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抗炎、平喘、改善肺功能,4类治疗慢阻肺的支气管扩张药您要知道

 桢爷 2022-02-21

慢阻肺即慢性阻塞性肺疾病是一种以慢性气流受限和一系列肺部病理改变为特征的疾病。吸烟为慢阻肺最主要的危险因素,大多数慢阻肺患者既往有吸烟史或目前正在吸烟。随着慢阻肺的进展会引发其他系统的疾病,包括恶病质、心脏病、骨骼肌功能异常、骨质疏松、抑郁症、贫血等。一般来说,慢阻肺在60岁以上开始有咳嗽,喘息或呼吸困难等症状。

药物治疗是治疗慢阻肺的重要方法,其目标是为了缓解症状及改善生活质量。支气管扩张剂是缓解慢阻肺症状的重要药物,主要包括短效和长效β2受体激动剂,短效及长效的抗胆碱能受体药物,下面孙药师为大家一一介绍:

  1. 短效β2受体激动剂:β2受体激动剂通过激活腺苷酸环化酶,松弛支气管平滑肌,从而发挥支气管舒张效应,是慢阻肺急性加重和急性症状的首选治疗药物。吸人支气管舒张剂在安全性和有效性上优于口服剂型。沙丁胺醇是该类药物中使用频率最高的。短效β2受体激动剂(如沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、特布他林)起效迅速(5分钟内起效),通常15~30分钟疗效达到高峰,作用持续时间大约4小时。虽然吸入型β2受体激动剂通常耐受性良好,但有一些患者即使低剂量用药,仍出现如震颤、心动过速、神经过敏等副作用。
  2. 短效抗胆碱能药物:副交感(胆碱能)神经系统在调控慢阻肺患者支气管平滑肌紧张性方面起主要作用。雾化吸入抗胆碱能药通过阻断肺内环磷酸鸟苷而发挥舒张支气管效应,联合β2受体激动剂是慢阻肺急性加重和急性症状的首选治疗药物。稳定期慢阻肺患者应用抗胆碱能药物的支气管舒张效果不次于吸人型β2受体激动剂。异丙托溴铵是用于慢阻肺的主要的短效抗胆碱能药物。尽管一些患者可能症状迅速缓解,但异丙托溴钱的平均起效时间在15分钟内,支气管舒张效应于60 至90分钟达峰,作用持续时间大约为6小时。吸人抗胆碱能药后症状的缓解比吸人β2受体激动剂缓慢。异丙托溴铵一般耐受性良好,但仍有一些患者出现口干、恶心、视力模糊等副作用。
  3. 长效β2受体激动剂:近年来,长效β2受体激动剂在慢阻肺治疗中的作用已得到认可,比如有研究证实,沙美特罗和福莫特罗可改善慢阻肺患者肺功能,减轻呼吸困难,提高患者的生活质量。茚达特罗、奥达特罗和维兰特罗,每日给药一次,起效快速(如>5分钟),维持支气管扩张作用长达24小时及以上,作用持续时间较长,安全性好。
  4. 长效抗胆碱能药物:噻托溴铵是一种长效抗胆碱能药物,可与气道平滑肌的 M1、M2和M3受体结合,与M2受体解离迅速,与M1和M3受体解离较缓慢,与M1和M3受体的解离速度比异丙托溴铵慢100倍,提高了支气管舒张效应,每日使用一次即可,并具有减少黏液分泌的效应。长期规律使用噻托溴铵可改善肺功能,提高生活质量,减少急性加重风险,且全身吸收率低,耐受性良好,主要副作用是口干。此外,阿地溴铵、芜地溴铵和格隆溴铵也是长效抗胆碱能药物,可用于慢阻肺的长期维持治疗,能增强肺功能并有良好的耐受性。

最后,两种不同类别的支气管舒张剂联用,可以在维持单个药物的优点的同时减少单个药的累积量,减少副作用。抗胆碱能药物和β2受体激动剂作用机制不同,两种药物的联合可能有额外的获益。有研究证实,相较于单用特布他林或异丙托溴铵,两者联用可以显著改善肺功能。芜地溴铵/维兰特罗和噻托溴铵+奥达特罗是每日给药一次的混合吸人剂,是将一种长效抗胆碱能药联合一种长效β2受体激动剂。格隆溴铵/茚达特罗和格隆溴铵/福莫特罗是每日给药2次的吸人剂,适用于慢阻肺患者气道受阻的维持治疗。

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