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科技无极限:人类历史上10个具有里程碑意义的药物!

 山左杏林 2022-06-07 发布于江西

导读:今天给大家介绍10个在人类历史上具有里程碑意义的药物,他们属于各自治疗领域的风向标,代表了人类在医药领域做出的努力和成就。1900年,全球人均寿命是31岁,而到了1950年,全球人均寿命是49岁,到2020年全球人均预期寿命为73.2岁。

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青霉素

青霉素最早于1928年研制成功,但在1942年才开始使用。作为官方的第一个抗生素,它标志着人类历史在治疗细菌疾病方法上的一个转折点。据统计,抗生素已经拯救了8000多万条生命;倘若没有青霉素的发现,人类历史的人口将失去75%的比例。青霉素被广泛用于治疗炎和猩红热、耳朵、皮肤和喉咙感染等疾病。2010年,全球超过73亿单位的青霉素被监管。然而,不当的药物使用将带来一系列负面作用,如世界面临越来越严重的抗生素耐药性以及细菌的不断进化以抵抗药物的作用。

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图为亚历山大·弗莱明

1953年5月,中国第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。它的研制成功大大增强人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生,它的出现可谓是开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。

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青霉素的发明被授予了两次诺贝尔奖,以青霉素为代表的抗生素的出现使得人类的平均寿命增加了10年。

 2

吗啡


吗啡(Morphine,MOP)是鸦片类毒品的重要组成部分,可以称得上是人类发现的第一个生物碱。1806年德国药剂师泽尔蒂纳(Friedrich W. Sertürner,1783-1841)第一次分离出了纯吗啡。他用分离得到的吗啡在狗和自己身上进行实验,结果狗吃下去后很快昏昏睡去;而他本人吞下这些粉末后也久睡不醒。于是他用希腊神话中的梦神吗啡斯(Morpheus)的名字来命名这种新化合物为“ 吗啡”。

20年后,默克公司于1827年开始其商业市场化。1852年,该药物被用于皮下注射,尽管个人可能对药物上瘾,但是其止痛药的好处远远大于其缺点。没有这种药,数以百万计的身体受伤或身患顽疾的患者将在艰苦的医疗条件下痛苦的生存。吗啡 的发现和使用也导致新一代的疼痛治疗药物的发现,如今其中一些甚至可以在药店柜台购买。

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图为化学家赛尔杜纳

3

阿司匹林

阿司匹林最早是以“乙酰水杨酸”(acetylsalycilc acid)的形式出现,当时作为拜耳的药剂师使用该物质来减轻父亲的风湿病。而后,人们普遍相信阿司匹林在中枢神经系统具有缓解疼痛的作用。

今天,阿司匹林的使用远远超出简单的疼痛管理,甚至包括对抗导致心脏病和许多癌症的炎症。如今,医生甚至建议,40岁以上的每个人都应该常备这种神奇的药物。对于患有肌肉疼痛、关节炎或头痛的人群,因为它的副作用服用阿司匹林是不合适的,但其镇痛效果是理想的选择。

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图为德国化学家费利克斯·霍夫曼

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4

胰岛素

众所周知,胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素,是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。晚期的糖尿病患者不能产生足够的胰岛素。1922年,在胰岛素到了之前,患者通过饥饿饮食来缓解这种症状但并不是办法。胰岛素的出现,为未来的激素替代疗法铺平了道路,挽救了无数被诊断为糖尿病患者的生命。

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图为四位胰岛素发展过程中重要人物

5

天花疫苗

天花已经被称为人类历史上最严重的、最致命的威胁之一,如同今天的癌症或心脏病,当年天花杀死了超过10%的人口;有些城市甚至死亡率高达20%。由于19世纪疫苗的开发,才抵抗了这个差点摧毁地球的疾病。如今,根除天花被视为人类最伟大的成就之一。

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照片为爱德华·詹纳

随着天花在全球消失,天花疫苗已经在全球停止接种,但美国科学家的最新研究发现:接种天花疫苗可能有效预防艾滋病传播。如果这一研究成果得到证实,将使艾滋病防治工作进入一个新的阶段。

 6

氯丙嗪

1951年,氯丙嗪/氯丙嗪是第一个官方发现的抗精神病药物。它的发现和使用代表了精神病学和“药理学革命”的一个重要转折点。这不仅仅是药物的巨大成功,且在十年后它被用于5000万人的治疗。氯丙嗪也为未来开发治疗焦虑和抑郁的药物铺平了道路。该药物的机制也使研究人员进一步了解影响大脑中神经递质以及冲动如何从一个神经元传递到下一个的神经机制。因此,正是氯丙嗪/氯丙嗪的发现成为推进我们对精神疾病认识的关键一步。

7

乙醚

在首次作为医用药物使用之前,乙醚已经存在了300多年,但是一直没有人认为它可以作为麻醉剂。乙醚的开发导致了更加现代和更加有效的药物治疗方式。作为一种麻醉剂,医用乙醚吸收后能有效地抑制中枢神经系统,使意识、痛觉、反射先后消失,肌肉也能松驰,便于手术。此外,在过去的几十年里,基于乙醚的新型改进麻醉药也被开发出来,使得乙醚在麻醉史上的作用不可估量。

