近年来,在新药研发方面,传统小分子药物的研究受到前所未有的挑战。PROTACs靶向蛋白降解技术横空出世并逐渐迎来爆发的趋势,且已进入临床试验。国际期刊Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry发表关于酶抑制剂、抑制过程以及药物和抗癌药物开发中激动剂/拮抗剂受体相互作用的前沿研究。期刊重点关注酶学、细胞生物学、化学生物学、微生物学、生理学、导致药物设计的药理学、分子识别过程、生物活性化合物的分布和代谢等领域,尤其在结构和分子方面、酶的动力学和失活机制、结构-活性关系、药物开发和释放以及新陈代谢过程中的控制机制。 期刊近两年发表的文章中热度较高的很多都是关于PROTACs靶向蛋白降解技术的! 青岛大学附属医院发表的两篇综述文章 其一系统的综述了近年来针对临床验证的药物靶点的PROTACs的研究进展,并重点介绍了这些PROTACs的化学结构、细胞和体内活性、药代动力学和药效学。此外,还讨论了PROTACs技术在疾病治疗中的潜在优势、挑战和前景。
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