像胰岛素一样可以皮下注射的降脂针-PCSK9拮抗剂

2020年06月25日 · 来自专栏 医学科普

高脂血症，冠心病患者建议看看

最近一些病友来咨询一种新型的降脂药-PCSK9拮抗剂，他们听说打了这种降脂针可以不用再吃降脂药，而且降脂效果特别好，副作用也小，今天就跟大家科普一下PCSK9拮抗剂。

在讲PCSK9拮抗剂之前我们要强调一下降脂治疗的重要性，现代社会有很多人患有动脉粥样硬化性疾病，在我们心脏领域最常见的动脉硬化性疾病就是冠心病，它的发病机制主要是由于我们血液中的坏胆固醇（低密度脂蛋白胆固醇）含量太高，从而沉积在血管壁，先是形成脂质斑块，脂质斑块越来越大从而造成血管的狭窄，严重者斑块破裂造成血栓形成，最终导致冠状动脉完全闭塞从而引起心肌梗死。因此在冠心病的治疗方面，降脂治疗（主要是降低低密度脂蛋白胆固醇）是一个非常重要的环节，只有降低了低密度脂蛋白胆固醇，才能减少冠心病的发生。但是目前常用的降脂药（如他汀和依折麦布）降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度最大幅度只能达到50-60%，无法使一些血脂水平特别高的人群血脂达标，因此对于这些人群我们需要有更强有力的手段来降低其胆固醇水平。

PCSK9是一种肝脏分泌的蛋白酶，其中文全称是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9，它可以降低我们体内的低密度脂蛋白受体（LDLR）水平。我们体内的坏胆固醇主要是通过LDLR清除，如果PCSK9水平越高，LDLR水平就会越低，我们体内的坏胆固醇则会越来越多，通过降低PCSK9水平来降低胆固醇水平就成为了一个新的治疗思路。通过不断研究探索，科学家们研制出了PCSK9拮抗剂，它可以拮抗PCSK9的作用，从而降低体内胆固醇的水平。这种药与以往的降脂药物不同，它是一种生物制剂（他汀、依折麦布等都属于化学合成药物），对制药工艺要求更高，目前我国市场上能买到的只有美国安进公司和法国赛诺菲公司的两种PCSK9拮抗剂，在许多大医院都可以买到（阜外医院、协和医院等）。其使用方法类似于皮下注射胰岛素（胰岛素也是生物制剂，许多生物制剂都是皮下注射的方式），每2周注射一针（性价比更高）或者每月单次注射3针（方便但价格更贵），可以使低密度脂蛋白胆固醇降低60%，如果与他汀及依折麦布联用可以降低85%左右。在安全性方面，目前的研究并没有发现严重的不良反应，主要是注射部位的疼痛。个人认为它主要的缺点就是太贵，而且没有纳入医保，但是对于一些服用常规降脂药物降脂效果不明显的患者（主要是家族性高胆固醇血症患者）来说确实多了一种选择；另外给一些血脂水平虽然达标但是反复发生心血管事件的人群也带来了进一步降低胆固醇的希望。

最后要提醒朋友们的是，PCSK9拮抗剂虽然比我们常用的降脂药物更加强效，但没有必要高射炮打蚊子，对于大多数的患者，常规的降脂治疗配合饮食及运动完全可以使我们的血脂达到一个理想的水平，完全不用考虑使用PCSK9拮抗剂。只用对于使用了常规的降脂药物，血脂水平仍然没有达标的人群，才是使用PCSK9拮抗剂的适应证。