在1540年,乙醚就已经被德国植物学家瓦莱里乌斯·科尔都斯(Valerius Cordus)蒸馏分离成功。但这一伟大的发现,并没有引起医学界的重视。直到1846年10月16日,首例乙醚吸入麻醉手术在美国马萨诸塞州总医院(MGH,Massachusetts General Hospital)公开展示,标志着医学麻醉的诞生,医学外科新纪元的开始。

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图片为植物学家瓦莱里乌斯·科尔都斯

乙醚的开发导致了更加现代和更加有效的药物治疗方式。此外,在过去的几十年里,基于乙醚的新型改进麻醉药也被开发出来,使得乙醚在麻醉史上的作用不可估量。

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8

甲氨蝶呤

1947年,波士顿儿童医院的西德尼·法布(Sidney Farber)医生主要从事儿童白血病治疗方式的研究。在当时已有的证据表明,叶酸能够促进肿瘤增殖,决心攻克这种疾病的法布医生根据当时已有的推断,也许可以通过予以患者叶酸类似物拮抗真正的叶酸成分,使肿瘤因缺乏叶酸而无法生长。经过大量实验,法布医生得到了氨蝶呤—甲氨蝶呤的前体,随后展开临床试验。临床试验取得了巨大成功,16个人中有10个人在服药后癌症得到了好转。法布医生将成果发表在医学顶级期刊《新英格兰医学杂志》上,这是历史上第一次人类设计的药物治愈了急性淋巴细胞性白血病。
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图为西德尼·法布医生

后来Gubner医生在阅读了大量关于氨蝶呤治疗肿瘤的文献之后,大胆设想,既然氨蝶呤有抑制肿瘤细胞的作用,也有研究表明小剂量的甲氨蝶呤可以抑制增殖的淋巴细胞,具有抗炎的作用,而类风湿关节炎正是由于淋巴细胞激活导致的疾病,那么为什么不能另辟蹊径,用氨蝶呤治疗类风湿关节炎呢?1951年Gubner医生成功应用氨蝶呤治疗了6例类风湿关节炎与银屑病,但因氨蝶呤的不良反应过大,很快被其衍生物甲氨蝶呤代替。1971年美国食品药物管理局FDA正式批准甲氨蝶呤用于银屑病的治疗。 MTX第一次获得官方认可正式登上了治疗风湿的舞台。

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可的松

可的松(cortisone),过去被誉为“美国仙丹”,是美国科学家亨奇和肯德尔发现的由肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,具有调节糖、脂肪和蛋白质生物合成和代谢的作用。

1928年,美国明尼苏达大学医学院的药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇发现:同时患有黄疸病和风湿性关节炎的患者,风湿性关节炎的症状不需要治疗便会自动好转。很快他又发现了几例类似的病例,观察到了更离奇的现象:一旦患有关节炎的妇女怀了孕,关节炎症状便会减轻不少。亨奇预感到可能是某种与内分泌有关的物质缓解了关节炎症状,亨奇把它叫做“X物质”。黄疸患者的胆汁里可能含有这种神秘的X物质,而这种X物质类似荷尔蒙会随着怀孕而升高。

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1934年,美国化学家爱德华·加尔文·肯德尔从牛肾上腺皮质分离出皮质激素纯结晶,进而由此分离出20多种物质,从中得到A、B、E、F四种类固醇。此时二战爆发,美军得到消息说,德国空军准备给他们的飞行员注射肾上腺素,以提高他们对缺氧的耐受性。据说被注射了肾上腺素的飞行员能够把飞机开到13000米的高空而不会因缺氧而窒息。于是美国政府拨款加紧开展此项研究,亨奇和肯德尔开始合作研究类固醇物质。

1941年,两人一致认为,亨奇辛辛苦苦寻找的神秘的抗风湿化合物“X物质”,与肯德尔从牛的肾上腺皮质中提取出的“物质E”,应该就是同一种物质——可的松。肾上腺糖皮质激素可的松就这样被找到了。1948年到1949年他和肯德尔一起用可的松给风湿关节炎病患者做临床试验,终于获得成功。而两人也于1950年获得了诺贝尔医学奖。

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图片中为亨奇和肯德尔

10

HIV蛋白酶抑制剂

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自1981年发现首例艾滋病病例以来,世界各国的科学家们就致力于寻找抗艾滋病药物。随着人们对HIV病毒学和分子生物学等方面研究的深入,1986年kramer首次报导HIV蛋白酶(protease,PR)可作为潜在的艾滋病药物“靶标”。

HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性,导致HIV病毒的复制终止。HIV蛋白酶抑制剂虽然不是第一个艾滋病药物,但医生将它与其他类型的艾滋病药物结合后,首次发现可以使艾滋病毒水平降低且患者病情不会加重。其广泛应用大大提高了HIV感染者的生存率并延长了其生存期。

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图片为HIV蛋白酶抑制剂

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