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哪些药物经母乳排除?(药理药效学)

 云中野鹤 2022-10-16 发布于吉林
     几乎所有存在于母体血液循环中的药物,都可在母乳中被检测到。药物从母体血液循环进入乳汁,必须通过血-乳屏障。药物在乳汁中的浓度受下列因素影响:①药物的分子量;⑦药物与蛋白质结合的亲和力;③药物的可溶性;④乳汁的FH;⑥药物的电离常数和离子化程度。

    存在于母乳中的常用药物:

    (1)止痛药

    乙酰水杨酸(阿司匹林)为一种有机酸,有高度的血浆蛋白结合率,因此,较少透过血乳屏障,故母体偶尔摄人阿司匹林对婴儿是安全的,然而也有报道可引起婴儿发生瘀斑和代谢酸中毒。

    麻醉药如可待因、吗啡等也仅少量存在于乳汁中,故用治疗剂量对婴儿是安全的。

    (2)抗生素和其他抗微生物药物

    青霉素存在于母乳中对婴儿通常是安全的,但理论上可引起新生儿过敏反应。

    磺胺类药物在母乳中的浓度取决于其蛋白结合率和电离常数,但磺胺药可导致高胆红素血症,新生儿发生核黄疽和有G-6-PD缺陷的新生儿发生溶血性贫血。

    四环素存在于母乳中,可达母血浓度的20%-90%,可导致婴儿牙釉质发育不良和牙齿变色,故乳母最好避免服用四环素。

    红霉素为碱性药物,在母乳中的浓度可为母血浓度的数倍,然而对婴儿并无不良影响。

    氯林可霉素可导致婴儿小肠结肠炎而发生腹泻和便血。

    灭滴灵在母乳中的浓度与母血浓度相等,可引起婴儿呕吐和出血性恶液质,因此,当母体需用灭滴灵治疗时,应暂停母乳喂养。

    氯霉素在母乳中排泄甚少,约等于母血浓度的50%,但可能抑制婴儿的骨髓造血。

    异烟肼在母乳中的浓度与母血浓度相仿,因此,必须严密观察婴儿的肝脏损害。

    (3)抗凝血药

    香豆素类衍化物〔双香豆素、华法令和新抗凝〕在乳母应用对婴儿都是安全的。而indanedione类衍化物如萃茚二酮可引起婴儿出血,故乳母应禁用。

    (4)抗惊厥药

    苯妥英钠当母体血浓度在治疗范围之内时对婴儿无害。

    苯巴比妥若母血浓度为10-30mg/ml时,对婴儿没有明显的影响,但当母亲血浓度超过30mg/m1时,婴儿可表现为反应低下和睡眠过多。

    卡马西平未发现对婴儿有不利影响。

    (5)抗甲状腺药

    碘剂可存在于母乳中,并可引起婴儿甲状腺肿。

    硫氧嘧啶可主动转运到母乳,母乳中浓度高于母血浓度3-12倍,故应停止母乳喂养。然而丙硫氧嘧啶在剂量为200-300mg/d时,对婴儿是安全的。

    但是甲硫咪唑可能会干扰新生儿的 甲状腺功能,故应禁用。

    (6)心血管药物

    地高辛即使在母亲中毒的情况下,婴儿摄入的药物量也仅为推荐的维持量的1/20,因此,乳母应用地高辛对婴儿是安全的。

    心得安为弱碱性,新生儿摄人量仅为母亲量的0.1%,所以,对婴儿是安全的。

    双氢氯噻嗪在母乳中已被证实,然而在婴儿血浆中并未测得。。

    (7)避孕药

    关于存在于母乳中的避孕药对婴儿的影响尚有争论,已有报道母体接受大剂量含有雌激素的口服避孕药,其男婴表现为女性样乳房肿大,然而对婴儿的生长发育没有不利的远期影响。

    (8)抗焦虑药

    地西泮及其活性代谢产物在母乳中浓度较高,已有报道母体每天接受30mg安定的婴儿发生嗜睡,因此如果母体需用大剂量安定治疗,建议停止母乳喂养。

    (9)抗抑郁药

    如丙咪嗪在母乳中是微不足道的。

    锂在母乳中浓度较高,可引起婴儿松软、紫绀和心脏杂音o

    (10)精神抑郁药

    氯丙嗪以小量存在于母乳中,母亲剂量100mg/天看来不会引起婴儿的病状。

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