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【功效与作用】系水杨酸类非甾体消炎药.能抑制前列腺素及缓激肽、组胺等合成,产生镇痛作用,为一外周性镇痛药,但也有可能作用于下丘脑,不能排除有中枢镇痛作用;并可作用于炎症组织,抑制前列腺素或组胺等其他能引起炎性反应的物质的合成,抑制溶酶体酶的释放和白细胞趋化性等,发挥抗炎作用;亦能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制前列腺素在下丘脑的合成,引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗等,促使散热增加起解热作用;尚能抑制血小板的环加氧酶,减少前列腺素的生成,可抑制血小板凝集;由于具有解热、镇痛、抗炎作用,对抗风湿也有较好效果.对生理性环加氧酶的抑制作用较强,故能抑制胃和肾组织内的生理性前列腺素的合成,使胃酸产生过多,胃黏膜生成减少,食管和胃的肌张力减弱,出现胃消化不良、胃溃疡、肾血流量减少,引起可逆性肾功能不全等不良反应.主要用于各种原因引起的高热、头痛、神经痛、肌肉痛、牙痛、月经痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿关节炎等;亦用于痛风、预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等;亦用于儿童川崎病(黏膜皮肤淋巴结综合征)及治疔胆道蛔虫病等口服迅速从胃和小肠上段吸收.酸性条件下,吸收增加,服后tamx为2~3h,血浆蛋白结合率为50%~95%.自由药物能迅速分布到全身各组织,可进人脑脊液、关节液、腹水等,在胃肠道或肝内水解为水杨酸盐;在肝内代谢,主要代谢产物为具有抗炎活性的水杨尿酸及葡萄糖酸结合物,小部分氧化为龙胆酸.游离水杨酸及结合的代谢物经肾排泄,排泄速度受尿液酸碱度影响,尿液呈酸性时排泄慢,呈碱性时排泄快.t1/2为15min,小剂量服用其代谢物水杨酸盐的l1/2为2~3h,大剂量服用可达15~3h,反复服用可达5~18h. 【用法及用量】儿童剂量:口服,解热、镇痛,30~60mg/(kg·d)或1.5g/(m2·d),分4~6次;抗风湿,80~100mg/(kg·d),分3或4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整剂量,最高可增至130mg/(kg·d),疗程约需3个月;川崎病(黏膜皮肤淋巴结综合征),开始80~100mg/(kg·d),分3或4次,退热2~3d后改为3mg/(kg·d),分3或4次,症状解除后减少剂量至3~5mg/(kg·d),每日1次,连续服用2个月或更久,血小板增多、血液高凝状态期间,5~10mg/(kg·d),每日1次.成人剂量:口服,解热、镇痛,每次0.3~0.6g,每日3次,必要时可每4小时1次;抗风湿,每次0.6~1g每日3~5次,或3~6g/d,分4次,疗程约3个月,可与碳酸钙或氢氧化铝或复方氢氧化铝同服以减少对胃的刺激;预防心肌梗死、动脉硬化、动脉粥样硬化,初始剂量每次0.3g,每日1次,维持剂量每次0.05~0.1g. 【注意事项与副作用危害】①对本品或其他非甾体消炎药过敏及有活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板减少患者蔡用.②有哮喘和其他过敏性反应或有葡糖-6-磷酸脱氢酶缺陷、肝肾功能不全、心功能不全高血压、血小板减少、痛风患者慎用.③可直接刺激胃黏膜,引起恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,长期服用可引起胃肠道出血或溃疡,隐性出血患者可导致缺铁性贫血.④长期服用可使凝血酶原减少,导致凝血时间延长,全身出血倾向增加,如同服维生素K4(2~4mg/d)可防止.⑤可促进葡糖6-磷酸脱氢酶缺陷患者发生溶血性贫血.⑥大剂量应用本品治疔类风湿关节炎患者可诱发叶酸缺乏性巨幼细胞贫血.⑦尚可引起粒细胞减少、血小板减少和再生障碍性贫血等.⑧可引起可逆性耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍等.⑨可引起肝、肾功能损害、甚至出现肾乳头坏死.⑩可导致严重的过敏、哮喘和鼻息肉三联征,剂量过大还可见过度换气.①小剂量本品可抑制血浆皮质激素浓度,升高血浆胰岛素浓度,中、大剂量可降低糖尿病患者的血糖,大剂量还可抑制血清胆固醇的浓度.⑩可增加基础代谢、氧消耗量和二氧化碳的排出,以及在三羧循环中引起有机酸氧化代谢产物的积聚.
