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作者：辽宁省金秋医院 副主任药师 李爱娜 前药是什么？  经常有患者疑问前药是饭前吃的药么？ NO，前药并不能决定药物的服用时间。 那么前药到底是什么呢？ 下面我们一起来了解一下吧。 前药的概念分类及举例前药即前体药物：前体药物不是指饭前吃的药物，而是指有生物活性的药物分子原型与前体基团所形成的衍生物在体内代谢转变为原型活性药物,故又称为生物可逆性药物。 前体药物这一术语最先是由 Albert提出来的。前体药物包括载体前体药物和生物前体药物。 （1）载体前体药物 是指具有活性的化合物与其运输作用的载体通过共价键结合，在体内通过简单的水解作用卸掉载体，由活性化合物发挥药理作用。载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性。对于载体的结构，多是亲脂性，要求对生物体无害，且能及时释放活性化合物。例如我们常用的抗菌药物头孢呋辛酯就是头孢呋辛的乙酰氧基乙酯，口服后在体内吸收被酯酶水解后而释放出头孢呋辛。 （2）生物前体药物 不同于载体前体药物，活性物质不用与载体暂时性结合，而是通过自身分子结构的改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。例如心内科常用的药物氯吡格雷就是生物前体药物。它本身没有活性需要经过肝脏代谢后才有活性。如果服用氯吡格雷的同时应用影响肝脏代谢酶（CYP2C19）活性的药物，就会影响氯吡格雷的抗血小板疗效。  前药的意义1、改善药物的药代动力学性质，例如抗肿瘤药物依托泊苷其水溶性磷酸酯前药在体内经内源性磷酸酶作用转化为原药，生物利用度可由原药的0.04%提高到50%。 2、改善药物的溶解性，例如考布他汀的甘氨酸氨基甲酸酯前药，溶解度提高到5．0mg/mL。 3、消除不适宜的制剂性质，例如甘油酯前药有利于减轻口服抗炎药对胃肠道的刺激。 4、延长药物作用时间，例如，氟奋乃静的癸酸酯前药注射24h一72h后开始起作用，可持续作用1—8周，平均作用时间3—4周。 5、降低药物的毒副作用，常用抗肿瘤药氟尿嘧啶，做成前药呋氟尿嘧啶后，可口服给药，tl/2达5小时，毒性仅为原药的1/4—1/7。 除此之外，前药还能提高作用部位的特异性。这一特性在抗肿瘤药物中应用广泛。靶向抗肿瘤前药一般通过对传统的细胞毒母药分子局部进行前药化修饰，给药后，该前药能借助肿瘤靶部位特有的微环境或酶裂解，释放出母药，杀死肿瘤细胞，从而实现对肿瘤组织的选择性和靶向性。靶向抗肿瘤前药除能降低传统抗 肿瘤药物的不良反应外，还可能改善其水溶性，提高生物利用度。  而药物的服药时间要考药物的理化性质、作用部位、患者病理生理状态等诸多因素，前体药物是药物设计的一个原理，并不是决定药物服用时间的唯一因素，患者在遇到前体药物时，不要擅自决定服药时间，要听从医师或药师的建议。 审稿专家：辽宁省金秋医院 副主任药师 关博 以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品，如若转载请注明作者和来源！ |
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