极简医学——曲唑酮

曲唑酮

Trazodone

曲唑酮，属于一种5-羟色胺受体调节剂。

5-羟色胺受体调节剂，不同于其他种类的抗抑郁药，如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)。

曲唑酮，可被用于治疗重性抑郁、和功能性消化不良。

曲唑酮，也被常用作催眠药，以治疗抑郁状态下的失眠，也可用于使用抗抑郁药(例如，安非他酮或氟西汀)后所致的失眠。

药理学

曲唑酮能作用于突触后的5-HT2A和5-HT2C受体，并轻度抑制突触前5-羟色胺再摄取。

该药的作用可能为剂量依赖性：在低剂量时，作为5-羟色胺受体拮抗剂，而在高剂量时作为5-羟色胺受体激动剂。

剂量和停药

曲唑酮起始剂量：为一次50mg、一日2次，然后每3~7日将日剂量增加50mg，直至日剂量达到一次75~150mg、一日2次。

随后，每2~4周将日剂量增加50~100mg，直至达到期望的临床疗效，最大剂量为600mg/日。

需慎用>400mg/日的剂量，尤其是对老年患者和有心血管毒性风险的其他患者。

如果白天给予较小剂量、睡前给予较大剂量(例如，早上100mg、睡前200mg)，患者可更好地耐受其镇静作用。

抗抑郁药(例如，安非他酮或氟西汀)引起失眠的患者，睡前服用曲唑酮速释制剂50~100mg可能有益。

辅助使用曲唑酮作为催眠药，治疗抑郁相关失眠时，剂量通常为睡前服用50~300mg。

戒断症状

快速、或突然停用曲唑酮后，可出现戒断症状，包括：胃肠道不适、焦虑和睡眠障碍。

如果需要减量曲唑酮，建议用2~4周逐渐减量后再停药。

副作用

以下不良反应的发生率更高：

①61%镇静②36%头晕③27%口干④19%恶心

使用曲唑酮，也常见直立性低血压和头痛。

曲唑酮罕见但严重的副作用，有心律失常。因此，心脏病患者慎用该药。

药物过量

曲唑酮单药过量，通常不会致死，虽然大多数患者会顺利康复。

此外，曲唑酮与酒精和/或其他药物同时过量，通常可致命。

一项研究纳入49例患者，发现有9例患者(18%)死亡。