～5片。 在应用PVC材料或器材时，胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯（DEHP）释放到溶液中，为了减少病人接触DEHP，建议应用不含DEHP的PVC或玻璃器具，于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。 【禁忌】 本品在如下情况下禁用 ——窦性心动过缓和窦房阻滞，病人未安置人工起搏器； ——病窦综合征，病人未安置人工起搏器（有窦性停搏的危险）； ——高度传导障碍，病人未安置人工起搏器； ——甲状腺机能亢进，因为胺碘酮可能加重症状； ——已知对碘或对胺碘酮过敏； ——妊娠4～9个月； ——循环障碍； ——严重低血压； ——3岁以下儿童（因含有苯醇）； ——哺乳期； 【制剂】片剂：每片0.2g。胶囊剂：每胶囊0.1g；0.2g。注射液：每支150mg（3ml） 【贮藏】应贮存于25℃以下，避光保存。 艾司洛尔 【药理】选择性阻断β1受体，内在拟交感活性较弱。作用仅为普萘洛尔的1/30，但作用迅速而短暂。 【应用及用法】用于室上性快速型心律失常的紧急状态，静脉滴注，50～150ug/kg。也可用于迅速控制术后高血压，先以300ug/kg于1分钟内滴注，然后以每分钟50ug/kg滴注以维持。 【制剂】注射液：2.5g（10ml）；0.1g（10ml）。 【注意】多见低血压状态。 五、 镇痛药 吗啡 【药理及应用】为阿片受体激动剂。 药理作用：（1）镇痛；（2）镇静；（3）呼吸抑制；（4）镇咳；（5）平滑肌；（6）心血管系统；（7）镇吐。 【用法】常用量：口服，1次5～15mg，1日15～60mg。皮下注射，1次5～15mg，1日15～40mg。静脉注射，5～10mg。极量：口服，1次30mg，1日100mg。皮下注射，1次20mg， 1日60mg。硬膜外腔注射，一次极量5mg，用于手术后镇痛。 【注意】 （1）本品不良反应形式多样，常见：瞳孔缩小如针尖、视力模糊或复视；便秘；排尿困难；体位性低血压；嗜睡、头晕、恶心、呕吐等。 （2）连续使用3～5天即产生耐药性，一周以上可致依赖（成瘾）性，需慎重。 （3）禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源型心脏病、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难、肝功能减退的患者。 （4）禁用于孕妇、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。 （5）禁与以下药物混合注射：氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、哌替啶、磺胺嘧啶等。 （6）慎用于老年人和儿童。 （7）胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用，单用本药反加剧疼痛。 （8）本品应用过量，可致急性中毒，主要表现为昏迷、针状瞳孔、呼吸浅弱、血压下降、紫绀等。中毒解救可用吗啡拮抗剂纳洛酮0.4～0.8mg静脉注射或肌内注射、必要时2～3分钟可重复一次；或将纳洛酮2mg溶于生理盐水或5％葡萄糖液500ml内静脉滴注。 【制剂】 注射液：每支5mg（0.5ml）；10mg（1.0ml）；片剂：每片5mg；10mg。 哌替啶 略 芬太尼 【药理及应用】为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。动物实验表明，其镇痛效力约为吗啡的80倍。阵痛作用产生快、但持续时间较短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效，维持约1～2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱，不良反应比吗啡小。适用于各种疼痛及外科、妇产等术后和手术过程中的镇痛；也用于防止或减轻手术后出现的谵妄；还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药；与氟哌啶配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术。 【用法】 （1）麻醉前给药 0.05～0.1mg，于手术前30～60分钟肌内注射。 （2）诱导麻醉静脉注射0.05～0.1mg，间隔2～3分钟重复注射，直至达到要求；危重病人、年幼及年老病人的用量减小至0.025～0.05 mg。 （3）维持麻醉当病人出现苏醒状时，静脉注射或肌内注射0.025～0.05 mg。 （4）一般镇痛及术后镇痛肌内注射0.05～0.1mg。可控制手术后疼痛、烦躁和呼吸急迫，必要时可于1～2小时后重复给药。硬膜外腔注入镇痛，一般4～10分钟起效，20分钟脑脊液浓度达峰值，作用持续3～6小时。 （5）贴片：每3天用1贴，贴于锁骨下胸部皮肤。 【注意】 （1）个别病例可能出现恶心和呕吐，约1小时后，自行缓解，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感，但不明显。 （2）孕妇、心律失常病人慎用。支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。 （3）有弱成瘾性，应警惕。 （4）不宜与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1/4～1/3。烯丙吗啡、纳洛酮等可减弱本品的作用。 【制剂】注射液：每支0.1mg（2ml） 六、 镇静药 地西泮（商品名安定 一般情况下首选地西泮，该药具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性骨骼肌松弛作用。其优点是很少成瘾，起效较快，对循环影响较小，可短时间内反复使用。缺点是对呼吸的抑制较其他药物弱。