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临床上的药品具有多种剂型，胶囊、片剂等口服制剂应用十分广泛，且种类较多，在患者治疗过程中常由于个体治疗，出现 1/2 或 1/4 片药品使用的情况，而药物剂型差异致使部分药品可掰开使用，而部分药品不能掰开使用，因此要保障临床合理用药，提高患者用药安全性、有效性。
口服西药的剂型包括：普通胶囊、软胶囊、缓释胶囊、肠溶胶囊、普通片、舌下片、分散片、咀嚼片、缓释片、控释片及肠溶片。 一些药品说明书上存在不能咀嚼和研磨使用的标识，但仍然可以将之掰开使用，同时有一些缓释制剂说明书中提及能够掰开使用，未注明不能咀嚼和研磨，主要是由于药品制造工艺技术不断在提升，部分缓释制剂即时掰开使用也不会对有效成分的释放造成影响，咀嚼或研磨无疑将药品微囊结构破坏，从而降低药物效果。 在胶囊药品种也有部分说明书显示能够掰开使用，例如吞咽困难患者服用双歧杆菌三联活菌胶囊时可将胶囊打开服用，不过也有部分胶囊虽能够分不同剂量使用，但却不能掰开。
口服剂型西药主要分为胶囊类和片类，对于该类药品剂型能否掰开使用，一定要严格按照说明书使用，观察说明书有无明确能否掰开使用，有注明则严格遵守，未提及则看说明书有无相关简介，例如特殊人群用药注意事项等。 说明书完全未提及药品能否掰开使用，应该严格按照规定用量使用，有特殊用药情况也应在药师准确判断后用药，例如部分片剂外层有糖衣等包裹，掰开使用可能暴露成分具有毒性或会刺激口腔黏膜，而缓释制剂、控释制剂等药品掰开会破坏药品结构，从而对药品稳定性造成影响。 需要掰开、压碎或磨粉使用的方法 口服药片、胶囊设计完整，通常需要患者完整服用。但特殊情况下需要掰开、压碎或磨粉使用，这些情况常见于： ①药品体积过大，儿童、老年患者不易吞服； ②患者吞咽功能下降，或不能吞咽者 (如老年患者) ； ③采用肠道营养的患者，有时需将药物磨碎后经鼻胃管、胃肠造瘘的管道给药； ④药品需减量服用。 目前，针对这个问题有许多解决办法，如：①更换给药途径 (静脉滴注、栓剂) ；②换用其他口服剂型 (如口服液)；③换用疗效类似的其他药物；④改用其他规格的药品等。
尽管上述方法可一定程度避免将口服制剂掰开、压碎或磨粉使用，但无法完全避免。为掌握口服制剂是否可以掰开或磨碎，就必须了解药品的剂型特点。
缓控释制剂不能掰开、磨碎的原因及其服用方法 通常情况下，掰开或磨碎会破坏药片或胶囊的缓控释结构，使药物迅速释放，导致体内药物浓度骤然上升，可能导致药品不良反应，并影响药动学特性。 缓释制剂 缓释制剂内含千百万个多球形的“时效小丸”，既有快速崩解释放药物的，又有缓慢溶解释放药物的。换言之，实质上是将药物分成若干份，采取不同的加工工艺使每一份药物按照事先设定的不同的时间陆续释放出。服用后，可按设计要求定时、定量、缓慢、持续地释放药物，从而避免了血药浓度大起大落的峰（过高）、谷（过低）现象；它能够持续释放药物8～24 小时（特长效者可维持3 天、1 周），故服药次数大大减少。 药物缓控释技术直接决定其是否可掰开或磨碎服用。如文拉法辛缓释胶囊( 商品名：怡诺思) 是将药物制成不同释放速度的骨架颗粒或包衣小丸，然后装入硬胶囊内。这类药品在服用时可以将胶囊打开，在不破坏胶囊内颗粒情况下，将胶囊内颗粒( 勿磨碎或咀嚼) 随流质食物或水吞下。另如美托洛尔缓释片( 商品名: 倍他乐克) 采用多单位微囊系统，每个微囊均为独立的恒速释放单元，所以掰开服用不会影响其药物释放。 还有部分药片［如单硝酸异山梨酯( 商品名: 依姆多) 利用惰性物质作为基质，药品均匀分布在基质，并从基质中持续缓慢释放。所以可以掰开使用，但不能磨粉、咀嚼。由于缓控释制剂各自的特性，所以药品能否磨碎、掰开服用不能一概而论。 参考药品说明书和相关文献，目前临床常用口服缓释制剂服用方法见表 1。常见控释制剂的服用方法如表 2。 由表 1，2 可见，所有缓控释制剂均不可磨碎，部分缓控释片/胶囊可以掰开或打开服用。另外，不能通过药片上是否有刻痕/中线来判断缓释片是否可以掰开服用。
