【原】百亿麻醉市场新突破！从重磅麻醉新药获批看人福新药研发管线

导语

5月24日，NMPA发布批件，人福药业1类新药注射用磷丙泊酚二钠获批上市，适应症为麻醉，这是人福药业继注射用苯磺酸瑞马唑仑后，第二个获批上市的1类新药。

人福药业是我国麻醉药品生产行业的领军企业，注射用磷丙泊酚二钠的上市进一步稳固了人福药业在麻醉领域的地位。人福药业一直主攻麻醉领域，从注射用磷丙泊酚二钠的获批了解一下人福药业的新药研发管线。据药融云全国医院销售数据库统计，人福药业在麻醉药领域的销售额稳占全国药企首位，2020年，其在麻醉药领域的销售额超200亿元。

麻醉药

麻醉药能够使人体部分或者全部暂时失去知觉，从而提供镇痛、镇静、肌肉松弛以及抑制不良反射等。广义的麻醉药包括麻醉剂（全麻、局麻）、麻醉镇痛药、肌松药和止吐药。根据给药方式不同，全麻药分为静脉注射类麻醉药和吸入性麻醉药。全身麻醉包括麻醉诱导、麻醉维持、麻醉苏醒和术后镇痛四个阶段。静脉注射类麻醉药和麻醉镇痛药在麻醉药市场占据主要地位。

  人福药业新药研发管线  

人福药业的改良型新药盐酸瑞芬太尼、磷丙泊酚二钠，以及创新药瑞马唑仑均已上市，有10款药物处于临床阶段。

盐酸瑞芬太尼

盐酸瑞芬太尼，属于国家二类新药，是一种新型阿片类镇痛药，具有起效快、作用时间短、镇痛效价强等优点，被广泛用于胸外科手术、泌尿外科手术等各种手术中的全麻诱导和全麻中维持镇痛。

瑞芬太尼为芬太尼类μ型阿片受体激动剂，静脉给药后，快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10分钟。瑞芬太尼在人体内1分钟左右迅速达到血脑平衡，在组织和血液中被迅速水解，故起效快、维持时间短。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性，与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮卓类药物合用有协同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。

瑞马唑仑

注射用苯磺酸瑞马唑仑是人福药业研发的1.1类新药，获国家“重大新药创制”专项。目前全球已有八个国家和地区共同参与苯磺酸瑞马唑仑的开发，其安全性和有效性等得到了国际一致认可。

苯磺酸瑞马唑仑是一种新型的苯二氮䓬类药物，为超短效的GABAA受体激动剂，它作用于中枢GABAA受体，使得通道开放、增加氯离子内流，引起神经细胞膜超极化从而抑制神经元活动，产生镇静、遗忘等作用。

苯磺酸瑞马唑仑起效快、代谢快、镇静恢复快；镇静、遗忘，抗焦虑，持续输注无蓄积；可被特异性的拮抗剂氟马西尼快速拮抗；可固定剂量给药；水溶性好，无注射痛；对呼吸抑制、心血管抑制作用小。

磷丙泊酚二钠

注射用磷丙泊酚二钠是一种新型短效静脉全身麻醉药，也是目前国外研究的最先进全身静脉麻醉药之一。磷丙泊酚二钠在体内被代谢成活性物质丙泊酚后产生麻醉作用，不需要丙泊酚制剂的脂肪乳载体，临床应用中减轻了静脉注射疼痛，同时避免了脂肪乳载体可能导致的脂代谢紊乱。

卫材研发的创新药磷丙泊酚钠（商品名：LUSEDRA）2008年12月12日在美国上市。由于磷丙泊酚钠必须由麻醉医生给药，并且FDA批准的其最大应用剂量为单次10 mg/kg，在门诊小手术的麻醉应用时并不能代替咪达唑仑和丙泊酚，长时间输注会引起甲醛蓄积。因此，磷丙泊酚钠在美国上市后的销售额并不理想，于2012年在美国撤市。

丙泊酚普遍用于麻醉诱导、麻醉维持，是国内麻醉镇静领域应用最广、市场份额最大的药品活性成分。据药融云全国医院销售数据库统计，2020年丙泊酚全国医院销售额约为247亿元。2020年底丙泊酚中长链脂肪乳被纳入第四批国家集采名单，未来丙泊酚新进入者或者其替代产品有望受益。

表1  人福药业新药研发管线

数据来源：药融云全球药物研发数据库

  全球麻醉领域靶点布局  

全球在研麻醉领域，主要是针对VGSC、GABAAR、GABRA5、CHRM等热门靶点。

表2  各靶点麻醉药数目排行

数据来源：药融云全球药物研发数据库

结语

创新能力，尤其是first-in-class的研发能力将是国内创新药企的核心竞争力，也将决定着创新药企的天花板。麻醉药市场未来只有拥有好的创新能力的药企，才能将具有国际竞争力的麻醉药推向海外，参与全球市场的竞争。