③3治疗剂量可抑制胶原酶,导致正常创伤的愈合时间延长.④4长期服用叮引起某种程度的尿酸潴留.⑤还可干扰维生素C的代谢利用,并抑制体内外白细胞对维生素C的摄取.⑩可出现荨麻疹、血管神经性水肿或过敏性休克.⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低.⑩大剂量应用本品时,可使血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)降低.⑨对高度敏感体质者可迅速出现呼吸困难,严重者可导致死亡.四儿童患者,尤其有发热及脱水的患儿使用本品极易出现毒性反应,对急性发热性疾病、水痘、流感患儿可能会发生雷耶(Reye)综合征(一种以急性脑病和肝脂肪变性为特点的疾病),严重的可致死.②甲氧氯普胺可增强本品的吸收.②可增加氨基糖苷类抗生素的血药浓度.③可加强和加快胰岛素或口服降糖药的降血糖作用.四与肝素、双香豆素等抗凝血药、链激酶、尿激酶等溶栓药及其他可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板凝聚功能降低或胃肠道溃疡的药物同用时,可加重凝血障碍,并增加出血危险.國尿酸化药可降低本品的排泄,使本品血药浓度升高,不良反应增加.四可升高巴比妥类药物和苯妥英钠的血药浓度,增强巴比妥类药物和苯妥英钠的作用和毒性.可使锂盐和地高辛中毒的可能性增加.⑧与甲氨蝶呤合用时,可减少甲氨蝶呤与血浆蛋白的结合,减少其从肾的排泄,血药浓度增高,毒性反应增加. 不可与其他非甾体消炎药合用,如合用并不增加疗效,而且可降低其他非甾体消炎药的生物利用度,增加胃肠道溃疡和出血等不良反应;长期大量合用可引起肾病变,发生肾乳头坏死、肾癌、膀胱癌的可能.③糖皮质激素可增加本品的排泄,合用时可适当增加木品的剂量;大剂量长期合用可引发胃肠道溃疡和出血的危险.③尿碱化药、抗酸药可促进本品经尿排出,血药浓度降低,但当本品和这两药合用已达稳态血药浓度时,停用尿碱化药或抗酸药时,又可使本品血药浓度升高,甚至达中毒水平.②碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,能引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,并能使本品进入脑组织的量增多,增加不良反应.③与内磺舒或磺吡酮合用时,后两药的排尿酸的作用降低,同时丙磺舒能降低本品的肾清除率,使苯品的血药浓度升高.③和利尿药或降压药合用,可降低后两药的药理作用.③西咪替丁或米索前列醇均可保护或减轻本品所致的胃黏膜损伤的作用.③在服本品前3omin口服硫糖铝,可防止胃黏膜受损的作用,但不可两者同时服用,如同时服用则无此保护作用.③乙醇可增强本品所致的出血时间延长和胃出血. ⑧由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(PSP排泄试验).③食物可降低本品的吸收速率,但不影响吸收量.⑩与食物同服或用水冲服,可减少对胃的刺激.④体温高于40℃患者,解热时宜用小剂量,以防大量出汗引起虚脱.⑩解热时应多喝水,以利排汗降温,同时应防止出汗过多,造成水与电解质紊乱.⑩本品可引起阿司匹林烧伤(唇黏膜溃疡)和肛门直肠狭窄,不宜用散剂直接吞服、咀嚼片及直肠给药.④长期大量使用或大量误服可引起急性中毒,小儿尤易发生,轻度可发生水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;重者可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童、精神及呼吸障碍患者更明显;按常规方法解救.④过量时实验室检査可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿等. 【制剂规格】片剂:0.05g,0.1g,0.2g,0.3g,0.5g;泡腾片:0.3g,0.5g;散剂:0.1g,0.5g;肠溶片:25mg,50mg,0.15g,0.3g,0.5g;栓剂:0.1g,0.3g,0.45g,0.5g. |
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