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作者：上海交通大学医学院附属瑞金医院 石浩强 胺 碘 酮  胺碘酮是具备Ⅲ类抗心律失常作用为主的心脏离子多通道阻滞剂，不仅兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用，能阻断钠、钾、L型钙通道，还可以非竞争性阻断α、β受体。事实上，胺碘酮是通过抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期来发挥作用的，是目前临床上最常用的抗心律失常药物之一。 适应症临床上，胺碘酮的静脉制剂在急性心率失常处理中有着不可替代的作用，口服制剂也常用于有器质性心脏病的严重心率失常患者的长期治疗。 对于无明显器质性心脏病的心房颤动（房颤），当其他药物无效或不能使用其它药物时，胺碘酮也是选择之一。 该药的适应证包括：房颤、快速室性心律失常、急性冠脉综合征、心衰、快速室上性心率失常等等，疗效显著。 不良反应胺碘酮的常见不良反应有：心动过缓、低血压（静脉注射15.6%，口服＜1%），胃肠道的一些反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、食欲减退等。 其它还包括，眼部角膜沉积物、视物模糊、甲状腺功能减退、光照性皮炎、日光过敏性皮炎、肝功能异常、肺部异常，以及神经系统的共济失调、震颤、近端肌无力或其他锥体外体征等。 而震颤这一不良反应，会使患者出现类似“手发抖”的情况，颇为令人担忧。 震颤在临床上较为常见，尤其是老年患者，当其本身存在一些疾病状态如肝损伤、肾衰竭、代谢紊乱、中枢神经系统病变，焦虑等都会增加震颤发生的几率。而胺碘酮则是常见的可引起或加重震颤的药物之一，有报道称约有高达三分之一的患者在用药后出现了震颤。 事实上，胺碘酮引起的震颤与剂量休戚相关，且可能会发生在治疗期间的任何一时间段，但一般在减少药物剂量或者停药后的数周内有所缓解。而200mg的药物维持剂量至关重要，一般来说该剂量下不仅可以提供较好的心率控制作用，还可以降低“手发抖”的副作用，但个体化差异同样存在。胺碘酮引起震颤的机理目前尚不清楚，但有一点很奇怪，该药可以穿过血脑屏障，但药物本身及其代谢物在脑部的含量却很低。 另外，胺碘酮有引起甲状腺功能异常的可能，而甲亢也会诱发震颤。  使用注意合理使用胺碘酮，务必注意： 1、需要规范胺碘酮的用法用量，只有累积到一定剂量才能发挥疗效，而负荷剂量给药后通常在1周左右起效。 2、药物治疗后，胺碘酮的药效和不良反应的个体化差异均较大，所以个体化治疗显得尤为重要。 3、注意与其它药物的联合使用，如合用可能会导致心动过缓、QT间期延长的药物时需要格外慎重。 4、用药时，避免同时饮用葡萄柚汁或其它果汁，也要尽可能减少皮肤暴露于日光下。 5、患者用药期间，需要做好规范的随访与监测，注意观察药物疗效和可能出现的不良反应，定期进行各项化验、检查，尤其是肝功能。 6、胺碘酮存在交叉过敏反应，因而对碘过敏者禁用。 7、胺碘酮可以通过胎盘进入胎儿体内。有报导，新生儿血中原药及代谢物为母体血药浓度的 25%，孕妇使用务必权衡利弊。 8、胺碘酮的原药和代谢物均可从乳汁中分泌，故使用该药者不宜哺乳。 以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品，如若转载请注明作者和来源！ |
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