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吸入粉雾剂 | 茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂

 老卖年糕 2022-11-14

阜康仁 2022-06-08 10:47 发表于山东


茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂

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【英 文 名】Indacaterol Maleate and Glycopyrronium Bromide Powder for Inhalation

【商 品 名】Ultibro

【结    构】

醋酸茚达特罗:

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格隆溴铵:

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【剂    型】吸入粉雾剂

【规   格】每粒含马来酸茚达特罗110μg(以C24H28N2O3计)和格隆溴铵50μg(以C19H28NO3计)。

【适 应 症】适用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)(包括慢性支气管炎和肺气肿)患者维持性支气管扩张治疗以缓解症状。

【药理毒理】该药物是茚达特罗,长效β2-肾上腺素能激动剂(LABA),格隆铵,长效毒蕈碱受体拮抗剂(LAMA)的组合。

【药理毒理】

茚达特罗

      β2-肾上腺素受体激动剂(包括茚达特罗)的药理作用至少部分归因于环3',5'-腺苷一磷酸(环AMP)水平的升高,这会导致支气管平滑肌松弛。吸入时,茚达特罗在肺中局部起支气管扩张剂的作用。


      茚达特罗是人β2-肾上腺素能受体的部分激动剂,具有纳摩尔浓度。在分离的人支气管中,茚达特罗起效快,作用时间长。尽管β2-肾上腺素能受体是支气管平滑肌中主要的肾上腺素能受体,而β1-肾上腺素能受体是人心脏中的主要受体,但人心脏中也存在β2-肾上腺素能受体,占总肾上腺素能受体的10%至50%。

【药理毒理】

格隆溴铵

      格隆铵通过阻断乙酰胆碱对气道平滑肌细胞的支气管收缩作用而起作用,从而扩张气道。格隆溴铵是一种高亲和性毒蕈碱受体拮抗剂。在竞争结合研究中,它证明了对人类M3和M1受体的选择性是对人类M2受体的4至5倍。它具有快速起效的作用,如观察到的受体缔合/解离动力学参数以及临床研究中吸入后的起效所证明。


      长时间的作用部分可以归因于肺中持续的药物浓度,这反映了格隆铵通过吸入器吸入后的最终消除半衰期延长,而不是静脉内给药后的半衰期。

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【产品优势】

1.全球首个上市的LABA/LAMA类药物:茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂为含有两种支气管扩张剂的复方制剂,其中茚达特罗为长效β2-受体激动剂(LABA),格隆溴铵为长效抗胆碱能(LAMA)药物。茚达特罗格隆溴铵在阻断M3受体的同时可激动β2受体,具有强大的协同作用,较单药治疗能够显著提高肺功能,为COPD的治疗带来了新思路。


2.起效快,药效时间长:该药物起效快,药效时间长,每天给药一次,可持续扩张支气管,不良反应较少,不易产生耐药性,能显著改善心肺运动耐力,改善患者肺功能,提高患者生活质量,尤其适合老年患者使用。


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【市场前景】


      国际权威医学期刊《柳叶刀》发表我国学者完成的《中国成人哮喘流行状况、风险因素与疾病管理现状》研究结果,明确了我国成人哮喘流行状况:我国20岁及以上人群哮喘患病率为4.2%,远超以往估计,其中男性患病率4.6%,女性患病率3.7%,患者总人数4570万(男性2570万,女性2000万)。


      20岁及以上哮喘患者中的26.2%存在肺功能气流受限,且年龄越高,出现肺功能气流受限的比例越高。我国哮喘发病率远高于发达国家16.2%~18.8%的水平,说明人群疾病控制水平亟待提升。哮喘导致巨大疾病负担,且哮喘患者诊断率、治疗率均极低,警示亟待加强对哮喘的规范诊断和治疗。


      2020年中国【城市公立】【化学药】【阻塞性气管疾病用药】年度销售额为1,242,457万元,其中占据市场份额前3位的药物为:布地奈德、布地奈德福莫特罗、沙美特罗替卡松。

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      2020年中国【城市公立】【化学药】【茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂】年度销售额为3184万元,2021年上半年销售额就已达4,921万元,市场呈快速增长趋势,该产品市场前景较好。


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