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阿莫西林新药的开发，是由英国Beeham 公司于1968 年研制成功的，为青霉素类广谱抗生素。1982 年，我国批准了阿莫西林及其制剂的生产。目前我国上市的兽用阿莫西林制剂，主要是以口服固体制剂为主，包括复方阿莫西林粉、阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉、阿莫西林可溶性粉等剂型。 01 我们今天聊的30%阿莫西林可溶性粉，是当前畜禽兽医临床最常见的一种口服青霉素类药物制剂；它主要用于敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌所致的各种感染性疾病的治疗。从抗菌谱来看，阿莫西林对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效；对诸如大肠杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、魏氏梭菌等具有较强的杀灭和有效治疗作用。 特别提醒 02 阿莫西林的畜禽口服制剂，目前主要是“阿莫西林可溶性粉”和“阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉。国内外同种制剂里，主要有30%阿莫西林可溶性粉和80%阿莫西林可溶性粉。国内同种制剂中，目前以高含量的“30%阿莫西林可溶性粉”使用最多，其次是阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉。由于阿莫西林原药本身微溶于水，所以兽药厂家只有通过制剂技术，才能提高或解决其大群饮水的难题。然而，由于其原药的特性，致使制剂含量越高其水溶性的制剂技术研究就越难！ 03 因此基层兽药使用者，在选用高含量“阿莫西林可溶性粉”时，需要注意其水溶性和稳定性两个指标，才能确保用药的有效性和方便性。因为阿莫西林在体内的有效吸收，跟阿莫西林可溶性粉的水溶性和稳定性直接相关。通常，阿莫西林可溶性粉口服后，主要在畜禽的胃肠道被吸收。通常，稳定性不好的阿莫西林可溶性粉给畜禽口服后，阿莫西林药物分子中的内酰胺基会很快水解、生成肽键，立即使阿莫西林灭活，而使给药无效。  04 阿莫西林被机体吸收进入血液输布到病灶后，在病原菌的细胞上找到靶点与转肽酶结合，立即使病原菌失活和死亡。阿莫西林的这中抗菌作用，主要是切断了病原菌菌体依靠转肽酶合成糖肽，进而切断了细菌利用糖肽建造细胞壁的唯一途径！从而造成病原菌的细胞壁因合成受阻而缺损，菌体外的水分不断进入，菌体内的重要生命物质不断外泄，使病原菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。  05 最后，阿莫西林在畜禽体内的吸收，通常情况下是不受食物影响的。可是，当食物中富含纤维性的饲料配方成分的，在胃肠道对阿莫西林有比较强的吸附能力；会把搅和在食物中的阿莫西林吸附在里面，致使阿莫西林不能充分从食物中释放出来（药学名词：制剂溶出度），进而使阿莫西林在胃肠道吸收缓慢（药学名词：血药峰浓度）或不能被充分吸收（制剂生物利用度），造成畜禽体内的血药不高或下降较快，严重影响阿莫西林可溶性粉的临床治疗效果。  06 因此，根据上述对阿莫西林原药稳定性差的特性分析，及为确保阿莫西林可溶性粉有效性的制剂技术挑战，选择制剂含量高、水溶性好和稳定高的“阿莫西林可溶性粉”兽药产品，就显得非常重要。为确保用药的科学性和合理性，对阿莫西林作用机制和特点的了解，以及其作用范围和适用机会把控，再辅以正确的给药方法，才能达到应有的用药治疗效果。否则，没有“选到好药”，没能“使用好药”，就一定没有好的疗效。  |
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