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他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，通过抑制此酶，从而抑制胆固醇的生成。众多临床研究证实，他汀类药物是治疗心脑血管疾病的基石，需长期应用。 在临床工作中，很多患者对于服用他汀有着许多的问题，比如什么时候开始吃他汀？吃他汀类药物有忌口的吗？他汀会升高血糖吗？出现他汀药物副作用怎么办？等等，为了让大家对他汀类药物更加的了解，正确使用，本文整理了他汀类药物15个常见问题解答。 一、为什么用他汀 他汀类药物一方面可以抑制胆固醇的生成，降低低密度脂蛋白胆固醇从而降血脂；另一方面可以稳定血管斑块、改善血管内皮功能、抗炎、抗动脉硬化。重要的是他汀可以降低心梗、脑梗的死亡率。 二、什么时候应该开始服用他汀？ 1、冠心病、心肌梗死、支架植入术后 2、脑卒中患者 3、高血压伴有冠心病、脑梗死、颈动脉或下肢动脉狭窄超过50%，或者高血压患者年龄超过45岁（男性）或55岁（女性），且LDL-C超过2.6 mmol/L。 4、颈动脉斑块导致了颈动脉明显狭窄（狭窄≥50%） 5、年龄≥40岁的糖尿病患者，且LDL-C＞2.6 mmol/L 6、慢性肾病（III期或IV期）且LDL-C＞2.6 mmol/L。 三、他汀需要吃多长时间？ 冠心病患者随意停他汀类是不可取的，因为会显著增加心梗或中风危险。一项两万多例患者的大型研究就显示，约有3/10的人认为他汀带来了肌痛和痛苦就停药了，结果短短4年内，就有8.5%的人发生了心梗或脑卒中，而坚持吃他汀的人群发生比例较低。所以只要没有明显副作用，绝大多数人需要长期吃下去，不能擅自停药。 四、吃他汀血脂太低怎么办？ 1、对于冠心病和脑梗死的患者，长期服用他汀非常重要。这些患者的低密度脂蛋白需要降低到1.8 mmol/L以下，无需看化验单正常值。 2、如果低密度脂蛋白若（LDL-C）降低到1mmol/L以下，可以减小他汀剂量。 3、当他汀类药物把血脂降到达标水平，无需顾虑血脂会降的更低，因为体内产生的血脂与代谢已趋于平衡。 五、他汀不能与哪些心血管药物联合应用？ 不合理的药物联用，将加大不良反应。 1、吉非贝齐避应避免与洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀联用。 2、以下药物联用时需限制他汀剂量： 与胺碘酮合用：洛伐他汀≤40 mg/日，辛伐他汀≤20 mg/日 与氨氯地平合用：洛伐他汀与辛伐他汀均≤20 mg/日 与地尔硫卓合用：洛伐他汀≤20 mg/日，辛伐他汀≤10 mg/日 与决奈达隆合用：洛伐他汀与辛伐他汀均≤10 mg/日 与雷诺嗪合用：洛伐他汀与辛伐他汀均≤20 mg/日 与替格瑞洛合用：洛伐他汀与辛伐他汀均≤40 mg/日 与维拉帕米合用：洛伐他汀≤20 mg/日，辛伐他汀≤10 mg/日 六、他汀可以隔一天吃一次吗？ 一般不要这样做。减少用药次数或者用药量会降低治疗强度，胆固醇水平会再次升高，心脑血管会重新受到威胁。 七、他汀有哪些种，有什么不同？ 临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。由于每种药物的结构不同，其理化性质也不同，所以在药理作用、适应证、用法用量、不良反应等方面也有差异。 药物特性： 脂溶性他汀：洛伐他汀和辛伐他汀，口服吸收率低。 水溶性他汀：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。 兼具脂溶性和水溶性：氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。 适应症： 洛伐他汀和辛伐他汀主要降低胆固醇，也降甘油三酯。 普伐他汀降低胆固醇的作用较明显，但对甘油三酯基本没有降低作用。 氟伐他汀除降低胆固醇外，还具有抑制平滑肌细胞增殖，延缓内膜增厚的功能。 阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀也适用于家族性高胆固醇血症，高脂血症。 研究显示：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀降低胆固醇作用更强。 代谢： 氟伐他汀是他汀类药中唯一主要经CYP2C9代谢的药物。 普伐他汀不经肝细胞酶（CYP3A4）代谢，经双通道清除。 其余他汀类药物都经过CYP3A4 P450代谢。 