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====================================================================== 【关键词】 楮实子化学成分药理作用综述 楮实子为桑科植物构树 Broussonetia papyrifera(L.)Vent.的干燥成熟果实, 秋季果实成熟时采收,洗净,晒干,除去灰白色膜状宿萼及杂质[1]。楮实子的药 用始于《名医别录》,被载为上品,味甘,性寒,无毒,后历年版《中华人民共和国 药典》(一部)均有记载。楮实子在全国大部分地区有分布,主产于河南、湖北、 湖南、山西、甘肃等地。楮实子具有补肾清肝、明目、利尿的功效,多用于腰膝 酸软、虚劳骨蒸、头晕目眩、目生翳膜、水肿胀满等症。笔者现对近年来楮实 子化学成分和药理作用的研究进行综述。 1 化学成分 1.1 矿质元素 楮实子中含有多种矿质元素,人体必需且具有重要药理活性的微量元素铁 (Fe)、锰(Mn)、铜(Cu)、锌(Zn)、钼(Mo)均含有。据报道,Fe、Mn、Cu、Zn、Mo 等元素对人体有直接的作用,并参与新陈代谢过程。Mn 和 Mo 两种元素是多种癌 细胞的克星Fe 为人体合成血红蛋白所必需Zn 和 Cu 包含在许多金属蛋白和 酶中而且楮实子高 K、低 Na 特点明显。有毒元素镉、砷、汞的含量较低[5]。 1.2 氨基酸 楮实子中含有丰富的氨基酸,黄氏等[4]研究发现,楮实子中至少含有 16 种 以上的氨基酸,以天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、缬氨酸、脯氨酸、赖氨酸等为主, 其中 7 种为人体必需氨基酸以 100 g 干燥样品计,楮实子总氨基酸含量合计为 12.44 g,其中人体必需氨基酸为 3.92 g(31.5%)。林氏等[5]从楮实子中分离出 17 种氨基酸,分别为天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙氨酸、胱氨酸、 缬氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、 精氨酸、色氨酸、甘氨酸和脯氨酸,包含了 8 种必需氨基酸,约占总氨基酸含量 的 22.46%,非必需氨基酸中谷氨酸含量最高。 1.3 脂肪油 楮实子中含有大量的脂肪油,其含量达到 31.7%。脂肪油中含有非皂化物 2.67%、饱和脂肪酸 8.0%、油酸 15.0%、亚油酸 76.0%[2]。袁氏等[3]采用超临 界二氧化碳萃取技术,从楮实子中分离出 60 种脂肪油成分,主要成分见表 1。黄 氏等[4]共分离鉴定了 17 个脂肪酸成分,主要有亚油酸、棕榈酸、硬脂酸等,其 中不饱和脂肪酸占 80%以上。林氏等[5]测定了楮实子脂肪酸中棕榈酸、硬脂酸、 油酸、亚油酸以及亚麻酸的含量,结果显示,楮实子中所含的必需脂肪酸明显高 于其他常见食用油。 表 1 楮实子油的化学成分分析略 1.4 生物碱 庞氏等[6]从构树果实中分离得到 4 个生物碱,包括 1 个新化合物 broussonpapyrine 和 3 个已知化合物,它们分别是 nitidine、oxyavicine 和 liriodenine。 1.5 色素 林氏等[7]研究表明,楮实子色素易溶于水,能溶于甲醇、乙酸等强极性溶剂, 不溶于无水乙醇、氯仿、苯、乙醚等弱极性有机溶剂。用 UV-2000 紫外-可见分 光光度仪对构树果色素水溶液扫描,其特征吸收峰分别为 266、205、484 nm。 经红外光谱测试,判断该色素为一种含羰基和羟基的芳环化合物,根据构树果色 素的理化特性及光谱分析,初步推测该色素属黄酮醇类的天然色素,具有吡酮环、 羰基组成生色团的基本结构。