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美洛昔康 适应症：骨关节炎症状加重时的短期症状治疗；类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期治疗 用法用量：骨关节炎症状加重时: 一次 1 片 qd，需要时，可增至一次 2 片 类风湿性关节炎，强直性脊柱炎: 一次 2 片 qd；每日用量不超过15mg 对老年患者，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗推荐剂量为7.5mg/天 肾功能不全者，严重肾衰竭需透析的患者，剂量不应超过 7.5 mg/天；轻度至中度肾功能不全患者无需降低剂量。轻至中度肝功能不全患者无需降低剂量 禁忌：因为存在交叉过敏的可能，本品禁用于在服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻息肉、血管性水肿或荨麻疹的患者；活动性或新发胃肠道溃疡穿孔；未控制的重度心功能衰竭；禁用于冠状动脉旁路搭桥（CABG）手术 注意事项：非甾体类抗炎药可能增加严重的心血管栓塞事件，心肌梗塞和卒中等致命性事件的危险。非甾体类抗炎药对在维持肾脏灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成具有抑制作用。对于肾血流和血容量减少的患者，给予非甾体类抗炎药可以导致肾功能失代偿的发生。 药理作用：美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药，能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成，有消炎、止痛和退热的性质。 药代动力学：美洛昔康进行大量肝脏生物转化。美洛昔康主要以代谢产物的形式排出，尿液和粪便中的排出量相同。 塞来昔布 适应症：缓解骨关节炎的症状和体征；缓解成人类风湿性关节炎的症状和体征；治疗成人急性疼痛；缓解强直性脊柱炎的症状和体征。 用法用量：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为 200mg qd或100mg bid；本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为 100 mg 至 200 mg，每日两次；急性疼痛推荐剂量为第 1 天首剂 400 mg, 必要时，可再服 200 mg；随后根据需要，每日两次，每次 200 mg；本品治疗强直性脊柱炎的症状和体征的推荐剂量为每日 200 mg（1 粒），单次服用（每日一次）或分次服用（每日两次） 禁忌：塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他环氧化酶-2（COX-2）特异性抑制剂在内的 NSAIDs 后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏型反应的患者。同上 注意事项：中度肝功能损害患者(Child-Pugh II 级)本品的每日推荐剂量应减少大约 50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品；避免对晚期肾脏疾病患者使用塞来昔布，如果对晚期肾脏疾病患者使用了塞来昔布，应监测患者是否出现肾功能恶化的体征。 药理作用：塞来昔布是非甾体类抗炎药，通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制前列腺素生成。 药代动力学：口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度；塞来昔布与高脂食物同服，会延迟 1 至 2 小时达最高血药浓度。塞来昔布剂量高至 200 mg 每日两次时，服药时间不受进食时间的影响。高剂量 400 mg 每日两次时应与食物同服以增加吸收。塞来昔布主要经细胞色素 P450 2C9 代谢，根据病史在已知或怀疑有 P450 2C9 代谢酶缺乏的患者，应慎用塞来昔布。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢，57% 从粪中排出，27% 从尿中排出。 依托考昔 适应症：治疗骨关节炎的急性期和慢性期的症状和体征；治疗急性痛风性关节炎；治疗原发性痛经 用法用量：骨关节炎：推荐剂量为30mg qd；症状不能充分缓解，可以增加至 60 mg qd；急性痛风性关节炎：推荐剂量为 120 mg，每日 1 次。本品 120 mg 只适用于症状急性发作期，最长使用 8 天；原发性痛经：推荐剂量为 120 mg，每日 1 次，最长使用 8 天。 禁忌：有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者；服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘，荨麻疹或过敏反应的患者；充血性心衰[NYHA]Ⅱ-Ⅳ；确诊的缺血性心脏病，外周动脉疾病和/或脑血管病 注意事项：老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。轻度肝功能不全患者（Child−Pugh 评分 5−6），本品使用剂量不应超过60mg qd；中度肝功能不全患者（Child−Pugh 评分 7−9），应当减量，不应超过每隔一日 60 mg 的剂量，且可以考虑 30 mg qd的使用剂量。对重度肝功能不全患者慎用 晚期肾脏疾病的患者不推荐使用本品；轻度肾功不全(≥30)不需调整剂量。因为选择性环氧化酶－2抑制剂对血小板不具有作用,因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病。选择性环氧化酶－2 抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林（即使是低剂量）合用时，发生胃肠道不良事件（胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症）的危险性增高。 药理作用：本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶−2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型：环氧化酶−1（COX-1）和环氧化酶−2（COX-2）。 COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能，如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了 COX-1 的产生，因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生，而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶－2的抑制剂，可减轻这些症状和体征，降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。 药代动力学：本品代谢完全，尿中原形药物的含量不足 1%。主要代谢途径是由细胞色素 P450(CYP)酶催化；70% 的放射活性可在尿中检出，20% 的放射活性在粪便中可检出，多数以代谢产物的形式存在；依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。 吲哚美辛 适应症：类风湿性关节炎，风湿性关节炎，强直性脊椎炎、骨关节炎及急性痛风发作等 用法用量：口服，一次 25 mg q12h， 75 mg qd；急性病情，如: 痛风性关节炎，开始时服用 100 mg qd，以后为 75 mg bid，症状控制后停用 禁忌：同上 注意事项：避免与其它非甾体抗炎药, 包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。癫痫，帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重；本品由肝脏代谢，经肾脏排泄，对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用；因本品可使出血时间延长，加重出血倾向 药理作用：本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。 药代动力学：少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘；代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出，部分随粪便排出。 |
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