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什么是黄酮类化合物?

 贰师兄EPO 2022-08-15 发表于浙江

黄酮类化合物是来自植物的惊人有益化合物,可以促进人体健康。 而在这些化合物中,槲皮素显示出特有力的作用,特别是在对逆龄和炎性反应方面。

什么是黄酮类化合物?

类黄酮是植物色素,主要负责提供许多水果、花朵和其他食物的颜色。 已知的黄酮类化合物有 8,000 多种。

类黄酮分子是提供浆果、绿茶银杏葡萄籽等草本提取物以及黑朱古力、巴西莓枸杞等超级食品健康益处的关键因素。

自从我在 20 世纪 70 年代末初次开始研究人类营养学以来,我一直对这些化合物的健康益处为之著迷。 而特近,这些化合物的科学研究一直在大幅增长,特别是关于槲皮素的研究。

黄酮类化合物被称为「自然界的生物反应调节剂」。 这个术语意味著黄酮类化合物可以改变我们对干扰物的生物反应,包括炎性反应、病毒和过敏原。 而槲皮素是所有黄酮类化合物中的「首领」,因为它已被发现对人类的基因表达和功能发挥广泛的有益作用。

姜黄素和槲皮素的生物利用

我感到自豪的是,在 1985 年,我和 Terry Lemerond 一起,协助将槲皮素作为一种膳食补充品引入健康食品行业。 就在同一年,我们对姜黄素也进行了同样的调查。 槲皮素和姜黄素都已成为知名品牌的天然产品。 在如何促进健康方面,它们有一些相似之处,但也有更多差异。 它们的市场潜力(即每种成分的销售额)应该是差不多的,但姜黄素的受欢迎程度已经远远超过了槲皮素。 但这可能会改变,我将解释原因。

在过去的 40 年里,已经有超过 12,000 项关于姜黄素健康益处的科学调查,反映了科学界对了解姜黄素可以促进健康功能的独特方式感兴趣。 关于姜黄素(和槲皮素)的大多数研究都是「医学前」,这意味著研究的重点是作用机制和潜在用途。 医学前研究为人类医学试验奠定了基础。 至今已有大约 300 项关于姜黄素的人类医学试验。

当研究人员开始在人类身上研究姜黄素时,研究人员发现吸收率不高,或者换句话说,它的生物利用率低。 由于吸收是产生健康益处的一个重要因素,普通姜黄素粉没有显示出医学前研究中注意到的相同效果。

当我在 1985 年初次将槲皮素和姜黄素引入膳食补充品市场时,我知道生物利用度将是一大重点,所以我将它与(来自菠萝的)菠萝蛋白酶结合起来。 菠萝蛋白酶对健康有很多好处,但我把它与这些吸收不良的分子结合起来,因为有大量证据表明菠萝蛋白酶能促进类似不易吸收分子的吸收和组织浓度。

从 1985 年到 2007 年,姜黄素慢慢流行起来,之后研究人员开始研究姜黄素更好的吸收形式的医学益处。 这时,姜黄素产品的销售出现了倍数增长。 对这些强化形式的医学试验结果,如 Meriva® 和 Theracurmin®,明显优于普通姜黄素粉,因为它们的吸收 / 生物利用率更高。 这项研究是提高姜黄素对整体健康目标(如优化大脑和关节功能、优化情绪评分和减少炎性反应)的认识和普及的催化因素。1-4

同样的结果特终发生在槲皮素上。 与姜黄素一样,已经有许多关于槲皮素的医学前研究──超过 6,000 项,或比姜黄素的一半多一点。 而槲皮素在人体医学试验的数量(大约 150 个)也几乎是姜黄素的一半。

此外,与姜黄素一样,对普通槲皮素的人体研究并不像医学前研究如此正面。 但特近的医学试验中,槲皮素的吸收效果得到加强,而大众在市场上可买到的产品中也使用了这些形式的槲皮素,这在引起了大众对槲皮素的大量积极关注。 预计到 2024 年,槲皮素的年度销售额将增长到惊人的 16 亿美元。 因此,让我们继续讨论槲皮素的作用,以及如何从这个来自大自然的宝贵礼物中获得特大利益。

槲皮素的生物学特性

槲皮素的发现

让我们从头开始讲起。 黄酮类化合物和维生素 C 由 Albert Szent-Györgyi(1893-1986)发现,他的发现让他在 1937 年获得诺贝尔奖。

