「洛尔」 青霉素，联用合理吗？|药物相互作用

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β受体阻滞剂是心内科的常用药物，被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等。常用的β受体阻滞剂包括美托洛尔、普萘洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。

上期，我们介绍了常用的β受体阻滞剂——美托洛尔和伊马替尼之间可能存在的药物相互作用（详情请戳：美托洛尔+伊马替尼，联用合理吗？|药物相互作用）

今日，跟界小药一起来看看，β受体阻滞剂（如阿替洛尔）会与常用青霉素类抗菌药（如氨苄西林）会产生怎样的“火花”吧！

联用建议

1g氨苄西林可使阿替洛尔的血浆水平减半，但如果阿替洛尔与氨苄西林250mg以每6h给药一次的频率联合用药，则不会发生明显的相互作用。

一份简短的报告表明，患者服用β受体阻滞剂后，对青霉素类的过敏反应可能更严重。

相关临床研究结果

在一项6名健康受试者的单剂量研究中，氨苄西林1g可使阿替洛尔100mg的血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）降低40%，并使其生物利用度从60%降至36%[1]。

同样，当阿替洛尔100mg与氨苄西林，每日1g，合用6天时，阿替洛尔平均血浆稳态水平降低52%（从199降至95ng/mL），AUC降低52%。

当患者静息时，阿替洛尔的降压作用不受影响，但运动后收缩压小幅升高达17mmHg，而舒张压不变。阿替洛尔降低运动时心率的作用在12h内从24%降至11%[1]。

进一步的单次给药研究发现，当阿替洛尔50mg与口服氨苄青霉素1g合用时，阿替洛尔的AUC降低52%，而当氨苄青霉素250mg，每日4次，给药24h时，AUC仅降低18%[2]。

一份简要报告描述了2例患者，1例服用纳多洛尔，1例服用普萘洛尔，服用苯氧甲基青霉素后发生致死性过敏性休克。

这些研究的作者认为，苯氧甲基青霉素的致死性过敏反应较为罕见，可能是使用非选择性β受体阻滞剂加重了这种过敏反应[3]。

相关临床研究结果

不确定。但大剂量的氨苄西林明显影响可阿替洛尔的吸收。

关于青霉素和β受体阻滞剂之间相互作用的信息有限，但1g剂量氨苄西林和阿替洛尔之间的吸收相互作用似乎已确定。

临床重要性有待充分评估，但对血压和心率的适度影响表明其重要性有限。缺乏关于其他β受体阻滞剂和青霉素的信息[1]。

需要注意的是，一些证据表明，使用β受体阻滞剂的患者发生过敏性休克时，可能对肾上腺素的治疗抵抗。

参考文献：

[1]Schäfer-Kortingm,Kirch W,Axthelm T,Köhler H,mutschler E.Atenolol interaction with aspirin,allopurinol,and ampicillin.Clin Pharmacol Ther(1983)33,283–8.

[2]McLean AJ,Tonkin A,mc Carthy P,Harrison P.Dose-dependence of atenolol-ampicillin interaction.Br J Clin Pharmacol(1984)18,969–71.

[3]Berkelman RL,Finton RJ,Elsea WR.Beta-adrenergic antagonists and fatal anaphylactic reactionsto oral penicillins.Ann Internmed(1986)104,134.

本文首发：医学界临床药学频道

本文作者：界小药

责任编辑：小当当 

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