第三代新型奈必洛尔！降压堪比硝苯地平，降心率又不影响'那方面'

奈必洛尔是什么药？
奈必洛尔为β受体拮抗药。临床主要用于降低血压，治疗高血压。
奈必洛尔有哪些用途？
奈必洛尔用于降低血压，治疗高血压。
奈必洛尔可以单独使用或与其他抗高血压药合用降低血压。
奈必洛尔也可作为70岁以上稳定性慢性心力衰竭患者的常规辅助治疗用药。
奈必洛尔有哪些制剂和规格？
奈必洛尔只有片剂这一种制剂和几种规格，具体如何使用请咨询医生。
奈必洛尔片剂：2.5毫克；5毫克；10毫克；20毫克。
用药前须知
我该如何用药？
奈必洛尔为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书用药。
奈必洛尔剂量必须个体化。对大多数患者，单用奈必洛尔或与其他药物合用。
起始剂量为1天1次，1次5毫克。如需要进一步降低血压，可以2周的间隔逐渐增加剂量，直到1天40毫克。更频繁的给药方案无益。
重度肾功能不全患者（Ccr＜每分钟30毫升)，推荐的初始剂量为1天1次，1次2.5毫克；需要时可缓慢滴定剂量。未在透析患者中进行研究。
中度肝功能不全的患者，推荐初始剂量为1天1次，1次2.5毫克；需要时可缓慢滴定剂量。
心力衰竭患者初始剂量为1.25毫克,每日1次。如果可以，剂量可每1～2周加倍，直到达到最大剂量10毫克,每日1次。
用药期间注意事项
有冠状动脉疾病的患者，使用奈必洛尔时不能突然停止治疗，否则可引起心绞痛、心肌梗死、室性心律失常恶化。如需停药，在可能的情况下，在1～2周内逐渐减量停药。如心绞痛恶化或发生急性冠状动脉供血不足，必须立即恢复奈必洛尔治疗，至少是暂时恢复。
奈必洛尔未在心绞痛患者或新近发生心肌梗死的患者中进行临床研究。
—般而言，有支气管痉挛性疾病的患者不能接受β受体拮抗药。
停用β受体拮抗药可增加心肌梗死及胸痛的风险，已经服用者在围手术期通常应继续服用，当给予抑制心肌功能的麻醉药（如乙醚、环丙烷、三氯乙烯）时，应密切监测患者。
如果手术前停用β受体拮抗药，心脏对肾上腺素刺激作用的反应能力受损，会增加全身麻醉和手术过程中的风险。奈必洛尔的β受体拮抗作用可被β受体激动药多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。可发生严重而持续的低血压，另外难以复率和维持心跳。
β受体拮抗药可能掩盖低血糖的迹象，尤其是室性心动过速。非选择性β受体拮抗药可能增强胰岛素引起的低血糖，并导致血糖水平恢复迟缓。尚未明确奈必洛尔是否有这些效应。应告知自发性低血糖患者和接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者发生这种情况的可能性。
β受体拮抗药可能掩盖甲状腺功能亢进症的临床症状，如心动过速。突然停用可加重甲状腺功能亢进的症状或可能导致甲状腺功能亢进危象。甲亢患者的高摄取率可致β肾上腺素受体阻断药的清除增加，当患者的甲状腺功能正常时，可能需减少β肾上腺素受体阻断药的剂量。
β受体拮抗药可诱发或加重外周血管病患者动脉供血不足的症状。
奈必洛尔可能有哪些不良反应？
奈必洛尔不良反应主要包括：
心动过缓、腹泻、恶心、疲劳、胸痛。
表面水肿、头痛、头晕、失眠症、呼吸困难、皮疹。
全身乏力、腹痛、高胆固醇血症、感觉异常。
肝功能异常、急性肺水肿、急性肾衰竭、房室传导阻滞、支气管痉挛、勃起功能障碍。
过敏反应。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
哪些药物会与奈必洛尔相互作用？
有些药物可能与奈必洛尔相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与奈必洛尔一起使用前请咨询医生。
奎尼丁、普罗帕酮、氟西汀、帕罗西汀等CYP2D6抑制剂可增加奈必洛尔的暴露量，两者合用时奈必洛尔可能需减量。
奈必洛尔不能与其他β受体拮抗药同时使用。与儿茶酚胺耗竭类药物（如利血平、胍乙啶）合用，应对患者进行密切监护。与可乐定合用时，在其逐渐减量前应停用奈必洛尔数天。
洋地黄毒苷类和β受体拮抗药，两者均可使房室传导减缓，心率减慢。两者合用可增加心动过缓的风险。
奈必洛尔可加重心肌抑制剂或房室传导抑制剂的效应，如某些钙通道阻滞药[苯烷基胺类（维拉帕米）和苯并噻氮䓬类（地尔硫䓬)]或抗心律失常药物（丙吡胺）。
西咪替丁（400毫克，每日2次）导致血浆中的奈必洛尔水平增加23％。
使用β肾上腺素受体阻断药的患者对α肾上腺素受体阻断药的首剂低血压反应可能被加重。可能机制为β受体介导的代偿性心率增加被抑制。必需合用时，α肾上腺素受体阻断药的初始剂量应较常用剂量小，并宜于睡前用药，同时应密切监测患者的低血压征兆。
妊娠期和哺乳期能否用奈必洛尔？
根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，奈必洛尔属于妊娠期安全等级C：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。
奈必洛尔是否可以经乳汁分泌尚不明确，哺乳期妇女使用前请务必咨询医生。哺乳期妇女如确需要使用，应暂停哺乳。
如何合理使用奈必洛尔？
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
奈必洛尔是处方药，必须由医生根据病情开处方使用。自行用药可能会增加不合理使用药物的风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药及严重药物不良反应。
奈必洛尔需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
参考文献
[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版.北京：中国医药科技出版社，2017.
[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.
[3] 陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学. 17版.北京：人民卫生出版社，2014.
[4] 余传隆，黄正明，修成娟，等.中国临床药物大辞典：化学药.北京：中国医药科技出版社，2018.