中国创制新烟碱类杀虫剂的田试研究主要集中在水稻、小麦、蔬菜、棉花和马铃薯等农业作物上,主要防治稻飞虱、蚜虫、盲蝽、叶蝉和甲虫等害虫,具有相对较好的速效性和持效性。相关品种制剂田试研究的防治对象、用量和防效等见表4。
与同类及其他类别杀虫剂相比较,中国创制新烟碱类杀虫剂显示出了较好的田间防效和持效性。氯噻啉对水稻褐飞虱和茶小绿叶蝉的防效优于吡虫啉,环氧虫啉对蔬菜蚜、黄瓜蚜和棉花蚜的防效优于同剂量的吡虫啉或与之相当。戊吡虫胍对敏感和抗性豆蚜、桃粉蚜、棉蚜、菜蚜、甘蓝桃蚜、油菜桃蚜、稻飞虱和烟粉虱等半翅目害虫以及棉铃虫和甜菜夜蛾等鳞翅目害虫的防效与吡虫啉大致相当。哌虫啶对小麦灰飞虱的防效优于多种吡蚜酮复配及毒死蜱和烯啶虫胺的单剂,且对电光叶蝉的防效和持效期优于同剂量的吡蚜酮和异丙威。环氧虫啶对烟粉虱成虫、葡萄斑叶蝉若虫、棉蚜以及厚缘叶甲的田间防效优于吡虫啉或与之相当,对水稻飞虱的田间药效与持效性与吡虫啉、噻虫嗪、烯啶虫胺和毒死蜱大致相当。异唑虫嘧啶对稻飞虱的田间防效和持效期与三氟苯嘧啶大致相当,优于吡虫啉和吡蚜酮。
氯噻啉、环氧虫啉、戊吡虫胍、哌虫啶和环氧虫啶等中国创制新品种的制剂产品均在中国农业农村部获得过农药登记批准,主要用于水稻、小麦、甘蓝、茶树、番茄、柑橘树和烟草上的半翅目害虫防治,相关的登记情况见表5。其中,环氧虫啉和戊吡虫胍的临时登记已到期未续,20%氟啶虫酰胺·哌虫啶SC用于防治水稻飞虱正在田试中,但还未见该类中国创制品种在国外的登记和上市信息。
自烟碱作为天然杀虫剂使用以来,新烟碱类杀虫剂逐渐成为杀虫剂领域研究的热点并持续至今。国外大型农化公司相继研发出了10多个新烟碱类杀虫剂品种,形成了7种不同的结构子类。中国研究机构对吡虫啉和噻虫啉的同专利化合物进行了筛选和深入开发,同时以吡虫啉、烯啶虫胺和三氟苯嘧啶等为先导化合物进行了创制研究,最终研发得到了8个新的新烟碱类杀虫剂品种。这些新品种都可共用吡虫啉等先导或同类化合物的关键中间体进行合成,在生产技术、投资和成本等方面具有一定的相对优势。从作用机制上看,戊吡虫胍可能具备多种作用靶标,哌虫啶在高亲和位点上的结合作用力与吡虫啉存在差异,环氧虫啶为nAChR拮抗剂,异唑虫嘧啶在作用位点上与三氟苯嘧啶存在差异。这说明中国创制烟碱类杀虫剂与已有同类杀虫剂存在相对较低的交互抗性风险,可用于抗性害虫治理。同时,中国创制新烟碱类杀虫剂还具有相对较高的生态安全性,随着吡虫啉、氟啶虫胺腈和氟吡呋喃酮等同类品种的限用或禁用,其市场前景看好。
中国创制新烟碱类杀虫剂具有较好的触杀内吸活性及一定亚致死作用,对半翅目、鞘翅目和缨翅目等多种靶标害虫(特别是抗性品系害虫)具有较高的生物活性。目前已有多个制剂产品在水稻、水果、蔬菜和林业上进行了田试应用研究,具有较好的速效性和持效性,氯噻啉、环氧虫啉、戊吡虫胍、哌虫啶和环氧虫啶5个新品种的制剂产品还在中国取得了农药登记批准。然而,这些田试和登记应用的制剂多以单剂为主,防治对象集中于稻飞虱和甘蓝蚜虫、防治效果不稳定,部分品种的登记到期未再续,产品开发和应用的进展也相对较慢。未来,有必要加强对中国创制新烟碱类杀虫剂相关产品的开发和应用。一方面,进一步优化新品种及其活性异构体的生产工艺,在降低生产成本的同时提升产品品质,同时筛选合适的制剂剂型和配方,确保产品质量和药效的稳定性,实现减量增效的目的。另一方面,扩展新品种在其他作物虫害及非农领域的应用,开发符合生产实践的产品应用技术,通过国内、外市场的开拓来助推产品的深度开发。与此同时,深入探索中国创制新烟碱类杀虫剂的作用机制、亚致死效应和抗性发展规律,研制合适的复配预混和桶混组合,并完善与其他防治手段相结合的综合治理方案,延长这些创制新品种的生命周期。此外,还应重视对fenmezoditiaz和flupyrimin等具有新颖化学结构和广谱杀虫活性新品种的创制研究,并注意在开发和应用过程中减轻和避免对有益昆虫和生物多样性的不利影响。