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由于黑素合成过程中的酪氨酸酶活性和黑素运输中环节容易受到外界的影响，从而为皮肤美白界的研究开发提供了可能性。 目前常用的皮肤美白剂的主要作用，它的靶点呢就是酪氨酸酶、黑素细胞和黑素的转运代谢。美白化妆品的作用机制大致可分为以下八类，它们分别是： 第一类，酪氨酸酶抑制剂。如氢醌、熊果苷、曲酸、壬二酸、葡萄糖胺、甲基龙胆酸盐、衣霉素等。依据抑制机制的不同，酪氨酸酶抑制剂又可分为两类，指酪氨酸酶的破坏型抑制剂，它主要是破坏酪氨酸酶的活性部位。另一类是酪氨酸酶非破坏型抑制剂。当前化妆品市场上的美白产品，几乎绝大多数以酪氨酸酶抑制剂为主。 第二类。抑制多巴色素互变酶，如甘草提取物等。多巴色素互变酶是一种与酪氨酸酶有关的蛋白质，作用原理是可以促使所作用的底物发生重排，生成底物的某一同分异构体，最终形成另一种黑色素。 第三类，影响黑素代谢剂(黑素运输阻断剂)。例如，维A酸、亚油酸等。 第四类，黑素细胞毒性剂，如四异棕榈酸酯、油溶性甘草提取物、氢醒等。 第五类，化学剥脱剂。如果酸、亚油酸、亚麻酸、感光素401号等。作用机理呢是酸性化学损伤，使衰老死亡的前角质层剥脱，其中的黑素也随之脱丝，可立即出现皮肤颜色变浅、富有光泽感，适宜的酸度刺激，还可以促进细胞的新陈代谢，但是过度的刺激会引起皮肤炎症，促使黑素合成增加，反而会加重皮肤色素斑。 第六类，还原剂。因为黑素由细胞分泌后呈氧化状态，具有明显的黑色，如使用还原剂将黑素加以还原，则变成无色的还原型黑素，但是这种对黑素的还原作用是可逆的，常用的还原剂例如维生素C，维生素E及其衍生物等。 第七类、内皮素拮抗剂，它主要是对抗内皮素的制黑素作用，如绿茶提取物等。 第八类、遮光剂，我们通常又称为防晒剂，如对氨基苯甲酸脂类，保护皮肤免受紫外线照射，阻断紫外线引起的皮肤晒黑作用。 大家一定要正确认识到，皮肤颜色是人类适者生存，自然选择的结果，位于不同地域的人，受阳光照射强度的差异，使今天的人类皮肤，保留了不同的黑素含量，因此，无论是何种肤色，只要是均匀的，富有光泽而没有疾病的皮肤，就应该被认为是健康而美丽的肌肤，为了追求白皙皮肤而过度去除黑素，是不恰当的行为。 美白祛斑类产品所要去除的仅仅是疾病状态下不均匀的色素斑点，或要改变的是晦暗无光泽的病态肤色。不是只要标明有上述成分的化妆品就有美白作用，请注意这些美白成分功效的发挥还与浓度、配方、性质的问题相关。目前市面上常见的美白成分有以下几种。 1、氢醌，它是一种传统且有效的美白祛斑成分，又名对苯二酚，它具有凝结蛋白质的作用，能凝结酪氨酸酶中的氨基酸，使酶冻结而失去催化活性。另外，在一定浓度下，氢醌可致黑素细胞变性、死亡。我国化妆品卫生规范(2007年版起至今)明确禁止氢醒作为化妆品的美白剂。在开发新的美白原料时，常以氢醌作为参比对照。作为氢醌衍生物重要来源的熊果苷，是很流行的美白剂，从其分子结构来看，它实际上是对苯二酚的醣类衍生物，其水解产物为对苯二酚和葡萄糖。作用机理是在不具备黑素细胞毒性的浓度范围内抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴及多巴醒的合成，从而遏制黑素的生成。此外，熊果苷在渗入皮肤后能破坏黑素细胞，造成黑素细胞结构的改变，从而能有效地抑制细胞内酪氨酸酶的活性。因此熊果苷安全性高，美白效果明显。