【原】从现在开始，我将追寻你的名字——生物制剂｜一页手册 · 协和八

小编按：

医疗技术进步到今天，生物制剂已经投入临床应用，成为不少科室的「热门」。你了解这些「新朋友」吗？那些琅琅上口又好像毫无规律的中文名，配着长得都差不多的英文，是否曾让你感到困惑？本文将带你揭开生物制剂命名的神秘面纱，希望从此大家看到生物制剂都能「顾名而思义」。

什么是生物制剂？

生物制剂是应用基因生物工程技术，靶向一些特殊抗体或细胞因子的重组产物，广泛用于风湿免疫性和炎症性疾病，如类风湿关节炎、银屑病、特应性皮炎等。相比于传统药物，生物制剂的靶点精准，起效迅速，副作用相对小。

根据免疫原性，生物制剂可分为鼠源单抗、人鼠嵌合单抗、人源化单抗、全人源单抗。鼠源单抗是从小鼠体内提取，完全由小鼠基因编码产生，免疫原性强。而人鼠嵌合单抗由鼠源可变区（约35%）+人源恒定区（约65%）组成。进一步，鼠源单抗可变区的关键识别域替换到人源抗体，即约5%鼠源+约95%人源，达到了人源化抗体。全人源单抗是完全用人类基因编码产生，产生抗药物抗体的风险较低，疗效好，但也并非全人源绝对优于人源化单抗。

 图1 生物制剂的免疫原性与命名（图源：参考文献[1]）

奇奇怪怪的名字都是咋回事？

如上图所示，看到一些词缀时，你大概可以get到生物制剂的一些信息（其中，-mab代表monoclonal antibody）。2017年之前，WHO的International Non-proprietary Names （INN） Working Group制定的命名规则是药物名称由4部分组成，分别为自由命名 +靶点+ 抗体种类+mab。

比如：Rituximab（利妥昔单抗）=Ri（自由命名）+tu（肿瘤靶点）+xi（人鼠嵌合）+mab

2017年，由于临床发现免疫原性与人源化程度并不直接关联，所以决定取消substem B，即抗体种类这一部分。

2021年11月，将后缀-mab进一步细化，分为：

• -tug=未经修饰的免疫球蛋白

• -bart=人工抗体

• -mig=多重免疫球蛋白

• -ment=抗体片段

常见的生物制剂有哪些

生物制剂使用注意事项

针对不同的疾病，不同的生物制剂适应症有所不同，在此不详细讨论。通常在进行生物制剂治疗之前，需重点关注有无感染（如结核、HBV）、恶性肿瘤等疾病。

拟行TNF-α抑制剂者，需注意是否有心功能不全。拟行IL-17A抑制剂者，需注意是否有炎症性肠病史或家族史、系统性真菌感染。活动性结核患者禁止使用生物制剂，对于非活动性结核和结核潜伏感染患者，应慎用生物制剂，如需使用，建议在治疗前给予预防性抗结核治疗。

参考文献

[1]Parren P W H I , Carter P J , Plückthun, Andreas. Changes to International Nonproprietary Names for antibody therapeutics 2017 and beyond: of mice, men and more[J]. mAbs, 2017, 9(6):00-00.

[2]Jones T D , Carter P J , Plückthun, Andreas, et al. The INNs and outs of antibody nonproprietary names[J]. Mabs, 2016, 8(1):1-9.

[3]中华医学会皮肤性病学分会, 中国医师协会皮肤科医师分会, 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会. 中国银屑病生物制剂治疗指南(2021)[J]. 中华皮肤科杂志, 2021, 54(12):15.

[4]Bayer V . An Overview of Monoclonal Antibodies[J]. Seminars in Oncology Nursing, 2019, 35(5):150927.

作者： 小果排草

审阅：北京协和医院皮肤科 王亚男

编辑：凡拉明蓝