依卡倍特钠颗粒.

依卡倍特钠颗粒.

依卡倍特钠颗粒，分子式:C20H27Na05S·5H20，分子量:492.56。性状：本品为白色颗粒;稍有薄荷香味，味微苦。

适应症为：1.适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。2.胃溃疡。

规格 ：1.0g(以C20H27Na05S·5H20计).  包装：复合铝膜，20袋/盒.  贮藏：密闭，不超过25℃保存。

用法用量：通常成人1次口服剂量为1袋，1日2次(早餐后、就寝前)，并根据患者年龄及症状酌情增减剂量。 禁忌：对本品过敏者禁用。

不良反应：在日本进行的729例受试者人组的临床试验中，发生不良反应6例(0.82%)。主要不良反应有皮疹、荨麻疹、便秘、腹泻、胸部压迫感、周身疲乏感(各1例，0.14%)。临床使用中，5715例用药者中发生不良反应53例(0.93%)。主要不良反应有恶心(13例，0.23%)，便秘(10例，0.17%)，腹泻(7例，0.12%)，腹胀(7例，0.12%)等。此外，还有发生率不明的肝功能损害、黄疸。发生不良反应时，应采取停药等适当措施。

注意事项：出现不良反应应立即停药，并作适当处置。

孕妇及哺乳期妇女用药.  1.妊娠或可能妊娠妇女用药的安全性尚未确定，因此只限在治疗需要大于风险时使用。2.哺乳期妇女用药的安全性尚未确定。哺乳期妇女应避免使用，必须用药时，服药期间应中止哺乳。

儿童用药：小儿用药的安全性尚未确定(无临床使用经验)。

老年用药：本品几乎不被吸收，因此与非老年人相比，老年人服药无需特别注意之处。但老年人可能消化功能低下，应注意可能出现便秘。

药理作用：

1.胃粘膜覆盖保护作用:  本品可选择性地与患者的胃粘膜损伤部位结合形成膜屏障，保护胃粘膜免受胃酸侵蚀。对胃粘膜的覆盖作用不受胃内PH值变化的影响。

2.胃蛋白酶活性抑制作用:  本品对健康成人的胃蛋白酶活性具有抑制作用。通过与胃蛋白酶和胃蛋白酶原结合，抑制胃蛋白酶活性(体外试验)。

3.对幽门螺旋杆菌作用:  体外试验显示，本品在酸性环境下可抑制幽门螺旋杆菌尿素酶，进而对幽门螺旋杆菌产生杀伤作用。在动物(猴)试验中，发现本品具有抑制幽门螺旋杆菌的作用和阻止其附着的作用。

4.内源性前列腺素增加作用:  本品可增加患者胃粘膜前列腺素(PGE2，PG12)含量。

5.防御因子增强作用:  本品可持续增加健康成人胃粘液分泌量。抑制乙醇所致的大鼠胃粘膜血流量减少，增加大鼠胃中HC03的分泌。

6.抑制胃粘膜损伤的作用，促进溃疡愈合作用:  本品可抑制健康成年人因阿司匹林过量所致胃粘膜出血。本品可抑制乙醇、盐酸、氢氧化钠、热水、氨水、胆酸等引起的大鼠胃粘膜损伤，抑制大鼠幽门结扎胃溃疡的发生，促进大鼠醋酸胃溃疡的愈合。

药代动力学：健康成人口服依卡倍特钠1.0g，2~5小时达最高血浆药物浓度(约1μg/ml)，半衰期约为8小时。大部分药物不经代谢，以原形排出体外，72小时内尿中排出约3%，粪便排出90%以上。

毒理研究：小鼠和大鼠分别长期口服本品(每日500、1 500、4500㎎/㎏和每日170、500、1500㎎/㎏)78周和104周，均未发现致癌作用。细菌的逆转突变试验、小鼠微核试验、染色体畸变试验均未见致突变作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸作用。