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地美硝唑及其制剂的特点与配伍应用技术

 兽药药理与处方 2022-06-24 发表于河南

地美硝唑属于硝基咪唑类抗菌、抗原虫药。我国及欧美日等发达国家,都已出台法令:明确禁止该药在食品动物生产养殖上的使用。



食品动物禁用

目前,我国最新的食品安全管理规定:仅允许地美硝唑及其制剂,在不以食用为目的的、动物养殖疾病治疗上的必要使用。比如说,可以把地美硝唑用于伴侣动物和种畜禽养殖中,并必须用地美硝唑施以的相关疾病治疗用。凡是直接以食用为目的的动物养殖生产上,必须严格禁止使用象地美硝唑这样的硝基咪唑类药物。


广谱抗厌氧菌

地美硝唑的生产,是通过现代化学合成生产工艺得到的,在药物化学分类上属于硝基咪唑类的化合物。它不仅具有抗组织滴虫等抗原虫活性,在后来的临床研究与应用时还发现,地美硝唑这一类的抗原虫药物,还具有优良的广谱抗厌氧菌的活性。最新研究结果表明,地美硝唑及其制剂对原虫的作用机理暂未完全搞清楚。


抗菌作用机制

而其对抗厌氧菌的临床作用机理,主要表现在:厌氧环境下,地美硝唑可自发减少与DNA结合的复合物,从而可引起细胞快速死亡。它的这种作用机制及特点,使它与现有已知其它抗菌药之间,就不存在相同或相近的抗菌作用靶点,或者相同或相近的抗菌作用机制,并与其它抗菌药之间也不存在任何交叉耐药性。


药物口服吸收

地美硝唑给动物内服易吸收,并且胃肠道对其吸收快而迅速,但是不同动物及不同日龄则表现程度不一样。其用于猪、牛、羊、禽等动物相应疾病治疗临床上,无论是拌料或是饮水等内服的生物利用度在 60%-100%之间。畜禽内服后常在1-2h可达血药峰浓度。进入体内的地美硝唑及其制剂,可广泛分布于全身的组织及器官。


穿透性与分布

并且,地美硝唑良好的渗透性和组织穿透性,使得它可以突破并进入血脑屏障区隔的组织及器官,就是在脓肿及脓胸部位仍可以达到有效作用浓度。地美硝唑在体内的血浆蛋白结合率小于20%。其在体内进行生物转化后,其代谢物及其药物原形可自肾脏与胆汁排出体外。其在伴侣动物如犬体内的半衰期为4.5h。


配伍应用技术

地美硝唑在兽医临床上,可用于治疗畜禽的厌氧菌感染及原虫感染性疾病,并对一些细菌性肝炎也有很好的疗效。而且,地美硝唑除了抗菌抗原虫作用以外,也可能通过调节细胞介导的免疫应答作用,从而对动物的免疫系统产生一定的影响。地美硝唑与阿莫西林、西咪替丁、雷尼替丁或奥美拉唑联用,可用于治疗畜禽的艰难胃病和胃炎。

地美硝唑常在兽医临床治疗上,与青霉素、新霉素、安普霉素、庆大霉素等抗菌药联用,可以显著提高或增强这些药物的抗厌氧菌作用和抗菌谱。

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