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作者：深圳市坪山区妇幼保健院 邓小玉 随着医药科技的不断进步，近年来糖尿病领域用药也增添了不少新成员，但这些新型降糖药普遍价格都相对较高，对于一些经济条件相对困难而胰岛功能又尚可的患者来说，磺脲类降糖药可谓是物美价廉。那么磺脲类降糖药代表药那么多，各自又有什么区别呢？今天药师带您了解一下有关磺脲类降糖药的降糖特点。  磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，主要药理作用是通过刺激胰岛素β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。 磺脲类降糖药包括第一代甲苯磺丁脲和氯磺丙尿，第二代格列本脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮，第三代的格列美脲等。 由于第一代磺脲类药品副作用较大，目前临床已基本淘汰，现在我国上市且常用的磺脲类药物主要有格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪。常用磺脲类降糖药的作用特点汇总如下： 格列本脲适用人群：胰岛B细胞功能尚存且无严重并发症的轻、中度2型糖尿病患者。本品降糖作用较强，不适用于老年及肾功能不全患者。 服药时间：餐前服。 最大日剂量：15mg。 达峰时间（h）：2-5 半衰期（h）：10 排泄途径：胆道和肾各50% 不良反应：恶心、腹胀、黄疸、肝功能异常、低血糖。 禁忌症：糖尿病酮症酸中毒、Ⅰ型糖尿病、对磺脲类/磺胺类药物过敏者。 服药注意事项：服药期间不能饮酒。 格列齐特适用人群：当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。 服药时间：饭前半小时。 缓释制剂早餐前或进餐时服。 最大日剂量：320mg 达峰时间（h）：11-14 半衰期（h）：6-12 排泄途径：肾脏 不良反应：低血糖、胃肠功能紊乱、皮疹、肝酶增高 禁忌症：糖尿病酮症酸中毒、Ⅰ型糖尿病、对磺脲类/磺胺类药物过敏者、严重肝肾功能不全、哺乳期、卟啉症 服药注意事项：服药期间不宜饮酒、不能与咪康唑联用 格列吡嗪适用人群：仅用于单用饮食控制无满意效果的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病。老年患者谨慎决定起始剂量和维持剂量。 服药时间：饭前半小时。 缓控释制剂与早餐同服。 最大日剂量：30mg。 达峰时间（h）：1-3 半衰期（h）：2-4 排泄途径：肾脏80% 不良反应：低血糖、胃肠功能紊乱、皮疹 禁忌症：糖尿病酮症酸中毒、Ⅰ型糖尿病、对磺脲类/磺胺类药物过敏者、严重肝肾功能不全、孕妇及肾上腺功能不全。 服药注意事项：服药期间不宜饮酒、如漏服一次应尽快补上，如已接近下次服药时间不要加倍用药 格列喹酮适用人群：主要经肝排谢，可用于合并轻、中度肾功能不全糖尿病患者。 服药时间：饭前半小时 最大日剂量：180mg 达峰时间（h）：1.5-4.5 半衰期（h）：1-2 排泄途径：肝脏 不良反应：低血糖、胃肠功能紊乱、皮疹 禁忌症：糖尿病酮症酸中毒、Ⅰ型糖尿病、对磺脲类/磺胺类药物过敏者、糖尿病昏迷或昏迷前期、妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者 服药注意事项：服药期间不宜饮酒 格列美脲适用人群：对心血管影响较小，适用于合并心血管疾病的中、老年糖尿病患者 服药时间：早餐前或第一次进餐前服 最大日剂量：6mg 达峰时间（h）：2-3 半衰期（h）：9 排泄途径：肾脏60% 不良反应：低血糖、胃肠功能紊乱、皮疹 禁忌症：糖尿病酮症酸中毒、Ⅰ型糖尿病、对磺脲类/磺胺类药物过敏者、糖尿病昏迷或昏迷前期、妊娠、哺乳期 服药注意事项：服药期间不宜饮酒、本品服药时应按时进餐。本药应整片吞服，不可嚼碎 相同点 ① 给药途径：口服。 ② 降低（HbA1C）2：1.5-2.0% ③ 对体重的影响：增加 ④ 低血糖表现：低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、倦怠、困倦、睡眠障碍、烦躁不安、攻击性行为、注意力下降、警惕性和反应能力受损、抑郁、精神混乱、语言障碍、失语、视觉障碍、震颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼吸表浅和心动过缓。另外，可能出现肾上腺素能反向调节的体征，例如出汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律不齐。重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。 ⑤ 发生低血糖的处理：对于中度低血糖患者(意识尚清楚)应及时口服葡萄糖并及时调节给药剂量和饮食方式，密切监视患者直到医生确定已经脱离危险为止。重度低血糖症时需马上送医院急救。若确诊为低血糖昏迷应立即给患者静注 50% 葡萄糖溶液，然后在保证患者的血糖 ≥ 100 mg/dl 的前提下，不断静注梯度稀释后的葡萄糖溶液(10%)，由于患者恢复知觉后仍有复发低血糖的可能，所以患者须至少监护 24-48 小时。 通过以上可以发现，同为磺脲类降糖药，作用却各有不同。例如格列本脲和格列美脲半衰期长，一天给药1-2次即可，而格列喹酮和格列吡嗪半衰期较短，每天则需给药2-3次；除格列喹酮外，其他四种药均是通过肾脏排泄，因此如遇轻、中度肾功能不全患者需选用磺脲类降糖药时，可选格列喹酮。 另外禁忌症也有不同，格列齐特禁用于卟啉症患者、格列喹酮则禁用于晚期尿毒症患者等。此外因咪康唑与格列齐特联用可增加后者的降糖作用并可出现低血糖症状，甚至昏迷，故两者禁止联用。  另外，此类药品在使用过程中均可出现低血糖反应，应给予高度重视。服药过程中，禁止饮酒，因酒精可增加低血糖反应，尤其是格列本脲，同时具有增加低血糖昏迷发作的危险。为了防止低血糖的发生，用药时应按时进餐，严格按医嘱服药，切勿自行加减药量。出现轻、中度低血糖反应时应及时口服葡萄糖。 审稿专家：深圳市坪山区妇幼保健院 卫平 以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品，如若转载请注明作者和来源！ |
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