其应用研究已相当广泛。熊果苷的来源包括有植物提取物、植物细胞培养、酶催化法以及有机合成。 2、曲酸。曲酸及其衍生物可抢先与酪氨酸酶中的铜离子螯合，使铜离子失去作用，进而使缺少铜离子的酪氨酸酶失去催化活性，以最终达到美白的效果。曲酸由于光稳定性较差，稳定性较差，对光、热较敏感，易与金属离子(如Fe3+)螯合,容易氧化、变色。而且呢皮肤的吸收性也比较差。从20世纪90年代以来，科研人员开发了许多新的曲酸衍生物，如维生素C曲酸脂，是L维生素C与曲酸在二维上结合的产物，不仅有很好的热稳定性和酪氨酸酶抑制活性，而且同时具有更强的自由基清除功能。 3、壬二酸。壬二酸又名杜鹃花酸,是无色或淡黄色结晶。通过阻断黑素在黑素细胞内的正常运输，阻止黑素与蛋白质的自由结合，从而减少黑素颗粒的形成。壬二酸还具有选择性,对于高活性的黑素细胞有抑制作用，对正常色素细胞的作用非常有限。 4、维A酸其衍生物。维A酸通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新，促进角质层脱落,从而使色素颗粒随之脱落。维A酸对酪氨酸酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶都有抑制作用,从而减少黑素形成。我国化妆品禁止使用维A酸，在化妆品中常用的是各种维A酸的衍生物。 5、维生素C及其衍生物。维生素C可阻碍酪氨酸的氧化反应，不仅能还原已经形成的黑素，还是胶原脯氨酸羟化酶和胶原赖氨酸羟化酶维持活性所必需的辅助因子。临床上维生素C对祛除后天性色素沉着有着明显的效果，口服小剂量维生素C几乎无临床可见的美白作用，大剂量容易产生恶心、呕吐，诱发胃溃疡。静脉注射维生素C呢，又存在依从性低的问题。局部应用维生素C极易氧化，且因水溶性差而经皮吸收少。当然左旋维生素C优于右旋维生素C，因此近年来维生素C衍生物应运而生，常用的有维生素C磷酸酯盐，维生素C棕榈酸酯等。外用制剂主要采用维生素C糖苷和酰基化维生素C糖苷，双酰基化维生素糖苷，弥补了酰基化维生素C糖苷的缺点。目前成为维生素C类外用的首选之剂。 6、果酸，是化学剥脱剂的一种，天然果酸中含有乳酸、苹果酸、水杨酸及衍生物，果酸分子结构简单，分子量小，无毒无臭，渗透性强，作用安全，不破坏表皮屏障功能，果酸有很强的软化角质层作用，可使过度堆积的死皮细胞分离脱落，使角质层更加致密，皮肤更显得细致有光泽。果酸的美白作用机制，可能是干扰细胞表面的结合力而减弱角质细胞间的粘连性。促进含有黑素的角质形成细胞脱落，而新生成的角质形成细胞可能含有更少的黑素。同时果酸能刺激真皮胶原合成，增强保湿功能。所以大多数美白产品中都声称含有果酸，果酸的使用往往与其他美白剂互配。α型果酸都具有较强的皮肤刺激性，而β型果酸则刺激性小。因此低刺激性的β果酸，则是我们主要开发的对象。高浓度的果酸可不同程度地剥脱表皮层，达到换肤的作用果酸可刺激皮肤产生发红、灼热、不适感等，所以高浓度的果酸需在专业人员的指导下使用。 7、内皮素拮抗剂，它是20世纪90年代发现的重要的美白皮肤剂，在紫外线照射下，角质形成细胞可释放出一种细胞分裂素，当其被黑素细胞受体结合后，会刺激黑素细胞增殖，并激发酪氨酸酶的活性，从而使黑素含量增加。这种细胞分裂素即是内皮素，内皮素拮抗剂是一种对抗内皮素，间接抑制酪氨酸酶活性和黑素细胞分化的物质。它可以从洋甘菊、绿茶等草本植物中分离酶解，纯化提取，或生物发酵获取。