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硝苯地平vs氨氯地平、左旋氨氯地平,常用降压药如何区分?

 平安木 2022-09-24 发表于河南

2022-07-24师春焕来源:医学界临床药学频道

这几种“地平”如何区分?

钙通道阻滞剂(CCB)因其具有降压作用强,耐受性较好的优点,在降压治疗中占据了重要地位,是最为常用的降压药之一。


临床上,CCB的种类众多,每一种药物都有其各自特点,常用的CCB包括硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平等。

但CCB的区分也是临床医生和药师们头疼的问题之一。

有些人难以区分硝苯地平普通片、硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片三者的药效特征;

有些人认为氨氯地平和左旋氨氯地平是同一种药;

有些人对选择硝苯地平还是氨氯地平各种“纠结”。


普通片剂 vs 缓释片 vs 控释片,硝苯地平的3种剂型如何区分?

硝苯地平可分为普通片、缓释片、控释片这三种剂型,都以硝苯地平为有效成分,但用法用量之间存在着差别。

硝苯地平普通片

起效迅速,降压效果“立竿见影”。但药效“来也匆匆,去也匆匆”,有效成分浓度下降,血压又会快速上升。

而血压下降过快,人体会反射性加快心律以维持血压,常导致心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤等不良反应。

硝苯地平普通片,目前不作为长期降压使用。

舌下含服硝苯地平片曾是治疗高血压急重症的一种常用方法。但近年来发现舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,而且不能控制降压的幅度和速度。

2020年版《国家基层高血压防治管理指南》提到[1]:血压≥180/110mmHg,不伴心、脑、肾急性并发症的临床症状的紧急处理:口服短效降压药物,如卡托普利或酒石酸美托洛尔,不建议舌下含服硝苯地平快速降压。

硝苯地平缓释片

缓释片包裹了一层特殊的外衣,延缓了硝苯地平的释放速度,使得硝苯地平的药效延长,大大减少了因药物释放太快引起的不良反应。

其作用是在体内缓慢释放,开始时药物溶出速度较快,降压作用较强;随着时间推移,药物释放速度放慢,血药浓度逐渐降低[2]

根据生产工艺、外衣材料、药品规格的不同,硝苯地平缓释片又可进一步分为I型、II型。I型为10mg/片,II型为20mg/片。

硝苯地平控释片

控释片借助先进的激光技术和高科技骨架片制成[2]

通过膜调控的推拉渗透泵原理,在24h内药物释放以等速定时定量释放,待药物全部释放完毕,控释片的外壳即被排出体外。

血药浓度维持较稳定,控制了血压忽高忽低的“峰谷”现象,大大减少了不良反应,从而更好地发挥疗效。

硝苯地平的三种剂型的差异主要表现为以下几个方面(具体对比见表1):

1、服用后起效的时间,达峰时间以及药物持续的时间不一样

2、日常服用的频次不一样

3、降压效果的特点不同

表1 硝苯地平普通片、硝苯地平缓释片及硝苯地平控释片的区别[3]
注:本表格整理自《药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册》(2013版),可能存在药物信息更新,或不同厂家药物说明书不同等情况,仅供参考。

氨氯地平 vs 左旋氨氯地平,结构式的改变带来了什么?


氨氯地平片和左旋氨氯地平都是长效CCB,氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1:1的比例构成的外消旋混合物。

而左旋氨氯地平,简单说就是去除了氨氯地平中的右旋成分,得到的左旋体。

降压方面:2.5mg左旋氨氯地平的降压疗效和5mg的氨氯地平相当;

改善血管内皮功能:氨氯地平对血管内皮的保护作用较左旋氨氯地平更大;

药动学方面:左旋氨氯地平比氨氯地平作用更长效、更持久。但都是一日给药一次,依从性都比较好。

不良反应方面:左旋氨氯地平不良反应较氨氯地平更少,多为面红、头痛、头胀、心悸、下肢轻度水肿等,程度较轻。

总之,左旋氨氯地平在药动学、降低舒张压、不良反应方面优于氨氯地平。而氨氯地平在改善内皮功能方面要优于左旋氨氯地平。

表2 氨氯地平和左旋氨氯地平的区别[3]
注:本表格整理自《药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册》(2013版),可能存在药物信息更新,或不同厂家药物说明书不同等情况,仅供参考。

硝苯地平控释片 vs 氨氯地平,特点分析,选药不纠结


硝苯地平控释片与氨氯地平通过以下几个方面进行比较:

起效时间

二者相似,硝苯地平控释片以零级速率释放,口服后6-12h达到峰浓度;而氨氯地平也是在口服后6-12h达到峰浓度。

降压效果[4]

大量文献临床结果显示,硝苯地平控释片与氨氯地平比较,降压效果无显著差异,国内外指南均推荐为一线降压药。

特殊人群用药[5]

妊娠期妇女:硝苯地平控释片可用,而氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料,一般不予选择;

儿童:氨氯地平还可以用于治疗儿童类型的原发高血压,而硝苯地平则没有儿童方面用药的记录和安全数据。

不良反应[6]

由于硝苯地平控释片峰谷波动很小,因此,引发的面部潮红、心率加快等不良反应较氨氯地平更少些。

相互作用

硝苯地平控释片避免和利福平联用,避免食用葡萄柚。

氨氯地平会使辛伐他汀的浓度增加,故服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。

总之,两者各有优缺点,应根据患者个人自身的降压效果及身体耐受性选择最合适的药物。

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参考文献 共6篇

[1]国家心血管病中心国家基本公共卫生服务项目基层高血压管理办公室,国家基层高血压管理专家委员会.国家基层高血压防治管理指南2020版[J].中国循环杂志2021年36卷3期,209-220页,ISTIC PKU CSCD,2021.

[2]陆基宗.硝苯地平普通片与缓释控释片区别何在[J].心血管病防治知识,2017(5):4.

[3]童荣生等.药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册[M].北京:人民卫生出版社,2013:34-41

[4]国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南(第2版).中国医学前沿杂志(电子版).2017(7):28-126.

[5]中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组.妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)[J].中华妇产科杂志,2020,55(4):227-238.

[6]刘淑涛,王慧玲,娄鹏举,et al.硝苯地平和氨氯地平治疗高血压疗效与安全性的Meta分析[J].中国药房,2011(16):1494-1497.

仅供医学人士参考

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