抗心律失常药物的分类 1. Ia类:常用药物有奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺。 对多种类型心律失常有效,因抑制传导、延长 QTc 间期及致心律失常作用,可增加病死率。奎尼丁还可抑制Ia类。 2. Ib类:常用药物有利多卡因和美西律。 大剂量Ⅰb类药物可抑制自律性,减慢室内及房室传导,抑制心肌收缩力。 3. Ic类:常用药物有普罗帕酮和氟卡胺,可治疗多种类型的房性和室性心律失常。 4. Id类:代表药物雷诺嗪,用于治疗慢性心肌缺血,对 LQTS3 型和冠心病合并的心律失常有作用。 Ⅰ类药物抑制INa存在频率依赖性:抑制钠电流的效应在心率快时作用大,QRS 波增宽更明显,作用强度Ⅰc>Ⅰa>Ⅰb,心率慢时抑制作用减弱。 二、II类药物(β受体阻滞剂) 包括选择性β1受体阻滞剂美多洛尔和比索洛尔,非选择性 β 受体阻滞剂普萘洛尔和纳多洛尔,及兼有β和α1受体阻滞作用的卡维地洛等。 Ⅱ类主要用于治疗窦性心动过速(窦速)或降低室上性心律失常的快速心室反应;可预防心肌梗死、心功能不全合并的恶性心律失常及猝死并降低病死率;也用于LQTS和儿茶酚胺敏感型室性心动过速(室速)等。 不抑制心肌收缩力,不增大复极离散度,可用于合并器质性心脏病尤其是心力衰竭(心衰)的心律失常。 决奈达隆是胺碘酮的脱碘衍生物,抑制IKr、IKAch和IKs,兼有β受体阻滞作用,用于房颤终止后预防复发,降低再住院率。 2. 选择性K+通道阻滞剂:包括索他洛尔、伊布利特、多非利特、尼非卡兰等。 索他洛尔兼有 β 受体阻滞作用。可延长心房和心室肌APD和ERP,用于房颤复律和复律后维持窦性心律(窦律)及治疗多类室性心律失常。但此类药物可引起 QTc 间期延长、跨膜复极离散度增大,有发生TdP的风险,对于合并严重器质性心脏病或存在长QT基因突变人群有较高风险。 3. IKur阻滞剂:维纳卡兰,抑制心房特异性 IKur电流,也可抑制 Ito和INa。延长心房肌APD及 ERP,用于房颤的转复。轻度延长QTc和QRS间期。 4. Ito阻滞剂:Ito在心外膜表达较强,参与 J 波形成及2相折返引起的多形性室速。奎尼丁有抑制Ito作用,用于治疗Brugada综合征、早复极综合征和短QT综合征。 IKr阻滞剂的逆频率依赖性作用:药物对 IKr的阻滞作用及引起的 APD 和 QTc 间期延长在快速心律失常时减弱,快速心律失常终止后心率减慢时增大。因此。药物在心率慢时可引起更显著的 QTc间期延长,从而诱发 EAD 和 TdP,是其致心律失常作用的主要机制。胺碘酮和决奈达隆的逆频率依赖性小,致心律失常作用低。 1.Ⅳa 类:维拉帕米和地尔硫䓬为非二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可阻滞细胞膜L型钙通道,减低ICa,降低窦房结自律性和AVN传导,延长AVN 的ERP和PR间期,抑制 EAD或DAD。可加重窦房结功能不全(SND)和房室传导阻滞(AVB),抑制心肌收缩力。 2.Ⅳb 类:肌浆网 RyR2⁃Ca2+释放通道阻滞剂。可降低细胞内Ca2+浓度,抑制DAD参与的触发激动及心律失常。氟卡尼有这类作用,普罗帕酮可能有类似作用。 1.窦房结 If抑制剂:伊伐布雷定。 阻滞超极化激活的环核苷酸门控通道(HCN),抑制窦房结If,降低4相去极化速率和窦房结自律性,减慢窦性心率。 2.β⁃受体激动剂:异丙肾上腺素和肾上腺素。 兴奋 β1受体,增大 If幅度,增快窦房结频率及异位起搏点的逸搏频率,治疗心动过缓或慢频率依赖的心律失常。肾上腺素用于心肺复苏。 3.毒蕈碱M2受体阻滞剂:阿托品和莨菪类。 降低迷走神经兴奋性,使交感神经张力相对增强。增高窦房结、心房和 AVN 的自律性和传导性。用于迷走神经张力增高相关的、起源于窦房结或希氏束以上的缓慢性心律失常。 4.毒蕈碱M2受体激动剂:洋地黄类药物。 抑制Na+、K+⁃ATP 酶活性,增加心肌收缩力和心输出量,反射性(间接)兴奋M2受体,增高迷走神经张力,减慢心率及AVN传导,延长AVN的ERP,增加隐匿传导。用于控制室上性快速心律失常的心室率。可使细胞内 Ca2+浓度增高,导致心律失常,合并低钾或洋地黄中毒时容易发生。 5. 腺苷 A1受体激动剂:腺苷。 激活腺苷 A1受体,降低窦房结、心房和 AVN 自律性,抑制 AV传导;在心室肌细胞降低肾上腺素能介导的腺苷酸环化酶活性,抑制触发激动,终止室上性心动过速(室上速)及特发性室速。 治疗建议 表 6 房室结折返性心动过速的治疗建议 表7 显性或隐匿旁道引起的房室折返性心动过速的治疗建议 表 8 房颤心室率控制药物治疗建议 表 9 房颤转复节律药物的治疗建议 表 10 房颤维持窦性心律的治疗建议 表 11 室性早搏、非持续性室性心动过速的治疗建议 表 13 心室颤动/无脉室性心动过速急诊处理治疗建议 表 14 室性心动过速/心室颤动风暴急性期治疗建议 注意:《2023抗心律失常药物临床应用中国专家共识》较之前分类内容相比,在Ⅰ类中增加了Ⅰd亚类、Ⅳ类中增加了Ⅳb亚类,其他类中增加了窦房结 If抑制剂、其他自主神经调节剂及腺苷等,并结合中国实际补充了尼非卡兰等药物。 |
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