碳青霉烯类是目前抗菌谱最广的一类非典型的 β- 内酰胺类抗菌药物,对 G+ 菌、G- 菌、厌氧菌都具有强大的抗菌活性,目前临床上常用的有亚胺培南、美罗培南、比阿培南等。碳青霉烯类与细菌的多种青霉素结合蛋白(Penicillin binding proteins,PBPs)结合,阻碍细胞壁的合成而发挥作用,具有较为显著的抗生素后效应(Post antibiotic effect, PAE)。 一、常见碳青霉烯类药品的特点 1. 亚胺培南:亚胺培南是第一个获批用于临床的碳青霉烯类,它能被人类肾脏上皮细胞的脱氢酞酶 I(DHP-I)代谢失活,故加入特异性的酶抑制剂西司他丁来阻断亚胺培南在肾脏的代谢,从而保证尿液中的亚胺培南具有足够的抗菌浓度;同时西司他丁还可以阻止亚胺培南进入肾小管上皮细胞,以减少后者的排泄且减轻肾脏毒性。亚胺培南西司他丁对 β- 内酰胺酶稳定,抗菌谱广,对大多数 G+ 菌和 G- 菌都具有强大活性。 ①抗 G+ 菌活性:亚胺培南 > 比阿培南、美罗培南; ②抗 G- 菌:美罗培南 > 比阿培南 > 亚胺培南; ③抗铜绿假单胞菌:美罗培南 = 比阿培南 > 亚胺培南; ④抗厌氧菌:比阿培南 > 亚胺培南 = 美罗培南
排版:美超 编辑: 王锦玥 |
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