卡培他滨片（艾默佳）的作用机制和适应症卡培他滨是一种5-氟尿嘧啶的前体药物，临床应用已达20年，能够在体内通过肿瘤组织中高浓度的胸苷磷酸化酶
（TP）转化为5-氟尿嘧啶（5-FU），抑制肿瘤细胞DNA和RNA的合成，发挥抗肿瘤作用。1单药或与其他化疗药物联合用于转移性结直
肠癌、对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案耐药的转移性乳腺癌以及不能手术的晚期或转移性胃癌。作用机制卡培他滨作为5-FU前体药物，经口服
给药，在小肠黏膜内吸收，在肝脏首先经过羧酸酯酶催化代谢为5''-脱氧-5-氟胞苷(5''-DFCR),并经肝脏和肿瘤细胞中的胞苷脱氨酶
催化转化为5''-脱氧-氟尿嘧啶(5''-DFUR), 最后经胸苷磷酸化酶(TP)转变为氟尿嘧啶(FU)而发挥抗肿瘤作用。卡培他滨片的
优势由于正常组织中胸苷磷酸化酶活性很低，使得本药在正常组织中的浓度很低，而在肿瘤组织中的浓度明显升高，对肿瘤组织有很强靶向性，因此
能有效提升抗肿瘤作用，降低全身毒性。2卡培他滨片的适应症1、结直肠癌可单药或与奥沙利铂联合，适用于转移性结直肠癌的一线治疗；单药辅
助治疗结肠癌患者。2、乳腺癌单药用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案耐药的转移性乳腺癌患者；可与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物
方案化疗失败的转移性乳腺癌。3、胃癌用于不能手术的晚期或转移性胃癌的一线治疗；与奥沙利铂联合用于二期或三期胃腺癌患者根治切除术后的
辅助化疗。参考文献：1、CHINA HEALTH STANDARD MANAGEMENT, Vol.11, No.82、Kobac
h JS et al., Invest New Drugs 1989;7:13-25 |
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