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梅毒是人类历史上著名的疾病之一，许多政治家、艺术家、科学家都死于梅毒。在过去很长一段时间里，人们一直使用汞剂治疗梅毒，但它的毒性很高而且效果不佳。 保罗·埃尔利希（Paul Ehrlich）是20世纪杰出的生物医学科学家，在其科学生涯的前20年里，他研究用染料对细胞和组织进行选择性染色，发明了抗酸染色法，后来提出了“侧链学说”并获诺贝尔奖。 1906年，埃尔利希提出了“魔弹”（Magic bullet）概念：理想的药物就像拥有魔法的子弹，只会瞄准并杀灭病原体，而对人体没有损伤作用。1909年，他与日本同事秦佐八郎（Sahachiro Hata）一起筛选了数百种含砷有机化合物，期望从中找到治疗梅毒的“魔弹“，最后发现第六组的第六个药物可以治疗梅毒，于是将其命名为606，后来取名为洒尔佛散（Salvarsan）上市。 这是首次以系统性修饰先导化合物的方式来筛选药物，开创了现代化学药研究的先河。606也成为第一种现代化疗药物。 606是治疗梅毒的一个非常优秀的药物，它是确定目标，通过大量的药物筛选发现新药的、攻关型的经典案例。但是，它有严重的不良反应，后来被青霉素所取代。 推荐 · 阅读 |
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