Szent-Györgyi 在从柠檬中分离维生素 C 时发现了黄酮类化合物。 一位牙龈出血的朋友通过服用从柠檬中分离出来的粗制维生素 C 制剂来止血。 当问题再次出现时,Szent-Györgyi 给他的朋友提供了一种更全的维生素 C。他期望观察到一个更令人印象深刻的结果,但令人惊讶的是,更精炼的维生素 C 形式并没有发挥作用。 Szent-Györgyi 随后从特初的粗制维生素 C 制剂中分离出黄酮类物质,给他的朋友服用,并观察到其完全愈合。

在修复维生素 C 缺乏症的一个重要标志(牙龈出血)方面,黄酮类提取物比维生素 C 更优效。 换句话说,黄酮类化合物(而不是假定的活性物质维生素 C),是柠檬中的实际活性化合物。 Szent-Györgyi 将他的发现称为「维生素 P」,因为它能够降低血管的通透性,这是坏血病(严重缺乏维生素 C)的标志性特征之一。

Szent-Györgyi 继续指出,坏血病的医学症状是维生素 C 和维生素 P(类黄酮)的综合缺乏的结果。 然而,由于黄酮类化合物不能满足维生素 D 的所有需要,所以放弃了将其指定为维生素 P。 虽然类黄酮不被认为是像维生素一样的「必需」营养物质,但它们对人类健康的重要性与必需的维生素和矿物质相当。

槲皮素和胶原蛋白结构

除了帮助维生素 C 发挥其作用外,槲皮素还能增加细胞内的维生素 C 水平。它对毛细血管的渗透性和血液流动也有许多有益的影响,主要是通过加强构成毛细血管的细胞(内皮细胞)和支援胶原蛋白结构。胶原蛋白是人体特丰富的蛋白质,负责维持结缔组织的完整性,通过形成「地面物质」和肌腱、韧带和软骨的完整性,以将组织固定在一起。

槲皮素和肺部健康

槲皮素在支援肺部方面非常重要。 肺组织仅由肺内膜细胞(上皮细胞)、由内皮细胞组成的小血管和富含胶原蛋白的结缔组织组成。 肺组织的结构、功能和完整运作很大程度上取决于维生素 C 和类黄酮,如槲皮素。 一般而言,黄酮类化合物,特别是槲皮素,以几种方式影响胶原蛋白:

  • 加强胶原蛋白的自然交联,形成结缔组织的所谓胶原蛋白矩阵。

  • 控制炎性反应和感染期间胶原蛋白的分解。

  • 防止促进炎性反应和组织损伤的化合物的形成和释放。

这些对胶原蛋白和毛细血管的好处使槲皮素和其他类黄酮在帮助几乎所有身体组织方面特别重要,而不仅仅是肺部。

抗氧以外的好处

尽管槲皮素在医学前试验中显示出一些直接的抗氧作用,但不太可能以任何重要的方式在人体内发生。5,6 另一种机制则负责其在保护细胞免受氧化损伤方面的强大影响。 由身体和单个细胞吸收后,槲皮素会启动一种被称为 Nrf2 的细胞化合物。 这种化合物反过来又能协调一个复杂的调节网路,影响新陈代谢、炎性反应、细胞内的能量产生和免疫反应。

有趣的是,Nrf2 被描述为「寿命的守护者」,因为它保护细胞免受损害、老化和功能失常。 槲皮素能增加 Nrf2,并帮助它完成促进细胞健康的工作,包括增加抗氧机制的能力。

简要而言,槲皮素帮助细胞更好地运作,并发挥许多有益的作用,包括保护和修复线粒体(细胞的能量生产区)的功能的能力。7 通过增加能量生产,细胞可以更优化地运作并适当地调节自己。

通过优化线粒体功能,槲皮素可以解决与衰老过程有关的关键因素之一──线粒体功能下降。 在大脑中,线粒体功能就像一个调光开关。 当线粒体产生足够的能量时,我们的大脑是完全明亮的,但如果线粒体功能不足,它就会关闭调光开关,使我们健忘和产生「脑雾」。

优化精神和身体表现

槲皮素对线粒体功能的影响是在几项关于优化运动员精神 / 身体表现的研究中看到的积极结果的原因 8。然而,普通的槲皮素粉对运动表现的总体影响并不那么显著。9 相比之下,使用一种显示出加强吸收能力的槲皮素形式,可以看到更有意义的结果。 具体而言,在一项针对铁人三项运动员的研究中,Quercetin Phytosome ®的剂量为 250 毫克,每天两次,每天提供 200 毫克的槲皮素总剂量,获证明可以优化表现时间,并减少运动后肌肉疼痛、抽筋和修复时间。10 这些好处归功于槲皮素能够显著减少氧化压力及防止红血球破裂(溶血)。 使用槲皮素植物糖体 ®14 天后的表现时间减少了 10.6%,而对照组只有 2.4%。

