我国自主研发的降压药阿利沙坦酯：不通过肝脏代谢！

国粹古中医 2022-09-07 发布于辽宁

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高血压是常见的一种慢性疾病，我国约有1.6亿高血压患者，面对如此庞大的人群，降压药物也是品种繁多，而大多数降压药物都源于国外，直到阿利沙坦酯的出现，填补了我国抗高血压药物研究和开发领域的空白。

阿利沙坦酯的由来

阿利沙坦酯，是由我国自主研发的口服抗高血压药，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，具有全新的化学结构，目前已经拥有7项发明专利。在阿利沙坦酯尚未研制出来之前，市场上沙坦类已经有缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等老大哥们的存在，它们都有其独特优点，但是也都有一定的缺点，所以我国药物研发专家们想研制出一款“独具特色”的品种来填补降压领域的空白。

沙坦类药物的特点

缬沙坦降压强度不大，但药效持久平稳，可保护心血管、改善糖代谢、降低尿蛋白，因此轻度高血压合并心衰、冠心病和糖尿病的患者可以先尝试使用缬沙坦。

氯沙坦虽然降压和持久性不如缬沙坦，但有降尿酸这个优势，因此对于轻度高血压合并高尿酸患者可以使用氯沙坦。

替米沙坦受体亲和力强，降压效果明显且作用持久，副作用还少，因此高血压合并心血管疾病患者可选用替米沙坦。

厄贝沙坦是胆道和肾脏双通道排泄，对于高血压合并2型糖尿病患者且肾功能不全的患者来说可优先选择。

阿利沙坦的特点有哪些

作为降压界的新起之秀，之所以备受国人关注，因为它有一个自豪的身份，那就是我国自主研发的降压药物，而且具有四大特色：

特色一：使用方便，降压平稳

阿利沙坦酯口服吸收较好，经酯水解迅速生成活性代谢产物E3174，达峰时间快（1.5-2小时），半衰期长（约10小时），谷峰比值约60%-70%，因此起始剂量和维持剂量只需每日一次口服240mg，连续服用4周以上则可达到显著治疗效果。一天一次的服药，使用方便，降压平稳减少血压波动又有利于保护心血管。由于食物对药效有一定影响，因此建议不要与食物共服。

特色二：降尿酸

临床研究表明240mg阿利沙坦酯服用12周后，尿酸较治疗前可下降24.2µmol/L，具有显著统计学意义。这是因为阿利沙坦酯能够抑制肾脏中相关尿酸盐转运体，减少肾脏对尿素的重吸收，因此具有辅助降低尿酸作用。

特色三：保护心肾

阿利沙坦酯的主要作用是降血压，但它还对心脏和肾脏也有一定的保护作用。对心脏有改善心室重构、延缓心衰及改善预后等作用，因此对多种心脏病变，如扩张性心肌病、非梗阻性肥厚性心脏病、缺血性心脏病亦有一定疗效。对肾脏因能够改善肾小球滤过膜的通透性，对肾小球硬化有一定预防作用，因此可降低蛋白尿，减轻肾脏压力。

特色四：不经肝肾代谢，减轻肝肾负担

阿利沙坦酯的代谢产物主要以活性代谢产物形式从粪便中排泄，粪样中累积排泄率为56.9%，尿中只有0.25%，胆汁中约7.42%。从这些数据中我们可以得知药物进入人体后，不经肝脏代谢直接通过胃肠道的脂质酶代谢，生成具有降压效果的活性成分，后经粪便排出体外，长期使用也不影响肝肾功能。