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一、调研双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦（CAS：102691-36-1） 1、合成方法： 目前，合成方法大体有如下两种：一种制备双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦的方法是将二氯（2-氰基乙氧基）膦与二异丙胺反应48-72小时，该方法的主要缺点是原料二氯（2-氰基乙氧基）膦是一种酰氯，不稳定，易变质，反应时间长，且难以购买，因此不利于工业化生产。另外一种制备双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦的方法是将一氯双(二异丙基氨基)膦和3-羟基丙腈反应20小时。 ①CN 1659173 A 、WO2003/106468A ：2-（氰已氧基）二氯膦76101-30-9 + 二异丙基胺108-18-9 ； ②#-L-Threose Nucleic Acids as Biocompatible Antisense Oligonucleotides for Suppressing Gene Expression in Living Cells：双(二异丙基氨基)氯膦56183-63-2 + 3-羟基丙腈109-78-4 ； ③An Effective Reagent to Functionalize Alcohols with Phosphocholine： 三氯化磷7719-12-2 + 3-羟基丙腈109-78-4 + 二异丙胺 108-18-9 ； ④Synthesis of cyclic di-nucleotidic acids as potential inhibitors targeting diguanylate cyclase：三氯化磷7719-12-2 + 3-羟基丙腈109-78-4 + 二异丙胺108-18-9 ⑤CN 103087096 A：六甲基亚磷酸三酰胺59758-27-9 + 3-羟基丙腈109-78-4； ⑥CN1726220 A ：双(二异丙基氨基)氯膦56183-63-2 + 3-羟基丙腈109-78-4 。 ⑦CN1646544 A：三氯化磷7719-12-2 + 3-羟基丙腈109-78-4 + HMDS 硅氮烷 + TSOH 对甲基苯磺酸 + 二异丙胺108-18-9 2、具体用途： 是制备未修饰核苷磷酰亚胺的首选试剂，它的使用已迅速扩展到修饰核苷磷酰亚胺的合成，以并入寡核苷酸。这些磷酰亚胺通常包括那些碱基或碳水化合物改变的，以及那些通过修饰的核苷间键偶联的二核苷，磷酰胺衍生物的制备。添加功能基团和报告基团（有标记和荧光功能）到5’-寡核苷酸末端或预定位点，修饰氨基酸单体。 ①亚磷酰胺单体的合成方法； Synthesis and Properties of Oligonucleotides Containing C8-Deoxyguanosine Arylamine Adducts of Borderline Carcinogens； 2'-O-Lysylaminohexyladenosine modified oligonucleotides; CN 114524855 A：一种5-醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体的合成方法； ②交联核苷酰胺的制备方法； EP 3988558 A1，CROSSLINKED NUCLEOSIDE INTERMEDIATE CRYSTAL AND METHOD FOR PRODUCING SAME, AND METHOD FOR PRODUCING CROSSLINKED NUCLEOSIDE AMIDITE； 2'-0,4'-C-Methylene Bridged Nucleic Acid (2',4'-BNA):Synthesis and Triplex-Forming Properties； WO 03006475 A2 METHOD FOR PREPARATION OF LNA PHOSPHORAMIDITES； ③伏立康唑等中间体； 由伏立康唑的合成查到福司氟康唑的合成，得知福司氟康唑可由108549-23-1二苄基N,N’-二异丙基亚膦酰胺合成，但是目前这条路线只能达到公斤级的合成，吨级合成工业化用的三氯化磷、三氯氧磷。 CN 113004328 A伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体 、 制备方法及制备伏立康唑磷酸胆碱酯内盐的方法； CN102439018A福司氟康唑衍生物、合成和在长效制剂中的用途； 福司氟康唑合成新工艺：用的原料是108549-23-1二苄基N,N’-二异丙基亚膦酰胺合成的福司氟康唑194798-83-9； ④磷酰化氨基酸（用亚磷酸酯） 磷酰化氨基酸如：175291-56-2 Fmoc-苏氨酸 磷酸苄酯 Fmoc-Thr(HPO3Bzl)-OH；158171-14-3 Fmoc-丝氨酸磷酸苄酯。 苄基N,N,N',N'-四异丙基磷酸二胺108549-21-9合成175291-56-2；158171-13-2合成Fmoc-丝氨酸磷酸苄酯158171-14-3 是合成Forigerimod，Forigerimod 497156-60-2是一种用于系统性红斑狼疮(SLE)的磷酸肽。 多肽固相合成的研究进展； 多肽药物制备工艺研究进展； Fmoc策略固相合成磷酰化肽研究进展； Preparations of N-Fmoc-0-[(Benzyloxy)hydroxyphosphinyl] β-Hydroxy α-Amino Acid Derivatives)； A General Preparation of ProtectedPhosphoamino Acids； Synthesis and matrix assisted laser desorptionionization time of flight(MALDI-TOF) mass spectrometry study of phosphopeptide； An Efficient Procedure for Solid-Phase Synthesis of Phosphopeptides by the Fmoc Strategy 1)； ⑤寡核苷酸合成试剂 用102691-36-1合成5'-荧光素氨基磷酸酯204697-37-0，6-FAM亚磷酰胺单体5’-荧光素氨基磷酸酯是美国AAT Bioquest生产的荧光染料，标记寡核苷酸。 相关公司：首页_西安百萤生物科技有限公司 () FAM-xtra 亚磷酰胺；Tide Fluor 3亚磷酰胺[TF3 CEP] Cy3亚磷酰胺的优异替代品；6-JOE亚磷酰胺； Cy3亚磷酰胺单体；VIC亚磷酰胺；DY647 CEP [DyLight 647 亚磷酰胺]；DY547 CEP [DyLight 547 亚磷酰胺]；DY677 CEP [DyLight 677 亚磷酰胺] 荧光淬灭剂标记的亚磷酰胺：5’-DABCYL C6 氨基磷酸酯； 胺基和巯基修饰试剂：化学磷酸化试剂I (CPR I) 亚磷酰胺染料：6-TET亚磷酰胺单体 [5’-四氯荧光素氨基磷酸酯]*CAS#: 877049-90-6*；6-FAM亚磷酰胺单体 5’-荧光素氨基磷酸酯204697-37-0； 6-HEX亚磷酰胺单体 [5’-六氯荧光素氨基磷酸酯] CAS 1360547-55-2； |
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