缓解过敏

在特近专注于优化免疫健康之前,槲皮素特受欢迎的用途是支援抗过敏机制。 大量研究显示,槲皮素可控制组胺的制造和释放,以及称为肥大细胞和嗜碱细胞的白血球释放的其他过敏化学介质。11

肥大细胞广泛分布于整个人体,而在呼吸道、胃肠道和皮肤的内衬细胞下,则存在较高的浓度。 嗜碱细胞在血液中循环。

槲皮素的医学前研究优化了肥大细胞和嗜碱细胞的结构和功能,因此它们对刺激的反应不那么强烈。 槲皮素还能阻止组胺和其他化学介质的过度制造。11

槲皮素和一种改良形式 EMIQ(酶改性异槲皮素)在帮助季节性过敏反应的人方面具有有益的作用。11,12 然而,与使用Quercetin Phytosome ®(一种具有改进的生物利用度的槲皮素强化形式)相比,这些好处再次显得微弱。

意大利一项研究显示,当健康受试者服用 Quercetin Phytosome ® 时,在组胺挑战试验中阻断了组胺释放。 这促使研究人员在 58 名出现鼻腔和呼吸道过敏的测试对像中研究 Quercetin Phytosome ®。 所有受试者继续接受标准的医级修复,并服用 500 毫克、250 毫克或不服用Quercetin Phytosome ®。 结果清楚地表明,Quercetin Phytosome ® 有助于优化呼吸功能、鼻腔刺激和血液中的抗氧剂状态。 这也减少了吸入器、滴鼻剂和其他方剂品的使用量。13

抗病毒特性

目前,槲皮素在阻止病毒进入人体细胞或控制病毒复制能力方面的抗病毒活性,有很多令人兴奋的情况。 阻止细胞进入与控制复制同样重要,因为病毒进入是病毒感染的一个必要步骤。槲皮素似乎在这方面对呼吸道病毒有出色的表现。 通过阻止进入,槲皮素得以阻止感染。14

槲皮素还能加强离子的抗病毒作用。 当锌没有以自由离子状态与其他分子结合时,它在阻止病毒复制方面发挥了重要作用。 它通过控制一种由病毒产生的被称为复制酶的酶,从而实现这一目的。 这种酶是病毒用于在人体细胞内自我繁殖。 槲皮素作为一种锌离子载体发挥作用。 它在细胞壁上形成通道,使游离的离子锌进入受感染的细胞,并阻止病毒的复制。15

在直接抗病毒作用方面,槲皮素控制了病毒复制所需的几种酶。 与维生素 C 共同服用可产生更好的效果,而且在某些情况下,对槲皮素的抗病毒作用至关重要。16 维生素 C 还能够在体内令活性槲皮素新生。 每当一种抗氧剂发挥它的中和自由基的功能,它便会变为非活性形式。 槲皮素的情况是维生素 C 能够将其循环回到活性形式。 因此,饮食中的维生素 C 水平和补充必须足够。

槲皮素(和维生素 C)也能加强干扰素的产生。 如果你还记得的话,干扰素正是身体的抗病毒剂,其由白血球释放,以抵御病毒感染。 槲皮素加强了其他白血球的作用,包括加强移动到感染区的能力,杀死感染的生物体,并在需要时增加白血球的数量。

优化免疫功能

世界前列的免疫学和微生物学专家 Francesco Di Pierro 博士就急性病毒性呼吸道感染的早期阶段采用一种加强型 Quercetin Phytosome® 进行了两项医学研究。17,18

在首项研究中,152 名有轻度至中度上呼吸道感染症状的人接受了单独的标准护理或标准护理加 500 毫克 Quercetin Phytosome®(提供 200 毫克的槲皮素)的修复,每天两次,为期 30 天。 结果非常正面。 标准护理组有 28.9% 的人必须住院,而槲皮素组只有 9.2% 的人需要住院。 这一差异意味著槲皮素将住院率降低了 68%。 而当服用槲皮素的受试者不得不住院时,住院时间也要短得多。 在全标准护理组中,平均住院时间为 6.77 天,而在槲皮素组中只有 1.57 天。 此外,虽然标准护理组有 10.5% 的人病情发展到非常严重,需要进入 ICU,其中三人死亡;但服用槲皮素的人没有人需要进入 ICU,也没有人死亡。

