关于阿托伐他汀，至少应掌握这五点！

*仅供医学专业人士阅读参考

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阿托伐他汀钙是临床常用的一种他汀类降脂药。

01

用法用量

常用起始剂量为10mg，每日一次，剂量调整时间间隔应为4周或更长。最大剂量为80mg，每日一次。

• 阿托伐他汀钙中钙元素含量极少，不影响补钙。
  
  
• 他汀类药至少需要4周才能达到最大降脂效应，剂量调整时间间隔应为4周或更长。
  
  
• 阿托伐他汀80mg在国人中应用经验不足，须谨慎使用！
  
  
• 老年患者（≥65岁）：血药浓度较青年人的高约为40％，给予任意剂量的阿托伐他汀其降低LDL-C的程度要明显高于青年人。
  
  
• 肾脏疾病：既不会影响血药浓度，也不会影响降脂效果，因此无需调整剂量。
  
  
• 活动性肝脏疾病禁用，孕妇或可能受孕的育龄女性禁用。

02

服药时间

阿托伐他汀的半衰期为14小时。

活性代谢产物的半衰期20～30小时。阿托伐他汀降脂作用主要（约70%）与活性代谢产物有关。

与早晨给药相比，晚上给药的血药浓度降低约30%。然而，无论一天中何时给药，其降胆固醇作用是相同的。

• 阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，不受进餐影响。
  
  
• 胆固醇合成的高峰时间段为0:00~3:00，其他半衰期较短的他汀类药物需要睡前服用。
  
  
• 阿托伐他汀可引起失眠，睡眠障碍者宜早晨服用。

03

降脂强度

他汀类药物（包括阿托伐他汀）的降脂强度与剂量有关。但是，即使剂量加倍，他汀的降脂强度也只增加约6%。

他汀类药物能有效降低甘油三酯（见下表）。高胆固醇血症伴甘油三酯偏高的患者应首选他汀类降脂药物。

表1

每日剂量可降低LDL-c≥50%的他汀被称为高强度他汀。

阿托伐他汀（≥40mg）和瑞舒伐他汀（≥20mg）属于高强度他汀。

表2

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不良反应

阿托伐他汀常见不良反应为肌痛和肝炎。

1.肌痛

肌痛主要特点：对称性髋部屈肌与大腿疼痛、对称性小腿疼痛、对称性上肢近端肌肉疼痛。

若出现不明原因的肌痛，请及时就诊。

2.肝炎

他汀类药物均具有肝毒性。

在所有接受他汀治疗患者中，约1%~2%出现肝酶水平升高超过正常值上限3倍，停药后肝酶水平即可下降。

若出现肝区不适，请及时就诊。

05

相互作用

阿托伐他汀通过细胞色素CYP3A4代谢，当与CYP3A4强抑制剂联合用药时，阿托伐他汀血药浓度和生物利用度升高（见下表）。

特别提醒：

阿托伐他通过促进肾脏尿酸排泄降低血尿酸水平，高胆固醇血症合并高尿酸血症时首选阿托伐他汀。但是他汀类药物与秋水仙碱合用时，会增加发生横纹肌溶解症的风险！

与葡萄柚汁合用：尽量避免食用西柚或西柚汁。

与吉非罗齐、烟酸合用：肌病/横纹肌溶解发生的风险增高，因此避免与吉非罗齐、烟酸联合应用。

与克拉霉素合用：阿托伐他汀初始剂量10mg，每日一次；最大剂量20mg，每日一次。

与伊曲康唑合用：阿托伐他汀初始剂量10mg，每日一次；最大剂量40mg，每日一次。