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近日举办的中国高血压年会暨第 24次国际高血压及相关疾病学术研讨会上，最重要的一个议题就是，对于2023年版的《中国高血压防治指南》进行了展望和探讨。在药物治疗方面，在原有的高血压降压治疗常用药物钙离子通道拮抗剂（各种地平），血管紧张素转化酶抑制剂类（各种普利）、血管紧张素受体拮抗剂（各种沙坦）、利尿剂（氢氯噻嗪等）、β受体阻滞剂（各种洛尔）这传统5大类的基础上，一种新的降压药物进入了此次的新版指南推荐，这个药物就是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂 （ARNI）类，目前这个药物国内上市的只有一个，它就是“沙库巴曲缬沙坦”。 这个药物名字听起来名字里也带沙坦，但实际上它却并不单单是沙坦类药物，也不是沙坦类药物与其他药物组成的复方制剂，而是一种新的药物类型，这个药物最早被获批用于心衰患者的治疗，对于改善心衰患者的血压升高，水肿，延缓心衰进展等方面带来了良好的获益。而在2021年6月，该药物在国内获批了治疗高血压的适应症，同年底通过医保谈判进入了医保目录，对于治疗高血压来说，此次在新指南中被归为新一轮的“常用降压药”，也是结合扎实的临床证据而来的。 今天的这篇科普，就来给大家聊一下这个纳入高血压新指南的新型降压药——沙库巴曲缬沙坦。 沙库巴曲缬沙坦——它不是个复方药沙库巴曲缬沙坦片，这个药物的名字听起来像是缬沙坦和另外一种药物组成的复方药物，但实际上，这并不是两种药物简单混合在同一片药里的复方药物，而是一种两种药物组合而成的“药物共晶物”。 中国药典2020年版中对药物共晶体的定义是：由两种或两种以上的化学物质共同组成的晶态药物被称为共晶物。拿沙库巴曲缬沙坦来说，这两个药物并不是简单的混合，而是把两个药物结合在同一“晶格”中的一种共晶体药物，这种共晶物是通过热力学，分子动力学形成的超分子复合物，药物以特定的配比结合在一起，进而再加上药物制剂工艺制成的一种单方药物。 在复方药物制剂中，只是将两种或多种药物进行物理上的混合，不同的药物的体内吸收占比，在体内的分解代谢速率，在体内的起效时间等，都可能存在一定的差异性，从而影响复发药物的整体药效发挥，而共晶体药物则完美地解决的上述问题，在药物溶解度，溶出速率，固体稳定性以及体内吸收代谢，生物利用度方面，都有着独特的优势。这种共晶体药物相当于在体内起到了单种药物的吸收和利用，却起到了两种药物的治疗作用。 缬沙坦大家都很熟悉，是血管紧张素受体拮抗剂的代表药物，它通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，通过抑制血管紧张改善高血压问题。沙库巴曲则是一种前提药物，它进入人体后会代谢为活性的脑啡肽酶抑制剂，通过抑制相关酶的作用而减少利钠肽的降解，增强利钠肽系统的作用，利钠肽系统被重复激活，可以起到排钠利尿，舒张血管，抑制交感神经活性等多途径作用。缬沙坦同时还能够抑制脑啡肽酶抑制引起的血管紧张素II的升高，两者协同作用，更充分降压效果。 因此，对于这两个药物的组合，并不仅仅是组合，它们不仅从结构上形成了更有利于人体吸收利用的共晶体结构，在药理作用方面也起到了协同作用，是一种具有明确降压作用的新类型降压药物。 降压效果如何？一个药物药理作用再好，最终还是要看它的药效，沙库巴曲缬沙坦的降压效果如何呢？我们来看我国专家发表的一项临床对比Meta分析，该分析对比了沙库巴曲缬沙坦与5类一线降压药的降压效果，结果显示，用沙库巴曲缬沙坦200mg治疗高血压8周后，使用者的真是收缩压平均下降了16.8mmHg，较单独使用沙坦类或普利类药物多下降了4mmHg，较钙离子拮抗剂类药物进一步降低了约2mmHg。 与5大类传统一线降压药相比，沙库巴曲缬沙坦在改善诊室测量血压，24小时动态血压，白天以及夜间动态血压等方面，多有明显的疗效优势。在降压平稳度方面，沙库巴曲缬沙坦能够在24 小时持续控压，且夜间降幅更大，对于夜间高血压患者来说，也是一个福音。 因此，相比传统的一线降压药，在降压效果方面，沙库巴曲缬沙坦是一种能够强效降压药，提高血压控制平稳度的新型药物。 心肾保护作用如何？除了能够高效降压以外，沙库巴曲缬沙坦也是一种具有明确心肾保护作用的降压药物。对比传统的沙坦类，普利类降压药，沙库巴曲缬沙坦也有此类药物改善肾功能不全患者蛋白尿、微量蛋白尿作用，保护肾脏功能的作用，同时由于其对利钠肽系统的加强作用，对于延缓肾脏功能衰退方面，比起单方的普利或沙坦类降压药，还有更多的优势。 沙库巴曲缬沙坦对于心脏保护作用是它的一大优势。这个药物能够有效的预防，改善左心室肥厚，在心衰治疗方面，已经逐渐取代单方的普利、沙坦类降压药，成为新的心衰四联用药中，抑制心肌纤维化的首选药物，在一项大型临床研究中，研究结果显示，沙库巴曲缬沙坦比起依那普利，能够使患者的心血管复合终点事件发生率减少17%。 因此，沙库巴曲缬沙坦不单单是具有降压作用，在降压之外带来的心肾保护作用，也是它逐渐成为新的降压药一线药物推荐的重要基石。 最适用于6类高血压患者使用如果说那些患者适用沙库巴曲缬沙坦这个药物，可以说只要没有禁忌症（如双侧肾动脉狭窄、肾功能严重不全等）的高血压患者，都是可以使用这个降压药的，但如果说那些人更适合使用它，以下6类人群，都是可以对症应用，能够获得更多获益的人群。 高血压合并左心室肥厚的人群。沙库巴曲缬沙坦不但能够有助于降低血压，还能够抑制和逆转心肌肥厚，保护性由于沙坦和普利类单方药物。 高血压合并肾功能不全，有蛋白尿/微量蛋白尿问题的人群。沙库巴曲缬沙坦能够有助于改善蛋白尿，保护肾功能，延缓肾脏功能受损的进展，减少终末期肾病的发生几率。 老年高血压患者。老年高血压患者往往病程时间长，合并冠心病及其他心脑血管疾病的风险更高，沙库巴曲缬沙坦降压的同时，具有更强的心肾保护作用，能够为老年高血压患者带来更多的靶向器官保护作用。 高血压合并糖尿病的患者。有助于加强患者的血压控制，降低心血管风险，保护心肾。 合并心衰的高血压患者。沙库巴曲缬沙坦本来就是治疗心衰的一线药物，在控制血压的同时能够有效的延缓心衰的进展。 难治性高血压患者的联合用药。难治性高血压患者一般都会联用多种药物，特别是足量应用地平类，沙坦类药物和利尿剂，血压却仍然难以控制达标，这种情况下，将药物这中的沙坦类药物，更换为沙库巴曲缬沙坦，能够进一步提升降压效果，提升血压达标率。当然，可以结合情况，使用螺内酯等药物，进一步提升降压效果。 |
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