在第二项研究中,42 名有轻度至中度上呼吸道感染症状的人接受了单独的标准护理或标准护理加 500 毫克 Quercetin Phytosome®(提供 200 毫克槲皮素)的修复,首周一天三次,第二周一天两次。 一周后,标准护理组的两个人测试结果为阴性,四个人的症状得到了部分优化。 在槲皮素组中,16 人测试呈阴性,12 人的所有症状得到部分优化。

如何选择高吸收率的槲皮素

与姜黄素一样,研究显示普通的槲皮素粉有一些好处。 但是 Quercetin Phytosome® 的医学试验结果表明,更好的吸收形式会产生更稳定和更高的血液水平。 而这将转化为极好的效果。 使用强化形式的槲皮素的研究结果,推动了槲皮素在市场上的销售。

市面上存在两种选择。

  • Quercetin Phytosome®,是槲皮素与葵花籽卵磷脂(磷脂酰胆碱)的复合物。

  • Quercetin LipoMicel Matrix™,是一种由中链甘油三酯组成的「纳米乳液」,它将槲皮素包围并固定在「胶束」的中心位置。

医学试验通过 Quercetin Phytosome® 进行。 然而,一项详细的吸收研究显示,500 毫克的槲皮素与槲皮素 Lipomicel Matrix ™产生相同的总吸收量。 然而,比 500 毫克槲皮素植物体 ® 的峰值水平更高。19 当形式显示相同的血液水平时,它们被称为「生物等效」。

至于这两种强化形式的 500 毫克槲皮素转化为普通的槲皮素粉末,对于 Quercetin Phytosome® 和 Quercetin LipoMicel Matrix ™而言,至少有 10 倍的吸收优势。19,20 因此,无论是哪种强化形式,500 毫克的实际槲皮素均转化为大约 5,000 毫克的槲皮素粉末。

关于 Quercetin Phytosome® 和 Quercetin LipoMicel Matrix ™如何进行实际比较,必须使用一些数学方法来计算两种形式的剂量(和成本),因为实际的槲皮素含量是 Quercetin Phytosome® 总量的 40%。 同时,它与 Quercetin LipoMicel Matrix ™一同表示为实际的槲皮素含量。 为了说明这一差异,一粒 250 毫克的 Quercetin Phytosome® 胶囊提供 100 毫克的槲皮素。 相比之下,Quercetin LipoMicel Matrix ™每粒含有 250 毫克的槲皮素。

在急性病毒感染期间使用 Quercetin Phytosome ® 的研究中,使用的剂量为 500 毫克(提供 200 毫克槲皮素),每天 2 到 3 次。 将该剂量转化为 Quercetin LipoMicel Matrix ™的形式,由于每颗胶囊含有 250 毫克槲皮素,因此剂量为每天 2 至 3 次,每次 250 毫克的胶囊。 同样,500 毫克来自任何一强进阶形式的槲皮素,将相当于至少 5,000 毫克的普通槲皮素粉末。

参考文献:

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  2. Belcaro G, Cesarone MR, Dugall M, et al. 姜黄素-磷脂酰胆碱复合物 Meriva® 在骨关节问题患者长期服用期间的效能和安心性。 Altern Med Rev. 2010;15(4):337-344.

  3. Nakagawa Y, Mukai S, Yamada S, et al. 高生物活性姜黄素修复膝关节问题的短期效果:一项随机、双盲、安慰剂对照的前瞻性研究。 J Orthop Sci. 2014;19(6):933-939.

  4. Small GW, Siddarth P, Li Z, et al. 姜黄素对非痴呆成年人的记忆和大脑淀粉样蛋白及托效应:一个双盲、安慰剂对照为期 18 个月的试验。 Am J Geriatr Psychiatry. 2018;26(3):266-277.

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  8. MacRae HS, Mefferd KM. 饮食中的抗氧剂补充与槲皮素结合使用可提高单车计时赛的成绩。 Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2006;16(4):405-419.

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  17.  

  18.  

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  20. Riva A, Ronchi M, Petrangolini G, Bosisio S, Allegrini P. 基于食品级卵磷脂的新传递系统 Quercetin Phytosome® 优化口服吸收槲皮素。 Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2019;44(2):169-177.

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