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2021年12月29日，中国国家药监局（NMPA）公示显示，悦康药业的枸橼酸爱地那非片上市申请已获得批准。公开资料显示，枸橼酸爱地那非是一款5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，该药本次获批的适应症为男性勃起功能障碍。 根据悦康药业公开资料，枸橼酸爱地那非是该公司开发的一款1类新药，属于PDE5抑制剂。该药可通过抑制降解cGMP的PDE5活性而增高细胞内cGMP浓度，导致平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，产生勃起。 爱地那非与西地那非等药物一样，也属于5型磷酸二酯酶类药物，相比这些药物，爱地那非又有哪些独特之处呢？结合目前能够查询到的相关资料文献，给大家简单介绍一下。 1、爱地那非对PDE5抑制剂，具有更高特异性和更高活性，药效更有保障 与伟哥一样，爱地那非同样也是通过竞争性抑制5型磷酸二酯酶的活性，减少血管活性物质cGMP的分解，起到扩张局部血管，促进改善血流量的作用，进而达到改善男性功能障碍的作用。 但由于爱地那非是全新的药物结构，比起伟哥，具有更高的5a型磷酸二酯酶选择性， 一项对比同类其他产品的实验结果显示，爱地那非在所有参加试验的同类产品中，其药物活性和酶特异选择性，都是最高的。 这样的一种高特异性和高活性，将使其药效更有保障，确保了疗效的确切性，而对其他型PDE酶无影响或影响较小，也更好地减少了药物发生不良反应的风险，增强了用药的安全性。 2、爱地那非服用后，夫妻生活成功率可达89.6%。 在药效方面，三期临床试验结果显示，服用常规剂量（60mg）的爱地那非，对于中国男性作用显著，参加临床试验的男性患者夫妻生活成功率，从未用药时的40.4%，服药后提升到了89.6%，比用药前获得了显著的提升。 3、爱地那非，起效时间30-60分钟，有效时长为4小时。 从服药方式来说，爱地那非与西地那非的药效起效时间和持续时间基本类似，通常可以选择在活动前30分钟到1小时服用即可。 该药物口服进入人体后，可被迅速吸收，在用药后60分钟到90分钟作用，即可达到血药浓度峰值，药物在血液中浓度减少一半的时间（药物半衰期）为4小时，通常经过20小时后，药物就基本被完全代谢，在体内不会形成残留或累积。 4、爱地那非，安全性在可控范围内，与其他PDE5抑制剂类似 在药物安全性方面，在多篇相关临床文献中指出，爱地那非最常见的不良反应与其他PDE5抑制剂类似，包括头晕、潮红、头痛、恶心等，但多数较为轻微，不需要进一步的干预即可自行恢复，当然对于药物具体的安全性信息，还需要在药物大规模临床使用过程中进一步收集。 爱地那非的真正面世，对男性勃起功能障碍患者，在用药方面又会增加一种新的选择。 本文来源：兔灵医药 |
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