总算等到你！比索洛尔氨氯地平片中国上市啦

*仅供医学专业人士阅读参考

2021年10月23日，比索洛尔氨氯地平片中国上市会于北京隆重召开。

引言

从春等到秋！默克抗高血压新药比索洛尔氨氯地平片（康忻安）于2021年5月一经获批，即引发临床高度关注，因为这是我国目前唯一上市的β受体阻滞剂（BB）+钙通道阻滞剂（CCB）的长效单片复方制剂（SPC）。在翘首等待多时之后，在金秋的北京，比索洛尔氨氯地平片中国上市会于10月23日成功举办。

中国医学科学院阜外医院刘力生教授和北京大学人民医院孙宁玲教授联袂主持会议，国内外知名高血压专家汇聚一堂，以线上线下结合的方式共同见证了比索洛尔氨氯地平片在中国正式开启新征程！

大会主席

演讲嘉宾

一、SPC大势所趋：同时解决联合降压和依从性两大关键点

近年来，无论是国际还是国内高血压指南，均一致推荐起始SPC治疗，因其可简便、高效地解决高血压管理面临的联合治疗和依从性两大关键问题。

《2018欧洲心脏病学会（ESC）/欧洲高血压学会（ESH）指南》推荐：两药联合的SPC为所有高血压患者的起始治疗优选方案^[1]。我国高血压患病人数多而控制率低，为实现血压达标，大多数患者需要联合用药，但依从性与用药数量及用药次数成反比。调查发现，我国高血压药物治疗面临联合用药率低（仅30%）且依从性差的严峻问题。2021年系统综述和meta分析结果显示，SPC治疗在依从性、持续性和血压达标率等多方面均优于自由联合，已成为高血压药物治疗管理的大势（图1）^[2]。

图1：SPC因多重优势而成为高血压药物治疗大势所趋

此外，SPC较自由联合还可显著降低高血压患者心血管不良事件，并减少治疗费用。然而，尽管SPC治疗可带来多重获益，并为众多权威指南一致推荐，但我国高血压患者SPC使用率却不足10%^[3]。临床应对此给予高度关注，SPC使用现状亟需改善。

二、B+C组合：三重机制，两强联合，

比索洛尔氨氯地平片是优选的SPC方案

B+C联合方案是最新权威指南/共识推荐的优选联合方案。从作用机制来看，B+C组合具有明显优势。B+C方案（如比索洛尔+氨氯地平）可针对涉及血压调节的3个重要生理系统来实现机制互补，通过抑制交感神经系统（SNS）过度兴奋、抑制肾素-血管紧张素-醛固醇系统（RAAS）过度激活以及舒张外周动脉血管的三重机制，来协调降低血压/心率，同时提供心脏保护。而且，B+C组合还可相互抵消副作用（CCB扩血管和增加心率，而BB缩血管及减慢心率），减轻不良反应。

在各种B+C组合中，比索洛尔氨氯地平片是优选SPC方案。比索洛尔与氨氯地平均为分子长效制剂，比索洛尔个体间药代动力学变异性低，药物相互作用少，氨氯地平降压平稳，SPC制剂具有与比索洛尔和氨氯地平相似的药代动力学，每日一次口服可维持24小时稳定降压。专家强调，比索洛尔氨氯地平片三重机制、两强联合，协同降压、保护靶器官（图2）。

：比索洛尔氨氯地平片的三重作用机制

三、临床获益：创新性SPC，

比索洛尔氨氯地平片助力高血压管理新高度

比索洛尔氨氯地平片具有创新性，是我国目前唯一上市的B+C长效SPC，助力高血压管理新高度。从相关循证医学证据总结其临床获益，主要包括：

• 降压疗效更优：与单药及自由联合相比，比索洛尔氨氯地平片可更快速且显著地降低血压/心率^[4,5]。

• 血压达标率高：Ⅲ期临床研究显示，比索洛尔氨氯地平片5/5 mg剂量治疗18周，血压达标率可高达74%（图3）^[6]。

• 依从性更优：比索洛尔氨氯地平片的依从性良好率达98%^[5]，较之前治疗依从性提高2.2倍^[7]。

• 安全性更佳：比索洛尔氨氯地平片的安全性良好，报告的不良事件发生率仅0.7%^[5]。

图3：比索洛尔氨氯地平片治疗的血压达标率可高达74%

四、适用人群：比索洛尔氨氯地平片

为高交感/合并冠心病的高血压患者提供优选方案

《2018 ESC高血压指南》、《2018中国高血压防治指南》等一致推荐，B+C尤其适用于交感神经过度激活/心率增快、或有特定适应症（心绞痛、心肌梗死后、心力衰竭等）的高血压患者。

