THE WIND BLOWS LONG SUMMER DAYS 美托洛尔 美托洛尔,商品名倍他乐克,是一种选择性β1受体阻滞剂, 主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症,近年来也用于心力衰竭的相关治疗等。 我们在临床使用中常见的有酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片,两者名称看似相近,但由于剂型的不同,在使用上还是有一些差别的。 酒石酸美托洛尔片为普通片剂,而琥珀酸美托洛尔缓释片顾名思义,是一种有刻痕的骨架微丸缓控释制剂。这种片剂的内部是由微囊化的颗粒组成,每个颗粒是一个独立的贮存单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道表面,药物的释放不受周围液体PH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20小时。在药剂学上用琥珀酸盐替代酒石酸盐,使美托洛尔在水中(37ºC)的溶解度大幅降低,为琥珀酸美托洛尔用于缓控释制剂,创造了条件。 需要特别注意的是,骨架微丸控释片主要由微丸的控释包衣决定,每个微丸都有缓控释功能。掰开服用虽破坏缓释片的常规物理状态,增加了单位剂量接触表面积,但却不会破坏所有微丸的缓控释的包衣,而个别微丸包衣的缺陷不会导致整体制剂释药行为的改变。但若予研磨鼻饲,极大程度地破坏缓释微丸结构,影响释药曲线,故琥珀酸美托洛尔缓释片不推荐研磨鼻饲给药。 因此剂型不同导致这两个药物在药效及使用上也有所差别。(详见下表)
参考资料 [1]孙雨菁,李琰华,李俊伟.抗高血压药物不同缓控释剂型在鼻饲中的应用[J].中华全科医,2021,19(01):108-112. [2]倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)说明书 (修改日期2020年8月31日) [3]倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片)说明书 (修改日期2018年7月6日) 丰医药师在您身边 您的关注是我们更新的动力 |
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