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1958年美国国家癌症研究所(NCI)提出一项雄心勃勃的计划，要在全球几十万种植物中提取筛选得到抗癌新药。1964年美国北卡诺莱纳州三角研究所的Dr Wall和Dr Wani，从北卡大森林中的太平洋红豆杉树皮中分离得到紫杉醇粗提物，发现对肿瘤细胞具有很高的细胞毒活性。经过不懈的努力，1967年分离出其中的活性成分紫杉醇，收率仅为万分之零点四。1971年同杜克大学的姆克法尔教授一起，通过X射线晶体衍射分析技术确定了其化学结构，四环二萜化合物，并将其命名为紫杉醇(Taxol)
1971年5月，成果发表于JACS (美国化学会志)上。由于量太少，资源极为有限，再加上水溶性较差，紫杉醇被发现之后的近10年并末引起人们的足够重视。直至1979年，阿尔伯特爱因斯坦医学院的Susan教授，报道了紫杉醇的独特作用机理，即作用在与细胞有丝分裂密切相关的微管蛋白上，这又重新激发了人们对紫杉醇进一步研究开发的热情。又过了10年，1989年约翰霍普金斯大学医学院，报道了紫杉醇对晚期卵巢癌的惊人疗效，同年，施贵宝公司被美国国家癌症研究所指定为合作伙伴，对紫杉醇进行产业化开发。 1992年12月29日，紫杉醇通过美国FDA批准上市，用于治疗卵巢癌及乳腺癌。至此，美国NCI 30年来为发展紫杉醇所花费的2700万美元，以及施贵宝公司为其开发投入的1亿5千万美元巨资，终于有了回报。1994年，紫杉醇成为全球抗癌药物销量冠军。但是紫杉醇的来源非常有限，含量仅为树皮干重0.005%- 0.07%,1公斤紫杉醇需要15-30吨树皮，剥1 500-2000棵成材的大树，而太平洋红豆杉生长非常缓慢，需50年以上才能成材。世界紫杉醇产量约为500公斤每年，而市场需求达到4.8吨每年，存在巨大缺口。物以稀为贵，因此，紫杉醇原料药价格高达18万美元每公斤，比黄金还贵。 怎么办？紫杉醇生源途径的困难如何化解呢？农业学家采用新技术，让红豆杉8年快速成材，定期断枝取叶，从中提取10-去乙酰巴卡亭Ⅲ，它就是紫杉醇中最复杂的母核部分，然后通过四步化学反应，接上支链，最终半合成得到紫杉醇。因为枝叶是可以再生的，而剥树皮一年后红豆杉就死亡了。所以该路线保证了紫术醇生产的可持续性发展。
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