01 高交感高血压人群

交感神经过度激活是高血压的重要诱因，存在于高血压的各个阶段，可引发一系列心血管事件，严重影响患者预后。静息心率是反映交感神经活性的重要生物标志物，与高血压患者全因死亡风险和心血管事件相关，临床中需关注高血压患者的心率控制。

控制心率非常重要。动脉血儿茶酚胺浓度增加是交感神经过度激活的表现，也是导致高血压患者心率增快的原因。BB可抑制交感活性、减慢心率，比索洛尔作为高选择性β₁受体阻滞剂是可兼顾有效性和安全性的首选BB类药物。

B+C SPC方案是指南推荐的高交感/心率增快高血压人群的优选用药方案^[8]。多中心、Ⅲ期临床研究显示，单药不达标的高血压患者在应用比索洛尔氨氯地平片治疗18周后，收缩压显著降低25.3 mmHg，心率显著降低减慢9 bpm（均P<0.001，图4）^[6]。而且，比索洛尔氨氯地平片兼具心血管保护作用，可明显改善患者心肌结构和功能^[9]。

图4：比索洛尔氨氯地平片可实现血压/心率双重控制

高血压合并冠心病人群

高血压是冠心病的危险因素，血压升高显著增加冠心病风险，并与心血管事件风险呈线性相关；降压治疗有助于降低冠心病及其他心血管事件风险。我国高血压患者2.45亿，其中14.1%合并冠心病，即约3450万患者^[10,11]。高交感和RAAS激活是高血压和冠心病的共同土壤，亦涉及内皮功能障碍，B+C SPC针对主要机制，降压同时改善心率，是指南推荐治疗高血压合并冠心病的优选联合方案。

研究证实，比索洛尔氨氯地平片显著降低缺血性心脏病患者的血压和心率，改善缺血症状（图5）^[7]。对于高血压合并心血管疾病患者，比索洛尔氨氯地平片可显著降低血压、脉压和心率^[12]。无论氨氯地平还是比索洛尔，均可降低心血管事件风险及死亡率^[13,14]。

图5：比索洛尔氨氯地平片有效治疗高血压合并冠心病患者

五、结语

我国高血压管理仍面临严峻挑战，SPC同时针对联合和依从性两大关键点，已成为高血压药物治疗的大势所趋。比索洛尔氨氯地平片的上市填补了中国B+C长效SPC的空白，其具有三重机制、两强联合、协同降压、保护靶器官的多重优势，尤其适用于高交感/心率增加以及合并冠心病的高血压人群。比索洛尔氨氯地平片不仅降压疗效显著、血压达标率高，而且具有良好的安全性，且能明显提高治疗依从性，将助力我国高血压管理新高度。

参考文献：

[1]Williams B, et al. Eur Heart J. 2018; 39(33): 3021-3104.

[2]Parati G, et al. Hypertension. 2021; 77(2): 692-705.

[3]Chen X, et al. J Clin Hypertens (Greenwich). 2020; 22(5): 835-841.

[4]Shirure PA, et al. Int J Med Res Health Sci. 2012; 1: 13-19.

[5]Hostalek U, et al. Cardiol Ther. 2015; 4(2): 179-190.

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[7]Chesnikova AI, et al.Kardiologiia. 2014; 54(9): 17-23.

[8]高血压心率管理多学科共识组. 中国医学前沿杂志(电子版). 2021; 13(4): 38-48.

[9]IL Zapesochnaya, et al. Ration Pharmacother Cardiol. 2014; 10(6): 606-611.

[10]中国心血管健康与疾病报告编写组. 中国循环杂志. 2020; 35(9): 833-854.

[11]Wang J, et al. Int J Med Sci. 2017; 14(3): 201-212.

[12]Hostalek U, et al. J Hear Health. 2015; 1(4): doi http://dx./10.16966/2379-769X.114

[13]Lee SA, et al. Korean J Intern Med. 2014; 29(3): 315-324.

[14]Lancet. 1999 Jan 2; 353(9146): 9-13.

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