控释制剂 借助先进的激光技术和高科技骨架片制成。此激光控释片由一个渗透核心（含药物）和一层包围着它的半渗透性薄膜组成；薄膜上有若干个高科技激光钻成的特殊小孔作为药物的释放出口。当药物放入水中，核心组成物因渗透压差异而引渗水分，通过半渗透性薄膜被吸收的水分即溶解内含药物的核心组成物，并形成渗透压，促使饱和的药物溶液通过薄膜上的激光小孔，在规定时间内（常为24 小时）有规律地排出。待药物全部释放完毕，控释片的外壳即被排出体外（其外形不变）。值得一提的是，控释制剂的关键是高科技的激光小孔，它小得可避免药物不受控制地随意释放，而大得足以防止药物内压力的增加。激光小孔的独特设计，可控制药物按设计、有规律、可控制地释放。
肠溶制剂 1 肠溶制剂设计目的及原理 肠溶制剂系指在规定的时间内在胃中不释放或是几乎不释放药物，而进入肠中，在肠的某部位能大部分或全部释放药物的制剂，属于迟释制剂的一种。肠溶制剂通常在药物表面外包一层肠溶材料的薄膜衣来达到迟释效果。 2 肠溶制剂不能掰开、磨碎的原因及其服用方法 肠溶制剂可避免药品在胃内崩解，而到小肠释放。这样是为了：①保护药物本身不被胃酸破坏； ②避免药物对胃的刺激；③延缓药物的释放，使药物直接作用于肠道；④避免药物影响食物的消化。如药物提前在胃内释放，可能刺激胃部，影响药品疗效。参考药品说明书和相关文献，目前临床常用肠溶制剂的服用方法见表 3。 3 其他药品不能掰开、磨碎的原因及其服用方法 除了缓控释制剂和肠溶制剂外，部分药品由于自身化合物的特点需要在外包一层膜衣、糖衣或胶囊。此类药物不能够掰开、磨碎或咀嚼，以防止或避免药物直接暴露在外。原因通常包括：①药物可能对口腔黏膜、食管或胃肠道产生刺激；②药物可能对皮肤、黏膜产生毒性( 致肿瘤、致畸性)；③药品可能会使牙齿、黏膜染色。参考药品说明书和相关文献，其服用方法见表 4。
除上述药品之外，另外还有部分固体口服剂型，需要特殊考虑其能否掰开、咀嚼或磨碎后服用，包括舌下含服片( 口含片) 、咀嚼片、泡腾片。咀嚼片应咀嚼后咽下，舌下含服片应在口中含服，泡腾片应在冷水或温水中溶解后服用。
缓控释制剂、肠溶制剂均不能咀嚼或磨碎。目前还没有区别其是否能掰开药片或打开胶囊服用的规律可参考。临床在处理此类问题时，不应一概而论，应以药品说明书为准，灵活处理。另外，由于国内药品说明书比较简略，关于药品是否能够掰开、磨碎服用的信息较少，建议完善这方面的信息，以提高安全用药水平，规范药品使用。 参考文献 蒙龙,陈永飞,方芸.临床常见不宜磨碎和掰开的药品[J].医药导报,2013,32(02):260-263. 国家药典委员会． 中华人民共和国药典( 二部) ［M］． 北京: 中国医药科技出版社，2010． 屠锡德． 药剂学［M］． 北京: 人民卫生出版社，2002: 948-985． 疗效佳、价格贵的长效药——贵有“贵”的道理[J]. 陆基宗. 心血管病防治知识(科普版) 2016年07期 |
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