罗氏[8]用乙醇从楮实子中提取红色素,结果表明, 所得色素对光、热、蔗糖、葡萄糖、淀粉和绝大多数金属离子都是稳定的。 2 药理作用 2.1 促进记忆 复杂迷宫趋食反应实验结果表明,楮实子提取液对正常小鼠的学习和记忆功 能有显著促进作用,普遍有缩短小鼠走迷宫取食所需时间、减少错误次数的趋势。 采用一次训练被动回避性条件反应——跳台法,用楮实子对 4 种化学药品所致记 忆障碍的改善实验,结果表明,楮实子提取液对东莨菪碱造成的记忆获得障碍具 有明显的改善作用,可能是楮实子直接影响神经递质达到目的的楮实子提取液 对氯霉素造成的记忆巩固缺损有明显改善,使小鼠测验时的错误次数显著减少, 潜伏期显著延长对亚硝酸钠造成的记忆巩固不良有明显的改善作用,表明楮实 子对小鼠学习和记忆的促进与提高机体耐缺氧能力、改善脑部氧代谢、促进需 氧代谢等多种途径来实现楮实子提取液对低浓度乙醇造成的记忆再现缺损有 显著拮抗作用[9]。 2.2 增强免疫 药理实验表明,含楮实子的还少丹能使氢化可的松模型小鼠游泳时间明显延 长,能使利血平造模小鼠体温明显升高,具有补肾健脾之功效并能增加小鼠戊 巴比妥钠阈下催眠剂量的睡眠动物数,具有益智安神的作用[10]。李氏等[11]在 补肾复方“益视片”对“肾阳虚”大鼠红细胞免疫功能的影响实验中发现,与 “肾阳虚”模型对照组比较,“益视片”治疗组大鼠红细胞 C3b 受体花环率明显 升高(P0.05),红细胞免疫复合物花环率明显下降(P0.05),提示补肾复方 “益视片”具有提高“肾阳虚”大鼠红细胞免疫功能的作用。 2.3 降血脂 张氏等[12]采用生化分析法,测定老年痴呆患者用药前后血液中过氧化脂质 (LPO)、超氧化物歧化酶(SOD)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)和高密度脂蛋白 (HDL)的含量变化,进行 t 检验统计分析。与用药前相比,用楮实子后血清中 LPO、 TC 和 TG 水平显著下降(P0.05),而 SOD 和 HDL 水平显著升高。楮实子可能通 过提高血中 HDL 水平和体内 SOD 活性,直接淬灭体内过多的 LPO,降低血中 TC 和 TG 水平,使老年痴呆患者病情得到缓解,而达到治疗目的。另外,楮实子的固本 补肾、益气抗衰作用也可通过促进脑血循环、抑制脑老化等过程,改善老年痴呆 患者的临床症状和阻止病情进一步发展。 2.4 抗氧化 庞氏等[13]采用 H2O2 和 Fe2+系统产生羟基自由基,NADH-PMS-NBT 系统产生 超氧阴离子自由基,并观察了楮实子红色素(Fructus Broussonetia Haematochrome,FBH)对羟基自由基及超氧阴离子自由基清除效果,以及对 H2O2 诱导小鼠红细胞溶血的抑制和对肝组织匀浆自氧化终产物丙二醛(MDA)及 VC- Fe2+系统引起线粒体形态改变的抑制作用。结果显示,FBH 能显著清除超氧阴离 子及羟基自由基,抑制 H2O2 诱导小鼠红细胞溶血和肝匀浆自氧化,对肝线粒体也 有保护作用。因此,FBH 有较强的体外抗氧化作用。 2.5 细胞毒作用 庞氏等[14]对楮实子总生物碱抗肿瘤细胞的活性进行探讨,分别用 MTT 及集 落形成法考察楮实子总生物碱对 Hela、BEL- 7402、A375、SMM1990、Saos-2 细 胞株的细胞毒作用。当药物浓度在 10 μ g/L 以下时,抑制作用不明显。随着药 物浓度升至 50 μ g/L 时,药物对肿瘤细胞生长的抑制作用较明显,MTT 法测得抑 制率在 20%以上,集落形成法测得抑制率在 30%以上。而当药物浓度达到 100 μ g/L 时,楮实子总生物碱显示出较为显著的肿瘤细胞抑制作用,两种方法的细 胞生长抑制率分别在 50%和 60%以上。研究结果表明楮实子总生物碱为其抗肿瘤 活性成分。 3 结语 楮实子在我国的分布非常广泛,资源比较丰富。