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各位好，我是小周，今天我们讲中药制剂与剂型第九节的内容，栓剂。栓剂系指原料药物与适宜的基质制成供腔道给药的固体制剂。本节内容重点掌握栓剂的基质。 知识点： 一、栓剂的作用特点与药物的吸收途径
（一）栓剂的分类与作用特点
栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
因施用腔道的不同，栓剂分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻腔栓、耳用栓等，其中常用的是直肠栓、阴道栓。直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，以鱼雷形较为常用；阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形、圆锥形等，以鸭嘴形较为常用。
栓剂具有以下特点：①栓剂不仅起局部治疗作用，而且可经腔道吸收产生全身治疗作用；②药物不受胃肠道pH或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏，④适用于不能或不愿口服给药的患者。 （二）直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素
1.直肠给药栓剂中药物的吸收途径
肛门给药后，药物在直肠的吸收主要途径有： ①经直肠上静脉吸收，由门静脉进入肝脏，再由肝脏进入大循环； ②经直肠下静脉和肛门静脉吸收，由髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环； ③经直肠淋巴系统吸收。
2.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素
（1）生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其给药量的50%～70%可不经过门肝系统。
直肠有粪便存在、腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。
直肠液的pH约为7.4，且无缓冲能力，对弱酸弱碱性药物的吸收都有影响。
（2）药物因素
（3）基质因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故吸收较快。脂溶性药物分散于油脂性基质，药物须由油相转入水性分泌液中方能被吸收，吸收速度与药物的油水分配系数有关。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高，以免在分泌液中形成胶束而使吸收下降。 二、栓剂的基质
（一）基质的要求 （二）基质的种类、代表品种及应用
1.油脂性基质
（1）可可豆脂：可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ三种晶型。β晶型较稳定，熔点34℃。当加热超过其熔点时，则形成大量的α、γ晶型而使熔点仅为24℃，以致难以成型。
所以制备时应缓缓加热升温，待基质溶化至2/3时停止加热，使其逐步熔化，以避免晶体转型而影响栓剂成型。
有些药物如樟脑、薄荷脑、冰片等能使本品的熔点降低，可加入3%～6%的蜂蜡、鲸蜡等提高其熔点。
（2）半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。
2.水溶性基质
（1）甘油明胶：常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞣酸与蛋白质有配伍禁忌的药物。
（2）聚乙二醇类：聚乙二醇1000、4000、6000，以两种或两种以上的聚乙二醇加热熔融可制得理想硬度和释药速度的栓剂基质。本类基质在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中。
该类基质尚有聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。 （总结）
1.油脂性基质
（1）可可豆脂 （2）半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。
2.水溶性基质
（1）甘油明胶
（2）聚乙二醇类在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中。
（3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。 三、栓剂的质量要求与贮藏
（一）栓剂的质量要求
融变时限除另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯；水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。
（二）栓剂的贮藏
除另有规定外，栓剂应在30℃以下密闭贮存和运输，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。生物制品应在2℃～8℃贮存和运输。 练习题： 1、可用作油脂性栓剂基质的是 A. 卵磷酯 B. 半合成（山苍子油脂） C. 甘油明胶 D. 乙基纤维素 E. 十二烷基磺酸钠 2、含鞣酸的药物栓剂，不宜选用基质是 A. 可可豆脂 B. 甘油明胶 C. 半合成山苍子油脂 D. 半合成棕榈油脂 E. 半合成椰子油脂 3、脂肪性基质栓剂的融变时限是 A. 15min B. 30min C. 45min D. 60min E. 75min 答案与解析： 1、B 本题考查栓剂基质类型。栓剂的基质主要分为油脂性和水溶性基质。油脂性基质主要有可可豆脂、半合成脂肪甘油醋类（如半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂（B对）、半合成棕搁油脂等）；水溶性基质主要有甘油明胶（C错）、聚乙二醇类、非离子表面活性剂、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、聚山梨醋61等。卵磷酯为两性离子表面活性剂（A错）；十二烷基磺酸钠为阴离子表面活性剂（E错）；乙基纤维素为粘合剂（D错）。
2、B 本题主要考查栓剂基质的种类及应用。药物中的鞣酸与甘油明胶（B对）会发生化学反应从而影响栓剂的药效，因此含鞣酸的药物不适宜选用甘油明胶作为基质。半合成山苍子油脂（C错）、半合成棕榈油脂（D错）和半合成椰子油脂（E错）属于半合成脂肪甘油酯类基质，三者与可可豆脂（A错）又同属于油脂性基质这一大类，油脂性基质与含鞣酸的药物无配伍禁忌，不影响药物的含量测定，因此适宜选用。
3、B 本题考查药物制剂融变时限的要求。融变时限系用于检查栓剂在体温（37℃±0.5℃）下软化、熔化或溶解的时间。融变时限除另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化（B对）。水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解（D错）。其他选项属于干扰内容。
小周药师说：
我们在西药也同样讲过这块的内容。栓剂最主要的内容还是基质，水溶性以及油溶性基质，以及栓剂的吸收途径的简单了解。油溶性基质包括可可豆脂还有半合成的一系列油脂。水溶性的包括甘油明胶和聚乙二醇。基质这块是考的最多的内容，一定要牢记各种基质的特点。 
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