一般每次5～10mg，静脉注射，儿童或老年人酌减；有时为控制中枢性癫痫发作或惊厥、抽搐，可在250ml补液中加地西泮50mg，静滴。 咪达唑仑（咪唑安定） 咪达唑仑（咪唑安定），合成于1978年，水溶性，不含有机溶媒，故肌内注射吸收好，静脉注射对局部刺激小。 咪达唑仑具有苯二氮卓类所共有的抗焦虑、催眠、抗痉挛、肌松和顺行性遗忘等作用。对苯二氮卓受体的亲和力为地西泮的2倍，故其效价约为地西泮的1.5～2倍。根据剂量不同，可产生自抗焦虑至意识消失的不同程度的效应。此药对呼吸有一定的抑制作用，其程度与剂量相关，也与疾病有关，如对慢性阻塞性肺疾病患者引起呼吸抑制的程度和持续时间较正常人更长。此药对正常人的心血管系统影响轻微，无组胺释放作用。 该药的分布半衰期仅相当于地西泮的一半、消除半衰期约为地西泮的1/10，因此，该药除可以口服、肌内注射和单次静脉推注外，还可以持续静脉滴注以维持一定的镇静强度。 咪达唑仑的使用越来越普遍，该药既可肌内注射、也可静脉注射，但监护室中仍以静脉内单次注射和持续静脉维持为主。单次注射剂量通常为0.1mg/kg，视情况可再追加。持续静脉维持多在单次静脉注射基础上以每小时1～2ug/kg的速度以静脉输注泵控制注入，由于停止注射后咪达唑仑的脑电图恢复仍需1h以上，在一些使用时间较长的患者，其药物蓄积作用比较明显，因此如需要在特定时间内让患者恢复清醒，应在较早时间就停止静脉输注。 异丙酚（丙泊酚） 起效极快，静脉注射0.5～1.0mg/kg后，几乎立即起效，视剂量不同表现为安静、嗜睡、睡眠，但因该药作用消失极快，若要继续维持其药理作用，应以每分钟1.0～2.0ug/kg持续静脉注射。与咪达唑仑比较，异丙酚有如下优点：起效快、过程平稳、镇静水平易于调节、停药后迅速清醒，而使用相同时间的咪达唑仑的患者，清醒所需时间明显延长，清醒质量不如异丙酚。 吗啡 （见镇痛药） 氟哌啶醇 【药理及应用】作用与氯丙嗪相似，作用原理亦相同。特点为：抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。降温作用不明显。口服吸收快，3～6小时血浆浓度达高峰。T1/2一般为21小时（13～35小时）。在肝内代谢，单剂口服后约40%在5日内由尿排出。胆汁也可排泄少量。 主要用于：①各种急、慢性精神分裂症状。对吩噻嗪类治疗无效者，本品可能有效。②焦虑性神经官能症。③儿童多发性抽动秽语综合征。 【用法】 （1）口服用于精神病：开始时每次2mg，无效时可逐渐增加剂量。用于呕吐和焦虑1日0.5～1.5mg。然后可调整用量。成人一日常用量10～40mg。 （2）肌内注射 1次5～10mg，1日2～3次。 （3）静脉注射5mg，以25%葡萄糖液稀释后在1～2分钟内缓慢注入，每8小时1次。如好转可改口服。 【注意】 （1）多见锥体外系反应，降低剂量可减轻或消失。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。 （2）大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。心功能不全者禁用。 （3）有报道肌内注射后引起呼吸肌运动障碍，应用时应注意。 （4）可影响肝脏功能，但停药后可逐渐恢复。 （5）与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时应减量。 （6）曾有致畸报道，孕妇忌用。哺乳期妇女不宜服用。 （7）震颤麻痹或严重中毒性中枢神经抑制患者不宜使用。 【制剂】片剂：每片2mg；4mg。注射液：每支5mg（1ml）。 七、 肌松药 琥珀胆碱（司可林） 是最常用的去极化肌肉松弛剂。作用快，持续时间短暂，肌肉松弛在极短时间（约1min）内开始起效，药效易于控制。用药后体内不释放组胺，临床用量无神经节阻断作用，血压稳定。该药是呼吸机协调常用药物，一般先给予1～2mg/kg，静注；然后再加入补液中持续静滴（浓度为0.1%），应用的剂量以能够协调呼吸机的最小剂量为准，总入量可控制在800～1000mg。 阿曲库铵（卡肌宁） 一般用0.4～0.5mg/kg，静注，1～2min起效，3～5min达到高峰，维持15～30min，重复给药无蓄积作用。它对循环干扰较小，并且在体内自行分解，肝、肾功能不良时可以选用。 哌库溴铵 为长效竞争性非去极化肌肉松弛剂。几乎无呼吸、心血管系统或与组胺释放有关的不良反应。静注初始剂量为0.04～0.05mg/kg，补充剂量为首剂的1/4。静注后2～3min起效，并持续50～60min。大剂量用药可使肾功能不全者产生蓄积中毒。   肌松药首次剂量（mg/kg）单次静注[mg/（kg.30min）] 连续输注[mg/（kg.h）] 泮库溴铵 0.06～0.1 0.01～0.05 哌库溴铵 0.06～0.1 0.01～0.05 维库溴铵 0.06～0.15 0.01～0.04 0.075～0.1 阿曲库铵 0.4～0.5 0.1～0.15 0.3～0.6 八、 平喘药 麻黄素（麻黄碱） 【药理】可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用：①心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。②支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致黏膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。③中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。 【用法】 支气管哮喘口服，成人，常用量，一次15～30mg，一日45～90mg；极量，一次60mg，一日150mg。儿童，每次0.5～1mg/kg，一日3次。皮下或肌内注射，成人，常用量，一次15～30mg，一日45～60mg；极量，一次60mg，一日150mg。 【制剂】 注射液：每支30mg（1ml）；50mg（1ml）。 