|
近日，生物制药公司TheracosBio宣布美国FDA批准了其口服的Bexagliflozin，该药可在饮食和运动的基础上用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 据悉，新型降糖药Bexagliflozin也成为自钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂——达格列净上市以来，全球第11款获批的SGLT2抑制剂类降糖药。
FDA对Bexagliflozin的批准是基于包含23项临床III期试验的结果。 23项临床试验共募集了超过5000名的2型糖尿病患者。研究发现，在用药24周以后，无论是单药治疗，还是和二甲双胍、胰岛素或者磺脲类降糖药联用，均显著降低了患者体内的糖化血红蛋白（HbA1c）含量和空腹血糖水平。 研究发现，Bexagliflozin的降糖疗效不逊于每日一次的格列美脲（滴定至最大剂量6毫克）和西格列汀（100毫克）。 此外，在减重和降压方面，Bexagliflozin也显示出不错的效果，入组试验的2型糖尿病患者的体重和收缩压均有小幅度降低。 Bexagliflozin属于SGLT抑制剂的一种，药物作用机制是可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使得过量的葡萄糖从尿液中排出，从而达到降糖和联合降糖的目的。 目前，已经上市的SGLT抑制剂类降糖药有恩格列净、埃格列净、卡格列净和达格列净等，Bexagliflozin属于全球获批的第11款SGLT抑制剂类降糖药。 Bexagliflozin为口服制剂，推荐剂量为20mg/d，早晨服用，伴/不伴进食均可。用药前应评估肾功能，纠正血容量，eGFR＜30ml/min/1.73m^2不建议使用。
糖尿病是一种因胰岛素分泌利用障碍引起的代谢紊乱性疾病，以高血糖为主要标志。 据国际糖尿病联盟（IDF）统计，2021年全球成年糖尿病患者人数达5.37亿人，其中中国成人糖尿病患者人数达1.41亿人，患病率已经高达11.6%，且我国糖尿病患病率近年来一直呈快速增长的趋势。 95%的糖尿病患者为2型糖尿病，主要表现为对胰岛素产生了抵抗现象，导致胰岛素功能得不到充分的发挥，患者往往需要大量的胰岛素才能维持正常的血糖水平。 糖尿病患者通常体内会存在持续的高血糖现象，这种情况会造成血管损伤，导致血管狭窄而限制血流，因此可能会导致多种并发症，比如糖尿病肾病、糖尿病性脑卒中、糖尿病足和糖尿病视网膜病变等，影响心脏、大脑、肾脏和眼睛等多个部位。 虽然有些糖尿病患者可以通过运动和饮食控制来降低血糖水平，但相当一部分的人需要借助降糖药才能成功降糖。 目前，糖尿病的治疗主要依靠口服降糖药和注射制剂两大类，其中胰岛素及类似物、二甲双胍、磺脲类降糖药和SGLT-2抑制剂是临床推荐的降糖药物。 与传统降糖药相比，SGLT-2抑制剂对于心脏、肾脏的保护作用更加明显，而且与传统降糖药联用可以进一步降低血糖，让血糖达标。我们期待Bexagliflozin早日用在临床上，让更多的2型糖尿病患者拥有一个新的选择。 参考资料： [1] TheracosBio Announces FDA Approval of Brenzavvy™ (bexagliflozin) for the Treatment of Adults with Type 2 Diabetes. Retrieved January 23, 2023 [2] TheracosBio aims to challenge Big Pharma blockbusters with newly-approved SGLT2 for diabetes. Retrieved January 23, 2023 [3] https://health.gmw.cn/2022-11/17/content_36167375.htm
|
|
|