内皮素拮抗剂还可减少紫外线引起的不均匀色素分布。 8、在市场上不少标有美白，祛斑作用的产品中，会有胎盘素这一成分，实际上胎盘素是一种混合物，成分相当复杂，有氨基酸、酵素、激素等等，胎盘素在促进皮肤新陈代谢的同时，可能对黑素的代谢也会有一些促进作用，但其美白机制还不确定，可能是活化细胞、加速色素的清除,或者抑制酪氨酸在核糖体的合成有关。为了增加其效果，市场上许多含胎盘素的美白产品大多都辅以其他活性成分，例如维生素E、维生素C及其衍生物等。胎盘素不仅可吸收紫外线防止黑素沉淀，同时还具有保湿的功能。故动物胎盘提取物，在美白化妆品的应用极为广泛，不过胎盘提取液非常容易腐败变质。 9、植物提取物的应用，迎合了人们回归自然的意识，有很强的市场号召力，天然美白剂的用量，在未来市场上将会有所增加。许多植物提取物有其独特的效果，其对酪氨酸酶的抑制率甚至优于传统的美白剂。目前市场上应用最广的一类植物美 白剂甘草黄酮，其美白作用主要是通过抑制酪氨酸酶、多巴色素互变异构酶（TRP-2）和阻碍5,6-二羟基吲哚的聚合实现的。甘草提取物还有干扰细胞增殖周期，使细胞生长受到抑制的作用，当然甘草作为补益中药，含有蛋白质和多种氨基酸、脂类、多糖类、果酸、维生素类、微量元素等，这些物质协同对皮肤、毛发发挥营养保湿作用。是功能较为齐全的一种植物美白剂。 桑树提取物可抑制酪氨酸酶活性，减少黑素的生成，清除自由基和羟自由基，减轻色素沉着，具有营养、保湿、修复等作用，自然美白，作用温和，有望成为一些美白及美容化妆品的重要原材料之一。 芦荟提取物。芦荟苦素是从芦荟中提取的一种羟基色原酮衍生物。有科学家报道，芦荟苦素是酪氨酸酶的混合性抑制剂，并可抑制多巴醌的形成。对细胞形态无影响，可防止或减少黑素的生成及沉着。所以具有一定的美白效果。 而绿茶提取物，茶多酚则是一种理想的天然抗氧化剂，绿茶是很强的酪氨酸酶抑制剂，可以有效地抑制黑素颗粒从黑素细胞到角质形成细胞的传递。从而达到抑制黑素的目的。 原花青素是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮，是目前国际上公认的清除人体内自由基最有效的天然抗氧化剂。抑制酪氨酸酶活性的机制可能与是原花青素具有金属络合特征。它可抑制蛋白质氨基和核苷酸发生美拉德反应，抑制脂褐素、老年斑的产生。可与维生素C、维生素E产生协同效应。欧洲人称原花青素为青春营养品，皮肤维生素，口服化妆品在国外防晒美白化妆品中，占有非常重要的地位。 10、海洋生物提取物。从海洋软体动物中提取出来的糖类物质，是一种小分子的水解产物，它可以通过很多途径起到美白的功效，例如抑制酪氨酸酶的活性，可能阻碍黑素细胞的生长，可能刺激细胞产生溶酶体吞噬黑素，这是目前使用的美白剂中，不曾有的美白途径。事实上，人体内真皮中的黑素就是被溶酶体吞噬，最终由溶酶体的某些酶来降解的。 氨甲环酸是一种纤维蛋白溶解酶源结合物的抑制剂，临床上主要用止血，因其化学结构与酪氨酸的化学结构类似，可能会产生竞争性抑制，替代酪氨酸与酶结合,使酶失去活性，从而减少酪氨酸代谢终物黑素的合成。因此呢氨甲酸也具有美白的作用，另外，氨甲环酸对黑素细胞生成黑素还有抑制作用。近十年来，氨甲酸作为美白祛斑的药物，有口服和注射剂型，也作为化妆品原材料添加到美白祛斑的产品中。 |
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