注意：很多药物均经过CYP3A4 P450代谢的药物，如果同时服用多种心血管药物，他汀可以选择氟伐他汀或普伐他汀。 八、他汀药物必须晚上吃吗？ 晚上服的理由：对于他汀的服药时间，可能大部分医生都会告诉患者应该在夜间或睡前服用，主要是因为人体合成胆固醇的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶在夜间活性最高。有些他汀类药物夜间服用后，血药浓度高峰时正好在胆固醇合成酶的活性最高的时刻起到抑制作用。 然而，并不是所有的他汀类药物都需要夜间服用，比如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，因为阿托伐他汀半衰期14个小时，瑞舒伐他汀半衰期19个小时，超长的半衰期足够长时间抑制胆固醇合成酶的活性。研究发现对于阿托伐他汀及瑞舒伐他汀，早晨以及夜间服药，药效无差异，更有意思的是阿托伐他汀夜间给药，反而药效更低。 提醒：短效的他汀类药物如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀需夜间服用，新一代的他汀如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀完全可以在早晨服用。 九、他汀治疗会增高血糖吗？ 部分他汀类药物是可以升高血糖的，研究显示，他汀类药物治疗5年，糖尿病风险增加28%，但是，相比心脑血管疾病的致死率来讲，长期服用他汀净受益会更大。 每种他汀对血糖影响略有差别，瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀对血糖影响较大，匹伐他汀及普伐他汀影响较小。 十、他汀有什么副作用，如何应对？ 常见的他汀类药物副作用有转氨酶增高及肌溶解。 1、转氨酶增高：对于转氨酶轻中度异常的患者，在他汀治疗过程中应加强监测，在服药4~8周后复查转氨酶水平，只要无转氨酶进行性升高（≥3倍正常上限），则应继续用药。 2、肌酶增高：对于肌酶持续增高的患者，应减量或停止他汀类药物的使用，在应用他汀时应避免与卡维地洛、格列奈类、胺碘酮、普罗帕酮、酮康唑、氟康唑、红霉素和吉非罗奇等药物联合使用，会增加肌损伤的副作用。 十一、吃他汀后出现肌痛，是他汀副作用吗？ 给大家介绍一个评估的方法： 1、疼痛部位与性质：对称性髋部屈肌与大腿疼痛(3分)；对称性小腿肚疼痛(2分)；对称性上肢近端肌肉疼痛(2分)；非特异性/不对称/间断性疼痛（1分） 2. 与服用他汀的时间关系：服用他汀后4周内发生疼痛（3分）；服用他汀后4-12周内发生疼痛（2分）；服用他汀12周后发生疼痛（1分） 3. 停药后症状改善情况：停用他汀2周内症状改善（2分）；停用他汀2-4周内症状改善（1分）；停用他汀4周后症状无改善（0分） 4. 更换另一种他汀后：4周内再次发生同样症状（3分）；4-12周内再次发生同样症状（1分）。 总评分：≥7分，可能是他汀相关肌痛；＜7分，他汀相关肌痛可能性小。 十二、吃他汀血脂应降到多少为好？ 多年以来，大家对胆固醇的降低有所担心，因为过低可能有害，目前现有的证据认为对于高危的心脏病患者，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）应降到1.8mmol/L以下，而极高危的患者，LDL-C应降到1.4mmol/L以下。 十三、吃他汀可以喝酒、吃柚子吗？ 由于柚子（主要是西柚）中含有西柚苷和呋喃香豆素等化学物质，这些化学物质会显著抑制细胞色素P450 3A4的活性，从而影响他汀的分解代谢。另外大量饮酒也会导致他汀的副作用增大，因此大量饮酒与食用西柚后，尽量避免服用他汀。 十四、老年人及妊娠期妇女 1、由于高龄老人他汀类药物的临床试验较少，对这一类人应谨慎对待，对年龄大于75岁的人群目前不太确定。这类人群应充分评估心血管风险水平、基线LDL-C水平、整体健康状况、药物相互作用风险，来决定是否应用他汀。应用时也应小剂量，并定期检测他汀类药物的不良反应。 2、对于考虑怀孕或没有充分避孕的绝经前妇女，不建议服用他汀类药物。 十五、服用他汀多久需要复查？ 刚开始服用他汀类药物的患者，应该在6周内复查血脂、转氨酶及肌酸激酶，如果血脂达标，无不良反应，可6-12个月复查一次。如果血脂未达标，且无不良反应应每3个月检测一次。 如果出现转氨酶超出正常值3倍以上，应停药，并且每周复查一次转氨酶直至正常。 |
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