异丙肾上腺素（喘息定，治喘灵） 【药理】为β受体激动剂，对β1受体和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用。 【用法】 （1）支气管哮喘：舌下含服，成人，常用量，一次10～15mg，一日3次；极量，一次20mg，一日60mg。小儿，5岁以上，每次2.5～10mg，一日2或3次。气雾剂吸入，常用量，一次0.1～0.4mg；极量，一次0.4mg，一日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。 （2）心跳骤停：心腔内注射0.5～1mg。 （3）房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小时1次；Ⅲ度者、心率低于40次/分时，可用0.5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml缓慢静脉滴注。 （4）抗休克：以0.5～1mg加于5%葡萄糖溶液200ml中，静脉滴注，滴速0.5～2ug/分，根据心率调整滴速，使收缩压维持在12kPa（90mmHg），脉压在2.7 kPa（20mmHg）以上，心率120次/分以下。 【注意】 在已有明显缺氧的哮喘患者，用量过大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率超过120次/分，小儿心率超过140～160次/分时，应慎用。冠心病、心绞痛、心肌梗塞、嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进患者禁用。 【制剂】片剂：每片10mg。注射液：每支1mg（2ml）。 氨茶碱 【应用】 （1）支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。 （2）治疗急性心功能不全和心脏性哮喘。 （3）胆绞痛。 【用法】口服，成人，常用量，每次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；极量，一次0.5g，一日1g。小儿，每次3～5mg/kg，一日3次。肌内注射或静脉注射，成人，常用量，每次0.25～0.5g。一日0.5～1g；极量，一次0.5g。小儿，每次2～3mg/kg；以50%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静脉注射（不得少于10分钟）。或以5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注。直肠给药，栓剂或保留灌肠，每次0.3～0.5g，每日1～2次。 【注意】 （1）静脉滴注过快或浓度过高（血浓度＞25ug/ml）可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。 （2）急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用。 （3）不可露置空气中，以免变黄失效。 【药物相互作用】静脉输液时，应避免与维生素C，促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。 九、 抗胆碱药物 阿托品 【药理及应用】为阻滞M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛（包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快；散大瞳孔及眼压升高；兴奋呼吸中枢。 在临床上的用途主要是： （1）抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静脉注射，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。 （2）治疗锑剂引起的阿－斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静脉注射1～2mg(用5％～25％葡萄糖液10～20ml稀释)，同时肌内注射或皮下注射1mg，15～30分钟后再静脉注射1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时1次皮下注射或肌内注射1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。 （3）治有机磷农药中毒：①与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg。隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静脉注射1～2mg，隔15～30分钟1次，病情稳定后，逐减量并改用皮下注射。②单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静脉注射2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。 （4）缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。 【注意】 （1）常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。 （2）青光眼及前列腺肥大病人禁用。 （3）一般情况下，口服极量，一次1mg，一日3mg；皮下或静脉注射极量，一次2mg。用于有机磷中毒及阿－斯综合征时，可根据病情决定用量。 【中毒解救】用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多，因中毒量（5～10mg）与致死量（80～130mg）相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可沙刹米。 |
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