近年来,已有一些国内外学 者对其进行了研究,但数量有限,并没有受到足够重视,目前尚未得到有效的开发 利用,中医也很少在临床应用。楮实子有潜在的临床应用价值,特别是作为补益 药,具有滋肾、清肝、明目之功效。近几年的药理与临床研究表明,该药具有抗 老年痴呆或延缓老年痴呆的作用,其药用价值值得进一步深入研究和开发利用。 【参考文献】 [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[S].北京化学工业出 版社,2005.235. [2] 江苏新医学院.中药大辞典[M].上海上海科学技术出版社,1977.2289 2290. [3] 袁 晓,袁 萍.超临界二氧化碳萃取楮实子油化学成分的研究[J].中草 药,2005,36(8)11361139. [4] 黄宝康,秦路平,郑汉臣,等.楮实子的氨基酸及脂肪油成分分析[J].第 二军医大学学报,2003,(2)217. [5] 林文群,刘剑秋.构树种子化学成分研究[J].亚热带植物科学,2000, 29(4)2023. [6] Pang Su-qiu, Wang Guo-quan, Huang Bao-kang, et al. Isoquinoline alkaloids from Broussonetia papyrifera fruits[J].Chem of Natural Compounds,2007,43(1)100102. [7] 林少琴,兰瑞芳.构树果色素的分离提取及部分性质研究[J].林产化工 通讯,2000,34(2)912. [8] 罗中杰.构树果红色素的提取及其理化性质的研究[J].应用化工,2005, 34(2)131132. [9] 戴新民,张尊祥,傅中先,等.楮实对小鼠学习和记忆的促进作用[J].中 药药理与临床,1997,13(5)2729. [10] 魏 云,姚素华,吉 兰,等.还少丹药理作用实验研究[J].中国实验方剂 学杂志,1996,2(1)2528. [11] 李瑞荃,王明芳,潘学会,等.“益视片”对实验性“肾阳虚”大鼠红细 胞免疫功能的影响[J].成都中医药大学学报,1997,20(1)4142. [12] 张尊祥,戴新民,杨 然,等.楮实对老年痴呆血液 LPO、SOD 和脂蛋白的 影响[J].解放军药学学报,1999,15(4)57. [13] 庞素秋,王国权,秦路平,等.楮实子红色素体外抗氧化作用研究[J].中 药材,2006,29(3)262265. [14] 庞素秋,王国权,黄宝康,等.楮实子生物碱的细胞毒作用研究[J].中药 材,2007,30(7)826828. eEp0mupcrmqVTZvCqv ol97iKCrhgNE 2F0Qogxupx0D oh5dA9HUegcr OXVVnuD9Edka V3lFEv6rlwI1 EYhYOtZMd91H AS6ujryBwU86 N2FiZl5REUGF DfkL3OxL1T4l oC7ux75kPbAM dqms3a3gCrh4 6d7XWm4uxUtN dBU7OWpcUNhD c5IRQOZxU3nJ zXDcWFP8wPFr 5vHf15ZjvuvR UcUYvwsZNA7q ID5ExZGCqQMU 7twPT3O5cm8u lrD0XfTunQMoz LlMdia3GzR1z S6Km2EW4BT6L GfBwRggW8P8I 1RtB4dlPC04Y 98lCqjorf1N3 O7pIkUr2y1kb KKzXhg8FbcmI vUgObGd04qnx oSfi81a8N9rV jH9ys7RmKWMG nTRhOkWUX2iE 1Q6Z1eumdBeJ 7e8w |
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