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安定通用名为地西泮，属于长效苯二氮卓类镇静催眠药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，通过加强或易化γ-氨基丁酸抑制性神经递质的作用，γ-氨基丁酸在苯二氮卓类受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用，具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫和骨骼肌松弛作用，在临床上主要用于镇静催眠、焦虑及伴焦虑的抑郁症、惊恐症、紧张性头痛、特发性震颤、麻醉前给药、酒精依赖性戒断综合征，并可用于缓解局部肌肉或关节炎症所引起的反射性肌肉痉挛。 安定用于抗焦虑，一次2.5-10mg，一日2-4次。用于镇静，一次2.5-5mg，一日3次。用于催眠，一次5-10mg，睡前服。用于抗癫痫、抗惊厥，一次2.5-10mg，一日2-4次。用于急性酒精戒断，第一日，一次10mg，一日3-4次，以后按需要可减至一次5mg，一日3-4次。老年人应使用最小有效剂量，缓慢增量，以减少头晕、共济失调和过度镇静，口服初始剂量为一次2-2.5mg，一日1-2次，逐渐增量。 长期使用安定，如更换其他抗焦虑药物，应逐渐减量，而不能骤然使用丁螺环酮等其他非苯二氮卓类抗焦虑药代替。安定用于治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药的用量，突然停药也可使癫痫发作的频率和严重度增加。应避免长期大量使用安定，以免产生依赖性，对可能已产生依赖者，停药前应逐渐减量，不可骤停。 劳拉西泮与安定是同类药物，属于短至中效苯二氮卓类镇静催眠药，作用机制与安定相似，具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、抗惊恐、抗震颤和骨骼肌松弛等作用，口服劳拉西泮主要适用于抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑，焦虑或暂时性、环境性应激状态的失眠以及紧张性头痛。 劳拉西泮用于抗焦虑，一次0.5-1mg，一日2-3次。用于镇静催眠，睡前服用2-4mg。年老体弱者应减量。大剂量或长期口服劳拉西泮，有药物或酒精成瘾史者或人格障碍患者服用劳拉西泮，出现药物依赖的风险增加。原发性抑郁症患者，服用劳拉西泮后自杀或加重症状的风险增加。严重肝功能损害或脑病患者服用劳拉西泮，有加重症状的风险。精神病患者服用劳拉西泮，精神症状加重的风险增加。呼吸功能不全（如睡眠呼吸暂停综合征和慢性阻塞性肺疾病）患者服用劳拉西泮，出现呼吸抑制的风险增加。癫痫患者服用劳拉西泮，如突然停药，癫痫发作的风险增加。长期服用劳拉西泮有成瘾的可能，突然停药，可导致撤药症状或加重症状，注意停药前应逐渐减量，不要骤停。 右佐匹克隆是环吡咯酮类化合物，是佐匹克隆的右旋单一异构体，属于新型非苯二氮卓类镇静催眠药，其作用于苯二氮卓受体，对中枢苯二氮卓受体的亲和力比佐匹克隆强50倍，但结合方式不同于苯二氮卓类药物，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，口服后慢波睡眠的比例增加，快速眼动相睡眠并不减少，从而有效缩短入睡时间，延长睡眠时间，加深睡眠深度，适用于各种类型的失眠。 右佐匹克隆推荐的起始剂量为入睡前2mg，可根据临床需要增加至3mg，入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加至2mg，睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。严重肝损害患者应慎用右佐匹克隆，推荐初始剂量为1mg。酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等CYP3A4抑制剂可抑制右佐匹克隆代谢，使其血药浓度升高，增加不良反应的风险，建议初始剂量不应超过1mg，必要时可增加至2mg。高脂肪饮食可延缓右佐匹克隆吸收，导致催眠作用降低，避免高脂肪饮食后立即服用右佐匹克隆。 |
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