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有位朋友给华子留言，问在他汀类药物中，最后一个研制出来的匹伐他汀有什么特点，为什么感觉用的人并不多呢？华子说，与其他的他汀类药物相比，匹伐他汀很“年轻”，在十多年前才被研制出来。其药效强度中等偏强，副作用较少，之所以用的人不多，主要是因为价格太高的缘故。 一、第三代他汀中的匹伐他汀匹伐他汀是由日本研制的，在2003年上市的第三代他汀类药物。其作用机制与其他的他汀类药物一样，可以抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，对胆固醇的合成产生抑制，可以降低血液中胆固醇的水平。 匹伐他汀对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、甘油三酯（TG）都有降低作用，对高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）有一定的升高作用。而且对HDL-C的升高作用，匹伐他汀比其他的他汀类药物优势更大一些。 二、对血脂的降低效果中等偏强他汀类药物主要用于动脉粥样硬化的治疗，而在动脉粥样硬化的危险因素中，LDL-C的水平尤其重要。因为LDL-C实际上就是构成硬化斑块的主要“原材料”，所以降低了LDL-C的水平，就可以延缓动脉粥样硬化的进展。 在他汀类药物中，以对LDL-C水平的降低幅度作为评价药效强度的指标，其中阿托伐他汀可以把LDL-C水平降低55%，瑞舒伐他汀可以把LDL-C水平降低63%，均超过了50%，为强效他汀。 其他的他汀类药物可以把LDL-C水平降低40%左右，为中效他汀。而匹伐他汀的作用，可以把LDL-C水平降低47%，虽然不足50%，没有达到强效他汀的标准，但已经很接近了，作用中等偏强。而且对HDL-C的升高还强于其他的他汀类药物，也可以产生较强的抗动脉粥样硬化作用。 而且由于遗传差异性，中国人对他汀类药物比欧美人更加敏感，在临床应用中，大多数人使用中等强度他汀，或是使用中低剂量的强效他汀就可以达到满意的治疗效果。 三、匹伐他汀的作用特点1、有效剂量小：匹伐他汀每日服用一次，治疗剂量为1mg、2mg、4mg，相对其他的他汀类药物，匹伐他汀的剂量最小。这是因为匹伐他汀有显著的肝肠循环，就是在肝脏发挥作用的匹伐他汀，通过胆汁排入肠道，又会被肠道重新吸收进入肝脏发挥作用，如此往复循环，所以只需要较小剂量就能发挥治疗作用。 2、对血糖干扰小：他汀类药物有引起血糖异常的不良反应，会增加糖尿病的发生率。根据临床数据研究，在他汀类药物中，匹伐他汀对血糖的干扰最小，可以认为几乎没有干扰。另一个对血糖影响较小的他汀类药物，是普伐他汀。 3、与其他药物互相作用少：匹伐他汀的脂溶性较强，口服吸收后，大约有2%通过肾脏尿液排泄，绝大部分通过胆汁排出肠道后，随粪便排泄。不通过肝药酶系统代谢，所以对其他通过肝药酶系统代谢的药物没有影响。 4、副作用发生率低：匹伐他汀与其他的他汀类药物一样，也有引起转氨酶升高、肌肉损伤的副作用。但是因为使用的剂量低，发生副作用的概率也比较低。 |
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